Рисперидон показания к применению


инструкция по применению, показания, побочные действия

Одна таблетка содержит: действующего вещества – рисперидона – 1 мг или 2 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132)).

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, незначительно блокирует α1- и α2-адренорецепторы и H1-гистаминергические рецепторы. Не влияет на холинорецепторы.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. В меньшей мере вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, снижает риск экстрапирамидного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Tmax – 1–2 ч. Быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения (Vd) – 1,1 л/кг. Равновесная концентрация (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата. В крови рисперидон на 90 %, 9-гидрокси-рисперидон на 77 % связаны с белками плазмы (с α1-гликопротеином и альбумином).
Метаболизируется в печени при участии цитохрома CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
После приема внутрь T½ рисперидона в плазме составляет – 3 ч, 9۔гидрокси-рисперидона – 20–24 ч. Выводится на 70 % почками (из них – 35‒45 % в виде активного вещества) и с желчью (14 %).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс рисперидона снижается на 60 %. При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %. У пожилых снижается клиренс и удлиняется Т½.

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ. Пациенты с редкой наследственной патологией, такой как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарство.
С осторожностью
Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием антиаритмических средств, удлиняющих интервал QT), беременность и кормление грудью.

Внутрь. Данная лекарственная форма является неделимой и может быть назначена в дозировках, кратных 1 мг или 2 мг. При необходимости применения доз менее 1 мг следует назначать другие лекарственные формы рисперидона.
Шизофрения
Взрослые. Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг в сутки: две таблетки по 1 мг два раза в сутки или одна таблетка по 2 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 4 мг в день на второй день применения.
Впоследствии дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.
Обычная оптимальная доза составляет 4–6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут увеличить риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Не рекомендуется применять дозы более 16 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста. Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1–2 мг дважды в сутки.
Дети. Препарат не рекомендован к применению у детей до 18 лет с шизофренией по причине отсутствия достаточного количества информации в отношении эффективности.
Маниакальные фазы при биполярных расстройствах
Взрослые. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы, если необходимо, должно проводиться не чаще, чем через 24 часа и должно составлять 1 мг в сутки. Рекомендуемый диапазон доз – от 1 мг до 6 мг в сутки в зависимости от степени эффективности и индивидуальной переносимости. Опыт применения доз выше 6 мг не изучался. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона.
Пациенты пожилого возраста. Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1–2 мг дважды в сутки.
Дети. Препарат не рекомендован к применению у детей до 18 лет с биполярными расстройствами по причине отсутствия достаточного количества информации в отношении эффективности.
Стойкая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера. Для начального лечения следует использовать лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,25 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения в дозе 1 мг дважды в сутки. Применение рисперидона более, чем 6 недель, у таких пациентов, не рекомендовано. Во время лечения необходим регулярный мониторинг состояния пациентов и оценка целесообразности дальнейшего применения препарата.
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение активной фракции антипсихотических веществ происходит в недостаточной степени по сравнению со взрослыми с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени уровень концентрации свободной фракции рисперидона в плазме увеличен. Независимо от показаний начальная и последующие дозы должны быть уменьшены вдвое, и титрование должно проводиться медленнее.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов этих групп.
Потребление пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.
Рекомендуется постепенное прекращение применения препарата. Острые проявления синдрома отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница очень редко наблюдались после резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических лекарственных средств. Возможно повторное появление психотических симптомов. Сообщалось о случаях возникновения непроизвольных двигательных нарушений (таких как, акатизия, дистония и дискинезия).
Переход с других антипсихотических препаратов на лечение Рисперидоном. Рекомендуется постепенное прекращение применения другого препарата при переходе на лечение Рисперидоном, если есть такая необходимость с медицинской точки зрения. Кроме того, при переходе с депо-нейролептиков рекомендуется начать терапию рисперидоном вместо следующей запланированной инъекции. Также необходимо периодически проводить оценку целесообразности дальнейшего применения антипаркинсонических средств.

Наиболее частыми (частота возникновения > 10 %) нежелательными явлениями при применении препарата являются: паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Дозозависимыми нежелательными явлениями при применении рисперидона являются паркинсонизм и акатизия.
Ниже приводятся нежелательные явления, о которых сообщалось в медицинской практике. При этом применяется следующая классификация нежелательных явлений по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы нежелательных явлений представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Инфекционные болезни и заражение паразитами: часто: пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто: инфекции дыхательных путей, цистит, воспаления глаз, тонзиллит, онихомикозы, локализованные инфекции подкожной клетчатки, вирусные инфекции, акародерматит; редко: инфекции.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
нечасто: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, эозинофилия; редко: агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность к препарату; неизвестно: анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия ; редко: нарушения секреции антидиуретического гормона, глюкозурия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: увеличение массы тела, повышенный аппетит, пониженный аппетит; нечасто: сахарный диабет, гипергликемия, снижение веса, анорексия, полидипсия, повышение уровня холестерина крови; редко: водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов крови; очень редко: диабетический кетоацидоз.
Психические расстройства: очень часто: бессонница; часто: беспокойство, тревожное возбуждение, нарушения сна, депрессия; нечасто: спутанное сознание, мания, пониженное либидо, повышенная возбудимость, кошмарные сновидения; редко: аноргазмия, эмоциональная уплощенность.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: паркинсонизм , седация, сонливость, головная боль; часто: акатизия2, головокружение, тремор, дистония2, дискинезия2; нечасто: поздняя дискинезия, транзиторная ишемическая атака, отсутствие реакции на раздражители, спутанность сознания, депрессия сознания, судороги2, обморок, психомоторная гиперактивность, несогласованность движений, нарушение равновесия, постуральное головокружение, нарушения внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия; редко: злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства.
Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение четкости зрения, конъюнктивит; нечасто: гиперемия глаз, слезотечение, сухость глаз, светобоязнь; редко: нарушение движений глаз, закатывание глаз, глаукома, синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, разрывы краев век.
Нарушения со стороны органа слуха и внутреннего уха: нечасто: боль в ушах, звон в ушах, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: часто: тахикардия; нечасто: атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT, брадикардия, аномалии ЭКГ, сердцебиение; редко: синусовая аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гипертензия; нечасто: гипотензия, ортостатическая гипотензия, гиперемия; редко: эмболия легочной артерии, венозные тромбозы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: диспноэ, глоточно-гортанные боли, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто: аспирационная пневмония, отек легких, респираторные расстройства, свистящее дыхание, хрипы, дисфония; редко: синдром апноэ во сне, гипервентиляция легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, дискомфорт в желудке, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, зубная боль; нечасто: недержание кала, копролит, дисфагия, гастроэнтерит, метеоризм; редко: обструкция кишечника, панкреатит, отёк языка, хейлит; очень редко: кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: высыпания, эритема; нечасто: крапивница, зуд, облысение, гиперкератоз, экзема, сухая кожа, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, повреждения кожи, воспаление кожи; редко: перхоть и лекарственные дерматозы; очень редко: ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей: часто: мышечные спазмы, боли в мышцах, артралгия, боль в спине; нечасто: повышение уровня креатинкиназы, нарушения осанки, опухание сустава, тугоподвижность суставов, мышечная слабость, боль в шее; редко: рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: энурез; нечасто: дизурия, задержка мочи, поллакиурия.
Нарушения во время беременности и в период новорожденности: редко: синдром отмены у новорожденных.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто: эректильная дисфункция, нарушения семяизвержения, аменорея, нарушения менструального цикла, галакторея, гинекомастия, половая дисфункция, дискомфорт и боль в молочной железе, выделения из влагалища; неизвестно: приапизм, задержка менструации, повышение чувствительности груди, увеличение молочных желез, изменение формы груди.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто: гипертермия, утомление, периферийный отёк, общая слабость, боль в груди; нечасто: отёк лица, озноб, нарушения походки, ощущение дискомфорта, повышение температуры тела, жажда, дискомфорт в груди; редко: генерализованный отёк, гипотермия, синдром отмены, холодные конечности.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, ферментов печени; редко: желтуха.
Травмы и осложнения при введении лекарственного средства: часто: падения.
Нежелательные явления, которые возникали при приеме палиперидона. Следующие нежелательные явления, возникали при приеме палиперидона, который является метаболитом рисперидона, поэтому есть вероятность их развития и у пациентов, которые принимают рисперидон. Нарушения со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии, удлинение интервала QT с развитием аритмий, фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, внезапной коронарной смерти, остановки сердца, аритмии по типу torsades de pointes. Возможно развитие венозных тромбоэмболий.

Одновременное применение с фуросемидом. В ходе двух из четырех плацебо-контролируемых исследований применения рисперидона у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение смертности у пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в малых дозах) не было связано с увеличением смертности. Какого-либо патофизиологического механизма, объясняющего этот факт, выявлено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность и проводить оценку соотношения польза/риск при применении препарата в вышеописанном сочетании или сопутствующем применении с другими сильными мочегонными средствами до его назначения.
Увеличения смертности среди пациентов, принимавших другие диуретики с рисперидоном, не наблюдалось. При лечении пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать обезвоживания, т.к. оно являлось общим фактором риска смертельного исхода независимо от принимаемого препарата.
Цереброваскулярные нежелательные явления. В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось значительное увеличение (приблизительно 3-кратное) частоты возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений, таких как, инсульт (в том числе, со смертельным исходом) и транзиторная ишемическая атака в группе рисперидона по сравнению с группой плацебо (средний возраст 85 лет, диапазон 73–97 лет). Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. Риск возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений был значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа по сравнению с деменцией при болезни Альцгеймера. Таким образом, при применении рисперидона у пациентов с иными, чем при болезни Альцгеймера, типами деменции следует соблюдать осторожность. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о признаках и симптомах потенциальных цереброваскулярных нежелательных явлений, таких как, внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, проблемах с речью или зрением. Все варианты лечения должны быть рассмотрены безотлагательно, в том числе прекращение применения рисперидона. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона.
Ортостатическая гипотензия. Вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период титрования начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), и дозу необходимо титровать постепенно в соответствии с рекомендациями. При развитии гипотензии следует рассматривать уменьшение дозы препарата.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. Применение лекарственных препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов было связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассматривать прекращение применения всех антипсихотических препаратов.
Злокачественный нейролептический синдром. Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененными состояниями сознания и повышенным уровнем креатин-фосфокиназы при применении антипсихотических препаратов. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В этом случае применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Врачам рекомендуется внимательно оценивать возможные риски и пользу при назначении антипсихотических препаратов, в том числе рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Болезнь Паркинсона может ухудшиться при применении рисперидона. Проявления повышенной чувствительности могут включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам.
Гипергликемия. Сообщалось об очень редких случаях развития гипергликемии или обострения ранее существовавшего диабета во время лечения рисперидоном. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов с диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Гиперпролактинемия. Исследования в культуре ткани позволяют предположить, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что четкая связь с применением нейролептиков до сих пор не была доказана в ходе клинических и эпидемиологических исследований, рекомендуется соблюдать осторожность в случае пациентов с соответствующей историей болезни. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с уже существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.
Удлинение интервала QТ. Сообщалось об очень редких случаях продления интервала QT в пострегистрационный период применения препарата. Как и в отношении других нейролептиков, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейной историей продления интервала QT, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), т. к. возможно увеличение риска возникновения аритмогенного эффекта и при сопутствующем применении препарата с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT.
Судороги. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с историей судорог и других факторов, которые потенциально снижают судорожный порог.
Приапизм. Возможно развитие приапизма при применении Рисперидона в связи с блокированием альфа-адренорецепторов.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. При применении рисперидона возможно возникновение лейкопении, нейтропении и очень редко (менее 1/10000 пациентов) случаев агранулоцитоза. Пациенты с клинически значимой лейкопенией в анамнезе или случаями лекарственно-обусловленной лейкопении/нейтропении должны проходить регулярный контроль в течение первых нескольких месяцев терапии. При развитии у них клинически значимой лейкопении прием рисперидона следует немедленно прекратить, а при появлении лихорадки, либо других признаков присоединившейся инфекции немедленно начать соответствующую противоинфекционную терапию. При уровне лейкоцитов менее 1×109 в литре прием рисперидона следует прекратить немедленно и проводить повторный мониторинг уровня лейкоцитов у пациента до его нормализации.
Противорвотное действие. Противорвотное действие рисперидона может маскировать имеющую место у пациентов передозировку некоторых лекарственных средств и такие состояния как кишечную непроходимость, синдром Рея или опухоли мозга.
Нарушение функции печени и почек. У пациентов с нарушением функции печени и почек элиминация активного метаболита замедлена. У пациентов с нарушением функции печени происходит увеличение свободной фракции рисперидона в крови.
Венозные тромбоэмболии. Поскольку при приеме нейролептиков возможны эпизоды венозных тромбоэмболий, всех пациентов, получающих рисперидон следует рассматривать как группу повышенного риска в отношении венозной тромбоэмболии, проверить наличие у них иных факторов риска венозной тромбоэмболии и принять соответствующие меры профилактики.
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Может возникать у пациентов, получающих рисперидон во время операции по поводу катаракты, повышая общий риск офтальмологических нарушений во время и после операции. Полагают, что это связано с α1-адреноблокирующими свойствами рисперидона, и хотя данная связь достоверно не подтверждена, рекомендуется прекратить прием рисперидона и иных α1-адреноблокирующих средств накануне операции.

Беременность. Данные относительно безопасности рисперидона у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных рисперидон не оказывал тератогенного действия, но обладал иными видами репродуктивной токсичности. Потенциальный риск применения для беременных – не установлен. Новорожденные, подвергавшиеся воздействию рисперидона в третьем триместре беременности, имеют повышенный риск развития побочных эффектов, включая экстрапирамидный синдром и синдром отмены (возбуждение, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или нарушения чувствительности) различной степени тяжести в зависимости от продолжительности воздействия рисперидона на их организм. Состояние таких новорожденных следует тщательно контролировать. Рисперидон не должен применяться во время беременности если это не является абсолютно (жизненно) необходимым. В случае, если на фоне его применения установлена беременность, прекращение приема рисперидона следует проводить постепенно.
Кормление грудью. В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделялись с грудным молоком. Было установлено, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон также выделяются с человеческим грудным молоком в небольших количествах. Данные о нежелательных явлениях у грудных детей, вследствие поступления рисперидона с молоком матери, отсутствуют. Следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка в каждом конкретном случае.
Фертильность. Как и другие антагонисты D2-рецепторов дофамина рисперидон способен вызвать гиперпролактинемию, которая подавляет выработку гипоталамического гонадотропин-рилизинг гормона и приводит к снижению выработки гонадотропинов. Это может являться причиной нарушения стероидогенеза в половых железах у мужчин и женщин, однако, в настоящее время этот эффект рисперидона не был оценен в рамках клинических исследований.

Фармакодинамические взаимодействия
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT например, с антиаритмическими препаратами класса IА (такими как, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон), класса III (например, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими лекарственными средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), и с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами в силу повышенного риска возникновения седативного эффекта.
Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов. Если данное сочетание считается необходимым, в частности при болезни Паркинсона в конечной стадии, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого препарата.
Возможно развитие клинически значимой гипотензии при применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.
Одновременное применение рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку палиперидон, как метаболит рисперидона, оказывает нежелательное аддитивное действие в отношении токсических эффектов рисперидона.
Фармокинетические взаимодействия
Пища не влияет на абсорбцию рисперидона. Рисперидон метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4, при этом рисперидон и его активный метаболит являются субстратами P-гликопротеина (P-GP). Ингибиторы или индукторы CYP2D6, CYP3A4 и P-GP могут изменять фармакокинетику рисперидона.
Ингибиторы CYP2D6 могут повышать плазменные концентрации рисперидона, без существенного влияния на его свободную фракцию, однако сильные ингибиторы (флуоксетин, пароксетин, хинидин) способны изменять также и ее, поэтому их совместное применение с рисперидоном требует особого врачебного контроля и изменения дозировки рисперидона. Ингибиторы CYP3A4 и P-GP повышают концентрацию рисперидона, включая его активную фракцию, что следует принимать во внимание.
При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина врачу следует скорректировать дозировку Рисперидона. Действие индукторов ферментов CYP3A4 и P-GP начинается и прекращается постепенно – в течение не менее двух недель после приема. Это следует учитывать при назначении рисперидона таким пациентам.
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками плазмы. Нет данных относительно способности рисперидона вытеснять данную группу лекарственных средств из связи с белками плазмы крови и изменять их эффект.
Влияние лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона
Антибактериальные средства. Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и P-GP, не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и P-GP, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Антихолинестеразные средства. Галантамин и донепезил, являются субстратами CYP3A4 и CYP2D6, не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Противоэпилептические средства. Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и P-GP, а также фенитоин и фенобарбитал снижают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не влияет на его активную антипсихотическую фракцию, поэтому данное лекарственное взаимодействие клинически незначимо.
Противогрибковые средства. Итраконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и P-GP, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона на 70 % при его применении в дозах 2–8 мг/сут. Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и P-GP, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию в плазме рисперидона и снижает концентрацию активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона.
Психотропные средства. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС – флуоксетин, пароксетин в дозе более 20 мг/сут, сертралин и флувоксамин в дозах более 100 мг/сут) могут увеличить концентрации рисперидона в плазме (но не его активной антипсихотической фракции).
Противовирусные средства. Данные клинических исследований отсутствуют, однако, поскольку ингибитор протеазы ВИЧ ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и содержащие его лекарственные средства могут повысить концентрацию рисперидона и его активной антипсихотической фракции.
Бета-блокаторы. Могут увеличить концентрации рисперидона в плазме (но не его активной антипсихотической фракции).
Блокаторы каналов кальция. Верапамил является умеренным ингибитором CYP3A4 и P-GP, может повышать уровень рисперидона и его активной антипсихотической фракции.
Желудочные средства. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, и лишь незначительно биодоступность активной антипсихотической фракции.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств
Противоэпилептические средства. Рисперидон не оказывает влияния на фармакокинетику вальпроатов и топирамата.
Антипсихотические средства. Рисперидон не оказывает влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола, которые являются субстратами CYP3A4 и CYP2D6.
Рисперидон не влияет на фармакокинетику сердечных гликозидов, препаратов лития.
Совместное применение рисперидона и фуросемида у пожилых лиц может приводить к повышению уровня смертности.

apteka.103.by

Рисперидон — Википедия

Рисперидон
Risperidonum
ИЮПАК 4-[2-[4-(6-фторбензо[d]изооксазол-3-ил)
-1-пиперидил]этил]-3-метил-
2,6-диазобицикло[4.4.0]дека-1,3-диен-5-он
Брутто-формула C23H27FN4O2
Молярная масса 410,485 г/моль
CAS 106266-06-2
PubChem 5073
DrugBank APRD00187
Фармакол. группа нейролептики
АТХ N05AAX08
Биодоступн. 70%
Метаболизм печень (с участием изофермента CYP2D6)
Период полувывед. 3—20 часов
Экскреция с мочой и калом
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой по 1, 2, 3 и 4 мг
Рисполепт, Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рисдонал, Риспен, Рисперон, Риспердал, Риспетрил, Рилептид, Риспаксол, Рисполюкс, Риссет, Сизодон-Сан, Сперидан, Торендо, Эридон
 Медиафайлы на Викискладе

Рисперидо́н (англ. Risperidone) — атипичное антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, разработанное компанией Janssen Pharmaceutica и впервые одобренное к применению в 1993 году.

Применяется чаще всего для лечения шизофрении и других психозов с преобладанием продуктивных расстройств (бред, галлюцинации)[1], биполярном аффективном расстройстве, а также для снижения раздражительности и аутоагрессии при детском аутизме[2][3].

29 декабря 2007 года закончился срок патентной защиты на рисперидон, что привело к появлению на рынке более дешёвых версий препарата (дженериков).

Воздействие рисперидона на рецепторы

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2 и дофаминовым D2рецепторам.

Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1 и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом снижения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает несколько менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и дофаминовым рецепторам в ЦНС уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

При приёме рисперидона скорость устранения психотической симптоматики приблизительно в два раза выше, чем при применении типичных нейролептиков[4].

При длительной терапии средняя модальная доза рисперидона (4,88 мг/сут) оказалась более эффективной и безопасной, чем средняя модальная доза галоперидола (11,7 мг/сут)[4].

После приёма внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в пределах 1—2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. CSS рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1-го дня. CSS 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4—5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1—2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α-1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона — на 77 %. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. T½ рисперидона из плазмы крови составляет 3 ч. T½ 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. Через 1 неделю приёма 70 % выводится с мочой, 14 % — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35—45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приёма внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания
  • Симптоматическое лечение шизофрении (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения).
  • Психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешённость, скудость речи)[источник не указан 480 дней] симптоматикой.
  • Для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога)[источник не указан 480 дней] у пациентов с шизофренией.
  • Профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении.
  • Лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред, других психотических симптомах).
  • Лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
  • В 2006 году в США было одобрено применение рисперидона для симптоматической терапии раздражительности при аутизме у детей и подростков[5].
Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону. Вопреки мнению, что рисперидон эффективен при депрессии и навязчивостях, некоторые авторы утверждают, что он неэффективен и противопоказан при этих состояниях[6]. Рисперидон противопоказан при болезни Паркинсона, в активный период приступообразования при эпилепсии[7].

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Индивидуальный. Начальная доза для взрослых составляет 0,25—2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза в зависимости от показаний находится в диапазоне 0,5—6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 0,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1—2 мг 2 раза/сут.

Максимальные дозы: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

В 2004 году описан случай с 38-летней женщиной, которая выжила после того, как с суицидальными целями приняла 160 мг рисперидона, 1120 мг циталопрама и 1500 мг парацетамола[8].

Со стороны нервной системы: седативное действие[9], сонливость, повышенная утомляемость, бессонница, ажитация, тревога, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Экстрапирамидные симптомы рисперидон вызывает значительно чаще, чем другие атипичные антипсихотики[10]; для него также характерен сравнительно высокий риск поздней дискинезии (в случае применения этого препарата в высоких дозах)[11]. У пациентов с гипонатриемией приём рисперидона может приводить к судорогам[9]. Побочным эффектом рисперидона также может быть развитие депрессии[12]. Рисперидон может вызывать негативные расстройства (у здоровых добровольцев разовая доза вызывала абулию, аффективное уплощение и алогию)[13].

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Сообщалось о нарушении функции печени у молодых мужчин, принимавших рисперидон, которое развилось вслед за появлением избыточного веса; при ультразвуковом исследовании были выявлены признаки жировой инфильтрации печени[14].

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT[15], повышение артериального давления, при высоких начальных дозах — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия[16].

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура[9], нейтропения.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет[17]; часто[18][19] (по различным данным, в 35—94 % случаев[19]) — гиперпролактинемия. Гиперпролактинемия может приводить к снижению полового влечения и нарушению половой функции, аменорее, галакторее[20], гинекомастии, снижению или отсутствию потенции[21], бесплодию[21][22], гипертрихозу, себорее волосистой части головы, поредению волос, развитию остеопороза, возникновению сердечно-сосудистых расстройств[21], увеличению массы тела, аутоиммунным нарушениям, водному и электролитному дисбалансу[18], риску развития рака молочной железы[20], сахарного диабета II типа[23], опухоли гипофиза[24]. Психические проявления длительной гиперпролактинемии могут включать в себя депрессию, тревогу, раздражительность, нарушения сна, а также повышенную утомляемость, слабость, снижение памяти[21]. Повышение пролактина при терапии рисперидоном более выражено, чем при терапии другими атипичными антипсихотиками (кроме амисульприда), которые чаще всего характеризуются клинически незначимой преходящей гиперпролактинемией[25], и даже более выражено, чем при терапии типичными антипсихотиками[26]. При терапии рисперидоном могут наблюдаться показатели пролактина, в десятки раз превышающие нормативные[27]. Рисперидон может оказывать влияние на уровень пролактина даже при приёме в низких дозах[28]. При терапии Рисполептом Конста (пролонгированным рисперидоном) гиперпролактинемия может сохраняться в течение 6 месяцев после отмены препарата[29].

Со стороны мочеполовой системы: зачастую — приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи, редко — опухоль надпочечников.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь[16], ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд.

Прочие: нарушения аккомодации[9], артралгия.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы, нарушении мозгового кровообращения, гиповолемии)[16], а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Превышение максимальной суточной дозы (8 мг) увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств[16].

При применении антипсихотиков, и в частности рисперидона, отмечалось возникновение поздней дискинезии. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов представляет собой один из факторов риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печёночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и при необходимости уменьшить.

Метаболические и эндокринные нарушения[править | править код]

Приём рисперидона, как и некоторых других антипсихотиков, может приводить к повышению веса[30] и развитию сахарного диабета[17]. Для профилактики метаболических и эндокринных нарушений необходимо контролировать перед началом приёма нейролептика и во время его приёма массу тела[32][33] и индекс массы тела[32][33], уровень глюкозы натощак (или гемоглобина A1c[34]), уровни липидов в плазме крови[20][32][33]. Необходимо внимательное отношение к образу жизни и режиму питания пациента. Питание должно быть по возможности менее калорийным, а образ жизни — посильно более активным; при этом диета и физические нагрузки требуют тщательного дозирования[35]. Если замечена существенная прибавка веса, необходимо направить пациента к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре[20]. Следует проявлять настороженность в отношении возможных симптомов диабета (потеря массы тела, сонливость, жажда, полиурия). При развивающемся диабете важно как можно ранее его диагностировать и начать лечение, чтобы предотвратить возникновение опасных для жизни состояний, связанных с диабетом (ацидоз и кома).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами[править | править код]

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (например, карбамазепина) возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови[16]. Флуоксетин и пароксетин также могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови[4].

Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов[16]. Потенцирует действие нейролептиков[7].

При сочетании с бензодиазепинами может возникнуть дополнительный седативный эффект[36]:548.

В 2012 году в США по решению суда компания Johnson & Johnson, выпускающая риспердал (рисперидон), была оштрафована более чем на 1,1 миллиарда долларов. Присяжные признали, что компания и её дочернее предприятие Janssen преуменьшали и скрывали риски, связанные с приёмом этого препарата, такие как повышенный риск смертности, инсультов, судорог, увеличения веса и сахарного диабета. Группа федеральных экспертов по лекарствам пришла к выводу, что препарат применялся излишне широко. Более четверти пациентов, принимавших данный препарат, в том числе и без рецепта, были детьми и подростками. Всемирно известный детский психиатр Джозеф Бидерман из Гарварда активно рекламировал риспердал для назначения его детям и вымогал у компании деньги[37].

В апреле 2012 года правительство США дало ход другому делу о мошенничестве компании Johnson & Johnson: компания платила взятки организации Omnicare — самой крупной национальной аптеке для домов престарелых, стремясь принудить её закупить и рекомендовать риспердал и другие лекарства компании. При этом Johnson & Johnson скрыла от Omnicare, что FDA запретила рекламировать риспердал в качестве эффективного и безопасного препарата для пожилых пациентов, так как он не был должным образом изучен, и что она не одобрила этот препарат для лечения психотических и поведенческих проявлений деменции (самое распространённое применение в клиниках, обслуживаемых Omnicare) из-за отсутствия данных о его безопасности[37].

  1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 75. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  2. Eric Hollander, Evdokia Anagnostou. Clinical Manual for the Treatment of Autism (англ.). — American Psychiatric Publishing, 2007. — P. 105—106. — ISBN 978-1-58562-222-1.
  3. Kirino E. Efficacy and tolerability of pharmacotherapy options for the treatment of irritability in autistic children (англ.) // Clin Med Insights Pediatr : journal. — 2014. — Vol. 8. — P. 17—30. — doi:10.4137/CMPed.S8304. — PMID 24932108.
  4. 1 2 3 Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е. Основы психофармакотерапии: пособие для врачей / Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова. — Киев: Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии, 2007. — 310 с.
  5. ↑ FDA (October 2, 2006). FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal. Press release. — Пресс-релиз агентства FDA, США. (англ.)
  6. ↑ Атипичные антипсихотики: правда и вымысел // Московская областная психиатрическая газета. — Сентябрь 2008 г. — № 5 (42). Архивировано 24 июня 2015 года.
  7. 1 2 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  8. Türkçapar H., Tütüncü R. Suicide attempt by ingestion high doses of risperidone, citalopram and paracetamol (англ.) // Klinik Psikofarmakoloji Bulteni — Bulletin of Clinical Psychopharmacology. — 2004. — Vol. 14, no. 1. — P. 14—17.
  9. 1 2 3 4 Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins. — ISBN 0-683-04583-0.
  10. ↑ Риск развития экстрапирамидного синдрома у больных шизофренией, получающих антипсихотики: популяционное исследование // Clin. Pharmacol. Ther.. — 2007. Архивировано 2 марта 2014 года.
  11. Tarsy D, Lungu C, Baldessarini RJ. Epidemiology of tardive dyskinesia before and during the era of modern antipsychotic drugs // Handb Clin Neurol. — 2011. — Т. 100. — С. 601—616. — PMID 21496610.
  12. Яворская С.А. Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в неврологической практике // Русский медицинский журнал. — 7 марта 2007 г. — № 5. Архивировано 22 марта 2015 года.
  13. Park C. H., Park T. W., Yang J. C., Lee K. H., Huang G. B., Tong Z., Park M. S., Chung Y. C. No negative symptoms in healthy volunteers after single doses of amisulpride, aripiprazole, and haloperidol: a double-blind placebo-controlled trial. (англ.) // International clinical psychopharmacology. — 2012. — Vol. 27, no. 2. — P. 114—120. — doi:10.1097/YIC.0b013e3283502773. — PMID 22241281.
  14. ↑ Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  15. Бурбелло А.Т., Бабак С.В., Андреев Б.В., Колбин А.С., Горячкина К.А. Неблагоприятные побочные реакции лекарственных средств (пособие для врачей) / Под ред. А.Т.Бурбелло. — Санкт-Петербург, 2008. Архивная копия от 4 апреля 2017 на Wayback Machine
  16. 1 2 3 4 5 6 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  17. 1 2 Chabroux S, Haffen E, Penfornis A. Diabetes and second-generation (atypical) antipsychotics // Ann Endocrinol (Paris). — 2009 Sep. — Т. 70, № 4. — С. 202—210. — doi:10.1016/j.ando.2009.07.003. — PMID 19700142.
  18. 1 2 Бурчинский С.Г. Проблема безопасности в стратегии фармакотерапии атипичными нейролептиками // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Сентябрь 2010. — № 5 (24). Архивировано 6 октября 2014 года.
  19. 1 2 Горобец Л.Н., Буланов В.С., Комиссаров П.С., Ермолаева Л.Г. Проблема гиперпролактинемии при терапии антипсихотическими препаратами // Социальная и клиническая психиатрия : журнал. — 2003. — Т. 13, вып. 1. — С. 164—169. — ISSN 0869-4893.
  20. 1 2 3 4 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
  21. 1 2 3 4 Кушнир О.Н. Гиперпролактинемия в психиатрической практике (клиническая картина, лечение, профилактика) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2007. — Т. 9, № 1. Архивировано 2 февраля 2013 года.
  22. Maguire GA. Повышение уровня пролактина при терапии антипсихотиками: механизмы действия и клинические последствия (реферат) = J Clin Psychiatry 2002; 63 (suppl. 4): 56–62 // Психиатрия и психофармакология. — 2006. — Т. 08, № 6. Архивировано 28 декабря 2008 года.
  23. Горобец Л.Н., Поляковская Т.П., Литвинов А.В. и др. Проблема остеопороза у больных с психическими расстройствами. Часть 2 // Социальная и клиническая психиатрия. — 2013. — Т. 23, № 1. — С. 87—92.
  24. Szarfman A., Tonning J.M., Levine J.G., Doraiswamy P.M. Atypical antipsychotics and pituitary tumors: a pharmacovigilance study (англ.) // Pharmacotherapy : journal. — 2006. — June (vol. 26, no. 6). — P. 748—758. — doi:10.1592/phco.26.6.748. — PMID 16716128. (недоступная ссылка) Перевод: Атипичные антипсихотики и опухоли гипофиза: исследование фармакобдительности
  25. Цыганков Б.Д., Агасарян Э.Г. Современные и классические антипсихотические препараты: сравнительный анализ эффективности и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2006. — Т. 8, № 6. Архивировано 2 февраля 2013 года.
  26. Григорьева Е.А., Рицков А.С. Особенности действия атипичного нейролептика амисульприда // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С.Корсакова. — 2004. — № 6. Архивировано 6 октября 2014 года.
  27. Горобец Л.Н., Поляковская Т.П., Литвинов А.В. и др. Проблема остеопороза у больных с психическими расстройствами. Часть 1 // Социальная и клиническая психиатрия. — 2012. — Т. 22, № 3. — С. 107—112.
  28. Peuskens J, Pani L, Detraux J, De Hert M. The effects of novel and newly approved antipsychotics on serum prolactin levels: a comprehensive review // CNS Drugs. — 2014 May. — Vol. 28, no. 5. — P. 421-53. — doi:10.1007/s40263-014-0157-3. — PMID 24677189.
  29. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  30. Маляров С. А.; подг. М. Добрянская. Побочные реакции антипсихотических средств // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Январь 2010. — № 1 (20).
  31. 1 2 3 Мосолов С.Н., Рывкин П.В., Сердитов О.В., Ладыженский М.Я., Потапов А.В. Метаболические побочные эффекты современной антипсихотической фармакотерапии // Социальная и клиническая психиатрия. — Москва, 2008. — Т. 18, вып. 3. — С. 75—90. Архивировано 12 марта 2012 года.
  32. 1 2 3 Психиатрия. Национальное руководство / Под ред. Дмитриевой Т.Б., Краснова В.Н., Незнанова Н.Г., Семке В.Я., Тиганова А.С. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2011.
  33. Маляров С. А.; подг. М. Добрянская. Побочные реакции антипсихотических средств // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Январь 2010. — № 1 (20). (недоступная ссылка)
  34. Горобец Л.Н. Эндокринные побочные эффекты нейролептической терапии (неопр.). — Общероссийская общественная организация инвалидов вследствие психических расстройств и их семей «Новые возможности». IV межрегиональное совещание. 17—20 апреля. Москва, 2005.
  35. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  36. 1 2 Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / [Пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва: Издательство «Э», 2016. — 464 с. — (Доказательная медицина). — 3000 экз. — ISBN 978-5-699-83580-5.

ru.wikipedia.org

Рисперидон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Risperidone р-р д/приема внутрь 1 мг/мл: 30 мл или 100 мл фл. в компл. с шприцом дозирующим (45788)

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

www.vidal.ru

Инструкция по применению Рисперидон-СЗ таблетки 2мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Рисперидон-СЗ таблетки 2мг – АптекаМос

  • Башкортостан Республика

    2 аптеки

  • Белгородская область

    15 аптек

  • Владимирская область

    55 аптек

  • Вологодская область

    18 аптек

  • Воронежская область

    67 аптек

  • Ивановская область

    2 аптеки

  • Калужская область

    12 аптек

  • Карелия республика

    2 аптеки

  • Кировская область

    29 аптек

  • Костромская область

    1 аптека

  • Краснодарский край

    79 аптек

  • Липецкая область

    16 аптек

  • Марий Эл республика

    39 аптек

  • Московский регион

    2148 аптек

  • Мурманская область

    13 аптек

  • Нижегородская область

    277 аптек

  • Новосибирская область

    106 аптек

  • Ростовская область

    29 аптек

  • Рязанская область

    9 аптек

  • Самарская область

    29 аптек

  • Санкт-Петербургский регион

    67 аптек

  • Саратовская область

    85 аптек

  • Свердловская область

    14 аптек

  • Смоленская область

    1 аптека

  • Ставропольский край

    26 аптек

  • Татарстан республика

    11 аптек

  • Тверская область

    86 аптек

  • Тульская область

    19 аптек

  • Ярославская область

    18 аптек

  • aptekamos.ru

    Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Описание действующего вещества Рисперидон/ Risperidonum.

    Формула: C23h37FN4O2, химическое название: 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он.
    Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
    Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое.

    Фармакологические свойства

    Рисперидон является производным бензизоксазола. Рисперидон обладает высоким сродством и избирательно блокирует в центральной нервной системе D2-дофаминергические, 5-HT2-серотонинергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени h2-гистаминовые и альфа2-адренергические рецепторы. Обладает незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам, слабо выраженным сродством к D1-дофаминергическим, 5-НТ1С-, 5-НТ1А-, 5-НТ1D-серотонинергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма. Не взаимодействует с бета1-, бета2-адренергическими и м-холинергическими рецепторами. Рисперидон оказывает антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое действие. Антипсихотическое действие рисперидона обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Противорвотное действие является следствием блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, седативное — блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон подавляет галлюцинации, бред, ослабляет агрессивность, уменьшает чувство страха. Рисперидон, при сравнении с классическими нейролептиками, индуцирует каталепсию и угнетает двигательную активность в меньшей степени, а также реже вызывает развитие экстрапирамидных симптомов. Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое действие рисперидона с охватом аффективных и негативных симптомов шизофрении. Может вызывать гиперсекрецию антидиуретического гормона, гиперпролактинемию. Вызывает рефлекторную тахикардию и дозозависимую гипотензию, блокируя альфа-адренорецепторы. Рисперидон меняет структуру сна, усиливая медленноволновой глубокий сон (антисеротониновое действие). Рисперидон имеет потенциальный проаритмогенный эффект, так как удлиняет интервал QT. Есть информация о подавлении или снижении препаратом секреции слюны, что способствует развитию болезней пародонта, кариеса, кандидоза ротовой полости; но у некоторых больных была отмечена гиперсаливация.
    При приеме внутрь рисперидон полностью и быстро всасывается, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи. При приеме таблеток по сравнению с раствором относительная биодоступность составляет 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь рана 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. В терапевтическом диапазоне доз концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе. Рисперидон хорошо и быстро распределяется в организме. Объем распределения равен 1 – 2 л/кг. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4 – 5 дней. Рисперидон в печени экстенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основным путем биотрансформации является гидроксилирование, в результате которого образуется основной активный метаболит 9-гидрокси-рисперидона, сопоставимый с рисперидоном по параметрам безопасности, силе и спектру действия. Другим путем биотрансформации является N-деалкилирование, оно имеет минимальное значение. Гидроксилирование рисперидона генетически детерминировано (до 6 – 8% представителей европеоидной расы и очень малое количество представителей монголоидной расы характеризуются очень низкой или отсутствием метаболизирующей активности). Поэтому у людей с высоким уровнем метаболизма сывороточные уровни рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (максимальная концентрация рисперидона достигается через 3 часа, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 часов) при сравнении с пациентами, характеризующимися низкой экстенсивностью биотрансформации. Но это н

    listel.ru

    РИСПЕРИДОН | Активные вещества | Vidal.ru

    С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

    Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

    При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

    В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

    С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

    Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

    Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

    При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

    В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

    Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    www.vidal.ru

    Рисперидон Органика инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Risperidone Organika таб., покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: 20, 30, 50 или 60 шт. (55308)

    С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

    Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

    При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

    В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

    С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

    Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

    Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

    При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

    В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

    Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    www.vidal.ru

    СЗ - (risperidon-sz) Северная звезда, описание препарата, инструкция по применению

    Побочные эффекты препарата Рисперидон-СЗ в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (*1/10 случаев), частые (>1/100 и < 1/10 случаев), нечастые (> 1/1000 и < 1/100 случаев), редкие (>1/10000 и < 1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10000 случаев).

    ИнЛекиии:

    очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, гриппоподобные заболевания: у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона;

    нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, тонзиллит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, инфекции дыхательных путей.

    Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы

    нечасто - тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, снижение гематокрита;

    редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз

    Со столоны иммунной системы:

    нечасто - гиперчувствительность;

    очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок.

    Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия,;

    редко - нарушение секреции антидиуретического гормона, диабетическая кома.

    Нарушения метаболизма и питания:

    часто - увеличение аппетита, у пожилых пациентов с деменцией - снижение аппетита; нечасто - полидипсия, анорексия, сахарный диабет: редко - гипогликемия, водная интоксикация; очень редко - диабетический кетоацидоз.

    Психические нарушения: очень часто - бессонница;

    часто - беспокойство, нарушения сна, нервозность, вялость, у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания;

    нечасто - уплощение аффекта, мании, ослабление либидо, депрессия, ночные кошмары; очень редко - аноргазмия.

    Со стороны нервной системы:

    очень часто - паркинсонизм (гиперсаливация, синдром «зубчатого колеса», акинезия, бра- дикинезия, гипокинезия, скелетно-мышечная ригидность, маскоподобное лицо), сонливость, головные боли, седативное действие, головокружение;

    часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), дизартрия, слюнотечение, нарушение внимания, нарушение походки, повышенная сонливость; у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации движений, потеря сознания, обморок, нарушение речи, гипестезия, парестенезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, цереброваскулярные нарушения;

    редко - злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), ритмичное кивание головой.

    Офтальмологические нарушения:

    часто - снижение остроты зрения, у пожилых пациентов с деменцией - конъюнктивит; нечасто - гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

    Со стороны уха и лабиринта:

    нечасто - шум в ушах, боль в ухе, вертиго, хронический средний отит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, у пожилых пациентов с деменцией - преходящая ишемическая атака; нечасто - брадикардия, синусовая аритмия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови, нарушение проводимости сердечной мышцы; очень редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, венозная тромбоэмболия. Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея;

    нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания; редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - недержание кала, метеоризм, гастроэнтерит, зубная боль, отек языка, хейлит. дисгевзия; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит. 

    Гепатобилиарные нарушения: редко - желтуха.

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    часто - сыпь, зуд, акне, у пожилых пациентов с деменцией - эритема;

    нечасто - экзема, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, нарушение пигментации

    кожи, воспаление кожи, повреждение кожи, отек Квинке, алопеция;

    редко - перхоть.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

    часто - скелетно-мышечная боль, боли в спине, артралгия, боли в конечностях, миалгия, боли

    в шее, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов;

    нечасто - скованность в суставах, мышечная слабость;

    редко - рабдомиолиз.

    Со стороны почек и мочевыводяших путей: часто - недержание мочи, энурез, поллакиурия; нечасто - задержка мочевыделения, дизурия.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции, галакторея;

    нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение молочной железы, сексуальная дисфункция, выделения из груди; очень редко - приапизм.

    Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром отмены у новорожденных.

    Общие нарушения:

    часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, увеличение массы тела, медлительность, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, нарушение походки, мягкий отек;

    нечасто - жажда, снижение температуры, недомогание, отек лица, озноб; редко - гипотермия, синдром отмены, похолодание конечностей.

    Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто - учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела;

    нечасто - увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности креатинфос- фокиназы, уменьшение количества лейкоцитов в крови, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, уменьшение гематокрита, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови, гранулоцитопения, гипергликемия, снижение массы тела, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, изменение на кардиограмме. Класс-эффекты

    В постмаркетинговых исследованиях рисперидона были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT. Кроме того, были отмечены такие эффекты, как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание и мерцание.

    Венозная тромбоэмболия

    При применении нейролептиков были зарегистрированы случаи возникновения венозной тромбоэмболии, в том числе случаи тромбоэмболии легочной артерии, а также тромбоз глубоких вен (частота неизвестна).

    Увеличение массы тела

    В 6-8-недельном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых пациентов с шизофренией при применении рисперидона и плацебо, клинически значимое увеличение массы тела на 7 % и более отмечалось в группе рисперидона (18 %), что выше, чем в группе плацебо (9 %). В 3-недельном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых пациентов с острой манией, увеличение массы тела на 7 % и более к концу исследования являлось адекватным в группе рисперидона (2,5 %) и плацебо (2,4 %) и было немного больше в контрольной группе (3,5 %).

    У детей и подростков с асоциальными проявлениями и другими расстройствами поведения в долгосрочных исследованиях, в среднем масса тела повышалась на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте 5-12 лет составляет от 3 до 5 кг в год. Девочки 12-16 лет прибавляют от 3 до 5 кг в год, а мальчики около 5 кг в год.

    Пожилые пациенты с деменцией

    Побочными эффектами у пожилых пациентов с деменцией в клинических испытаниях являлись: транзиторная ишемическая атака, инсульт; инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, сонливость, кашель.

    Дети

    Виды побочных реакций у детей похожи на те, которые наблюдались у взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зарегистрированы с частотой 5 % у детей (от 5 до 17 лет) и, по крайней мере, в два раза больше частоты, наблюдаемой при проведении клинических испытаний у взрослых:

    сонливость, седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

    При длительном лечении рисперидоном влияние на половое созревание не изучено.  

    ns03.ru


    Смотрите также