Урсофальк форма выпуска


УРСОФАЛЬК - инструкция по применению, состав, аналоги, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской с обеих сторон.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 23 мг, повидон К-25 - 15 мг, кросповидон типа А - 12.5 мг, тальк - 8.5 мг, магния стеарат - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, полисорбат 80 - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.7 мг, тальк - 1.45 мг, макрогол-6000 - 0.85 мг.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Новости по теме

Показания

Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Побочные действия

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.

Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

Особые указания

Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.

При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.

Беременность и лактация

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.

Описание препарата УРСОФАЛЬК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Урсофальк (Ursofalk) – современный высокоэффективный препарат с гепапротекторным действием. Хорошо справляется с защитой печени от различного агрессивного воздействия, восстанавливает поврежденные клетки ткани, нормализует функциональность желчных путей и предупреждает развитие различных патологий печени.

Компонентом активного действия Урсофалька является урсодезоксихолевая кислота. Данное вещество изначально было извлечено из желчного секрета бурого медведя еще в прошлом веке, но только относительно недавно оно было искусственно синтезировано и нашло широкое применение в фармакологии. Оригинальное лекарственное средство с использованием восстановленной урсодезоксихолевой кислоты было выпущено японской фармакологической компанией и получило название «урсо». Со временем на рынке появились и другие успешные дженерики.

Препарат Урсофальк производства Dr. Falk Pharma GmbH (Германия) является одним из лучших гепатопротекторных средств, для которого характерным является высокое качество и безопасность использования. Лекарственное средство обладает также выраженным желчегонным действием, понижает выработку печенью вредного холестерина, активизирует выделение и прохождение по протокам желчи.

Форма выпуска

Все существующие формы препарата предназначены для перорального приема. Выпускается препарат в двух формах: Капсулы по 250 mg имеют желатиновую оболочку твердого типа. Инкапсуляция состоит из белого порошка либо гранул, содержащих основное вещество. Капсулы количеством по 10 либо 25 штук фасуются в блистеры и вместе с инструкцией по применению размещаются в фирменную упаковку.

Суспензия по 250 mg. Представляет собою однородную жидкость белого цвета, которая содержит мелкие пузыречки воздуха и имеет аромат лимона. Суспензия поставляется в стеклянных флаконах с затемненными стенками и ПВХ-крышечкой, снабженной кольцом безопасности для определения первого вскрытия. Фасуется по одному флакону, дозировочной ложечкой и инструкцией в коробку из картона.

Состав

Активный компонент - урсодезоксихолевая кислота с дозировкой 250 mg. Дополнительные составляющие: крахмал натуральный, полисорб, магния стеарат, титановое белило, желатин, вода дистиллированная, додецилсульфат натрия.

Показания

Препарат используют для терапии:

  • первичного билиарного цирроза со стабильным состоянием больного;
  • воспалений, вызванных желчным рефлюкс-гастритом;
  • устранения холестериновых конкрементов в желчном пузыре, если они не превосходят в размерах 1,5 см и являются невидимыми на рентгенограмме;
  • застоя желчи в случае переведения больного на парентеральное питание;
  • патологических состояний, обусловленных муковисцидозом;
  • дискинезии желчевыводящих протоков.

Часто используется препарат для профилактики раковых поражений толстого кишечника у особ, которые относятся к категории лиц с повышенным риском онкологии.

Препарат не имеет ограничений для применения по возрасту пациентов, поэтому может использоваться при желтушке новорожденных для борьбы с повышенным билирубином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid) – основной компонент лекарственного средства, который является естественной желчной кислотой. Обнаруживается в желчи, присутствующей в человеческом организме в малых количествах.

Кислота имеет свойство понижать уровень холестерина в желчи, угнетать его абсорбцию кишечником, уменьшать секрецию холестерина. Благодаря дифракции холестерина и формированию жидкообразных кристаллов происходит градационное растворение желчных конкрементов.

Эффективность действия урсодезоксихолевой кислоты в лечении патологических поражений печени, обусловлена:

  • Холеретическим действием - осуществляется через снижение концентрации гидрофобных желчных кислот и стимулирование их выделения в кишечник, благодаря чему понижается всасываемость токсических желчных кислот.
  • Цитопротекторное действие – проявляется посредством внедрения урсодезоксихолевой кислоты в липидную структуру, что способствует стабилизации мембран клеток и повышению их защитных функций.
  • Иммуномодулирующее действие – проявляется благодаря возможности активного вещества снижать экспрессию лейкоцитарных антигенов на гепатоцитах и холангиоцитах. Ингибируется процесс синтеза анти воспалительных цитокинов.
  • гипохолестеринемическое действие – происходит благодаря уменьшению поглощения холестерина нижним сегментом тонкого кишечника, понижения продуцирования холестерина печенью и его экскреции с желчью.

Также, урсодезоксихолевая кислота понижает склонность желчного секрета к сгущению и образованию желчных конкрементов. В результате трансформации холестериновых соединений уменьшается формирование камней и происходит их растворение.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота быстрыми темпами всасывается кишечником с помощью активных белков-переносчиков, а также пассивной транспортировки. Биодоступность находится в диапазоне 60 - 80%. В результате абсорбции кислота далее взаимодействует с глицином и таурином, а затем выводится вместе с желчью.

Под воздействием бактериальной флоры кишечника происходит распад соединений до двух кислот - 7-кето-литохолиевой и литохолиевой. Последняя является токсичной для печени и способна приводить к поражению паренхимы. Но степень ее резорбции в организме человека незначительна. Некоторое ее количество сульфатируется в печени, благодаря чему происходит механизм ее детоксикации. В конечном итоге все метаболиты выводятся с желчью либо с каловыми массами.

Полураспад активного вещества длится по времени в среднем от 3 до 6 суток.

Способ применения

Схема назначения средства Урсофальк зависит от целевого предназначения терапии.

Для лизиса холестериновых камней: применяют препарат с учетом веса пациента. Рекомендовано принимать 10 mg урсодезоксихолевой кислоты на один килограмм веса. Например, до 60 kg доза капсул составляет 2 шт, до 80 kg - 3 шт, до 100 kg - 4 шт, более 100 kg - 5 шт.

Препарат необходимо принимать единожды в сутки. Лучшим временем для приема является вечер ближе к сну. Принимают капсулы цельными, без разжевывания, запивая минимальным количеством чистой воды. Важно сохранить регулярность приема и не допускать пропуски.

Продолжительность терапевтического курса, достаточного для растворения конкрементов составляет от 6 месяцев до одного года. Рекомендовано контролировать ход лечения и проходить периодическую диагностику каждые шесть месяцев, чтобы исключить кальциноз камней. По завершению максимального срока лечения, если не произошло существенного сокращения размеров камней, прием препарата рекомендовано приостановить.

При билиарном рефлюкс-гастрите: употребляют по одной капсуле в течении суток. Продолжительность курса составляет около двух недель. Зависимо от особенностей тяжести и протекания болезни, врачом может определяться длительность приема препарата в каждом отдельном случае.

При первичном билиарном циррозе (ПБЦ): норма определяется в зависимости от веса пациента и может достигать минимально 3 капсулы и максимально 7. Рассчитывается дозировка по схеме 14 ± 2 mg вещества на один килограмм веса. В начале курса следует равномерно распределить капсулы на два-три приема. Далее, если отметилось видимое улучшение результатов лечения, суточную норму препарата допускается принимать в один прием. Длительность употребления лекарства при ПБЦ не ограничивается по времени.

Следует обратить внимание, что у пациентов с диагнозом ПБЦ в начальном периоде прохождения курса лечения может ухудшаться клиническая симптоматика. В таком случае необходимо употреблять лекарство по одной капсуле, постепенно наращивая дозировку.

Суспензия используется преимущественно в педиатрической практике, а также для лечения больных, имеющих проблемы с глотанием.

Противопоказания

Препарат не назначают, если у пациента имеется:

  • индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность на один из компонентов медикамента;
  • воспалительный процесс желчного пузыря или выводящих путей в обостренной форме;
  • непроходимость желчевыводящих путей.

Не рекомендовано употреблять средство в тех случаях, когда методом рентгеновского исследования было засвидетельствовано наличие желчных камней большого диаметра, при кальцинировании конкрементов или при отклонениях в функционировании желчного пузыря и приступах колик.

Беременность и период лактации

Достоверных данных о безопасности употребления Урсофалька беременными женщинами не предоставлено. Эксперименты на животных обнаружили наличие тератогенного воздействия при приеме средства в 1-м триместре беременности. Запрещено употреблять капсулы при беременности, за исключением тех случаев, когда врачом принято во внимание соотношение пользы для организма женщины и опасности для развития плода.

Как правило, перед началом курса следует выполнить тестирование с целью исключения факта беременности. При наличии половой жизни следует прибегнуть к современным средствам контрацепции.

При нахождении женщины в лактационном периоде необходимо с осторожностью подходить к приему средства, поскольку нет достоверной информации о проникании урсодезоксихолевой кислоты в материнское молоко. Когда прием медикамента показан по жизненным показаниям, следует прекратить грудное кормление ребенка.

Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом, который случается у пациентов с низкой степенью вероятности, является диарея.

Крайне редко (меньше, чем в одном случае из 10 тыс.): могут случаться: болезненные ощущения в области эпигастрия; декомпенсация цирроза; образование кальциноза желчных камней; аллергические проявления.

При выраженном проявлении либо усилении описанных побочных эффектов следует прекратить прием капсул и незамедлительно обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка

Передозировка является маловероятной, поскольку абсорбция урсодезоксихолевой кислоты понижается при увеличении дозы употребления, и ее избыток выводится с экскрементами.

Как один из симптомов передозировки может возникать учащение и разжижение стула. В таком случае, возможно, понадобится уменьшение дозировки препарата. Важно употреблять достаточный объем жидкости для восполнения водно-солевого баланса.

Лекарственные взаимодействия

Некоторые медикаментозные средства при одномоментном приеме с гепатопротектором могут вступать во взаимодействие и изменять свою эффективность.

Снижают эффективность действия такие препараты как: холестирамин, холестипол, гидроксид алюминия, диосмектит, антацидосодержащие средства. Целесообразно делать промежутки во времени по два часа между приемами перечисленных препаратов и Урсофальком.

Также урсодезоксихолевая кислота может изменять абсорбцию некоторых антибиотиков и медикаментов, предназначенных для снижения артериального давления. В данном случае необходимо предупредить лечащего врача, чтобы пересмотреть дозировку и способ приема.

Повышает эффективность действия средства Урсофальк циклоспорин.

Особенности применения

Не рекомендовано назначать капсулы Урсофалька для детей, не достигших 6 летнего возраста. Согласно инструкции, капсульная форма выпуска требует корректировки дозы по веса пациенту, поэтому для детей до 34 kg лучше использовать препарат в виде суспензии.

Препарат не влияет на способности к управлению транспортом или и воздействует концентрацию внимания.

Меры предусмотрительности

Прием лекарства необходимо осуществлять под контролем врача. Во время курса терапии следует наблюдать основные показатели функционирования печени каждые четыре недели на протяжении 3-х месяцев терапии. Далее контроль может проводиться раз в три месяца.

Отзывы

Врачами Урсофальк как гепатопротекторное средство оценено достаточно высоко. Лекарство имеет хорошую эффективность, хорошо переносится пациентами и крайне редко ведет к возникновению побочных реакций. Ощутимые результаты терапии пациенты получают уже спустя месячного курса приема. Также отмечают, что препарат ведет к уменьшению деструктуризации клеток печени за счет снижения токсичного действия желчных кислот.

За время терапевтического курса желчные пути нормализуют свою работу, а пациенты получают стойкий лечебный эффект при гепатитах, циррозе, рефлюксе желчи и дискинезии желчного пузыря.

Как один из недостатков отмечают только высокую цены лекарственного средства.

Хранение

Оптимальной температурой для сохранения препарата является комнатная, не превышающая 25 °С.

Место хранения должно быть недоступным для детей.

Аптечная реализация

Препарат относится к категории препаратов, которые отпускаются строго по рецептурному листу и с назначения лечащего врача.

Срок годности

Период годности препарата в капсулах составляет 5 лет, а суспензии – 4 года с даты производства.

Средства-аналоги

Близкими по действию аналогами (заменителями) препарата являются: Урсосан, Урсокапс, Уосором, Урдокса, Урсодез, Холудексан, Гептрал, Силиверин и другие.

wer.ru

Урсофальк (суспензия) (Ursofalk) — Инструкция к препарату

Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Капсулы

Масса тела Количество капсул
до 60 кг 2
61-80 кг 3
81-100 кг 4
свыше 100 кг 5

Суспензия для приема внутрь

Масса тела Количество мерных ложек Соответствует (мл)
5-7 кг 0.25 1.25
8-12 кг 0.5 2.50
13-18 кг 0.75 3.75
19-25 кг 1 5.00
26-35 кг 1.5 7.50
36-50 кг 2 10.00
51-65 кг 2.5 12.50
66-80 кг 3 15.00
81-100 кг 4 20.00
свыше 100 кг 5 25.00

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. (1 мерн. ложка) Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно 10-15 мг/кг массы тела).

Рекомендуется следующий режим дозирования.

Капсулы

Масса тела Суточная доза утром днем вечером
34-50 кг 2 капс. 1 капс. - 1 капс.
51-65 кг 3 капс. 1 капс. 1 капс. 1 капс.
66-85 кг 4 капс. 1 капс. 1 капс. 2 капс.
86-110 кг 5 капс. 1 капс. 2 капс. 2 капс.
свыше 110 кг 6 капс. 2 капс. 2 капс. 2 капс.

Суспензия для приема внутрь

Масса тела Суточная доза утром днем вечером
Кол-во мерн. ложек Соотв. (мл) (мерн. ложек) (мерн. ложек) (мерн. ложек)
5-7 кг 0.25 1.25 - - 0.25
8-12 кг 0.5 2.50 - 0.25 0.25
13-18 кг 0.75 3.75 0.25 0.25 0.25
19-25 кг 1 5.00 0.5 1 0.5
26-35 кг 1.5 7.50 0.5 0.5 0.5
36-50 кг 2 10.00 1 - 1
51-65 кг 3 15.00 1 1 1
66-80 кг 4 20.00 1 1 2
81-100 кг 5 25.00 1 2 2
свыше 100 кг 6 30.00 2 2 2

drugs.thead.ru

Урсофальк - инструкция, показания, способ применения

Состав

Действующее вещество: 1 капсула
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы размером «0», содержащие белый спрессованный порошок или гранулы.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТX А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код АТX А05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.

После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных к детергентам, токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступна информация из клинических отчетов, которая касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощий и верхней подвздошной кишке путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде, чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ей).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому веществу, что входит в состав лекарственного средства.
  • Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
  • Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
  • Частые эпизоды печеночных колик.
  • Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
  • Нарушение сократимости желчного пузыря.
  • Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Капсулы Урсофалька 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсофалька 250 мг.

Капсулы Урсофалька 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсофалька 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость для других статинов, неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Особенности по применению

Прием препарата Урсофальк 250 мг в капсулах должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем - один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсофальк 250 мг в капсулах не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Урсофальк 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсофалька 250 мг в капсулах нужно снизить до одной капсулы Урсофалька 250 мг в сутки, затем дозу следует постепенно повышать, как указано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования у животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсофальк 250 мг в капсулах не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсофальк 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсофалька , доступна другая лекарственная форма Урсофалька - суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг (см. Табл.1)

Таблица 1

Масса тела

Количество капсул

до 60 кг

61-80 кг

81-100 кг

более 100 кг

2

3

4

5

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсофалька 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсофалька 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсофалька 250 мг нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Таблица 2

Масса тела (кг)

Суточная доза

(мг/кг массы тела)

Капсулы

первые 3 месяца

в дальнейшем

утро

день

вечер

вечер

(1 раз в день)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

более 110

 

2

2

3

7

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение капсул Урсофалька 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и делится на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.

Таблица 3

Масса тела

(кг)

Суточная доза

(мг/кг)

 

Урсофальк, капсулы, по 250 мг

Утро

День

Вечер

20 – 29

17-25

1

--

1

30 – 39

19-25

1

1

1

40 – 49

20-25

1

1

2

50 – 59

21-25

1

2

2

60 – 69

22-25

2

2

2

70 – 79

22-25

2

2

3

80 – 89

22-25

2

3

3

90 – 99

23-25

3

3

3

100 – 109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Дети

Для растворения холестериновых желчных камней, лечение билиарного рефлюкс -гастрита и симптоматического лечения ПБЦ:

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсофалька детям, но если ребенок весит меньше чем 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

В специфических мероприятиях нужды нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные эффекты

Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих данных:

  • Очень часто: > 1/10.
  • Часто: > 1/100 и <1/10.
  • Нечасто: > 1/10 00 и <1/100.
  • Редко: > 1/10 000 и <1/1 000.
  • Очень редко: <1/10 000, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях были частыми сообщения о пастообразном стуле или диарее на протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечался сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

Срок годности

5 лет.

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 блистере в коробке из картона.

По 25 капсул в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

tabletki.ua

Урсофальк (Ursofalk) — Инструкция к препарату

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Масса тела Количество капсул
до 60 кг 2
61-80 кг 3
81-100 кг 4
более 100 кг 5

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут, вечером. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Масса тела Суточная доза утром днем вечером
47-62 кг 3 капс. 1 капс. 1 капс. 1 капс.
63-78 кг 4 капс. 1 капс. 1 капс. 2 капс.
79-93 кг 5 капс. 1 капс. 2 капс. 2 капс.
94-109 кг 6 капс. 2 капс. 2 капс. 2 капс.
более 110 кг 7 капс. 2 капс. 2 капс. 3 капс.

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза - суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг /кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз) - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

drugs.thead.ru


Смотрите также