Рибавирин побочные эффекты


Рибавирин [LifeBio.wiki]

Молекула Рибавирина

Описание действия

Рибавирин – это синтетическое производное нуклеозидов, действующее на РНК и ДНК вирусов. Точный механизм действия неизвестен. Препарат не ингибирует специфические ферменты вируса гепатита С и его репликацию. Монотерапия не приводит ни к элиминации вируса гепатита С из сыворотки, ни к улучшению гистологии печени. В то же время, комбинированное лечение с интерфероном альфа или пэгинтерфероном альфа является более эффективным, чем монотерапия интерфероном, и приводит к элиминации вируса из сыворотки, снижению воспаления печени и нормализации активности АЛТ (аланинаминотрансферазы). После перорального применения быстро всасывается, tmax составляет 1–2 ч, пища усиливает абсорбцию препарата. Метаболизируется при «первом прохождении», биодоступность составляет примерно 45–65%; не связывается с белками плазмы. Рибавирин метаболизируется путем обратимого фосфорилирования или путем отсоединения рибозы и гидролиза амида, в результате чего образуется метаболит – триазол-карбоновая кислота. Равновесие достигается после 4 недель применения дозы 600 мг 2 × /день. Средний t1/2 после применения одноразовой дозы составляет 140–160 ч. Рибавирин и его метаболиты выводятся с мочой; t1/2 после прекращения лечения составляет 298 ч. Многократное применение приводит к накоплению препарата в организме. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина >2 мг/дл) экскреция значительно снижается. У животных, на которых проводились исследования с использованием рибавирина в дозах ниже рекомендуемых, наблюдалось эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Рибавирин: показания к применению

Хронический гепатит С. Рибавирин может использоваться у взрослых только как компонент в комбинированной терапии с интерфероном альфа-2а или пегинтерфероном альфа-2а. Рибавирин может использоваться у взрослых и детей старше 3х лет как один из компонентов в комбинированной терапии с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Рибавирин: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые заболевания сердца в анамнезе, тяжелые изнурительные заболевания, в том числе хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <50 мл / мин (также у пациентов, находящихся на гемодиализе), тяжелая дисфункция печени, декомпенсированный цирроз печени, гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная анемия), а также беременность и период лактации. Не применять рибавирин и пегинтерферон альфа-2b пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ/ ВГС и с циррозом печени (количество баллов >=6 по шкале Чайлд-Пью).

Рибавирин противопоказан детям и подросткам с тяжелыми психическими заболеваниями, активными или в анамнезе, особенно с тяжелой депрессией или попытками суицида.

В случае комбинированной терапии с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b противопоказанием являются аутоиммунный гепатит или иммунологические заболевания в анамнезе. Во время комбинированной терапии с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b следует наблюдать за психическим состоянием пациентов. В случае возникновения психических расстройств у взрослых следует применить соответствующее лечение; в случае стойких психических расстройств или возникновения суицидальных мыслей терапию следует прервать. У взрослых с психическими заболеваниями, активными или в анамнезе, терапию можно начинать только после соответствующего лечения психических заболеваний. Во время лечения наблюдалось негативное влияние на рост и массу тела ребёнка, нет стопроцентной уверенности, что наблюдаемое явление является временным. Нет информации о влиянии препарата на половое созревание; по возможности следует начинать лечение после окончания периода полового созревания. Не исключено, что рибавирин обладает канцерогенным действием. Хотя рибавирин не оказывает прямого влияния на сердечно-сосудистую систему, анемия, связанная с его применением, может привести к сердечной недостаточности или обострению симптомов заболевания коронарной артерии; пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе следует соблюдать особую осторожность во время лечения. Необходимо оценивать состояние сердечнососудистой системы как до терапии, так и во время лечения, a в случае его ухудшения – прервать терапию. Взрослых пациентов с застойной сердечной недостаточностью, инфарктом и / или нарушениями сердечного ритма, актуальными или в анамнезе, следует тщательно контролировать. Пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе рекомендуется сделать электрокардиограмму в начале лечения, и повторить процедуру во время лечения; нет информации относительно воздействия препарата на детей и подростков с заболеваниями сердца в анамнезе. В случае острых реакций гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия) следует немедленно прекратить лечение рибавирином и применить соответствующее лечение; преходящая сыпь не является показанием для прекращения лечения. Перед началом лечения больных с хроническим гепатитом С следует провести биопсию печени (исключением являются пациенты с генотипом 2 и 3, которым гистологическое исследование не требуется). Необходимо также осуществить морфологическое исследование крови и провести стандартные биохимические тесты; не следует начинать лечение больным с концентрацией гемоглобина

Взаимодействие с другими препаратами

Метаболизм рибавирина не зависит от цитохрома Р-450, кроме того, рибавирин не ингибирует ферментную систему цитохрома и, следовательно, риск взаимодействий, связанных с цитохромом Р-450, является незначительным. Ингибируя активность инозинмонофосфатдегидрогеназы, Рибавирин может оказывать влияние на метаболизм азатиоприна, что связано с возникновением миелотоксичности у пациентов, получавших азатиоприн; следует избегать применения пегилированного альфа-интерферона и рибавирина одновременно с азатиоприном. В отдельных случаях, если польза от параллельного применения рибавирина и азатиоприна оправдывает потенциальный риск, рекомендуется тщательный гематологический мониторинг во время лечения, чтобы распознавать признаки возникновения миелотоксичности и, в случае их появления, прервать лечение. После многократного применения не было обнаружено взаимодействия с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b. Не обнаружено также клинически значимых взаимодействий с антацидами. In vitro рибавирин ингибирует фосфорилирование зидовудина и ставудина; клиническое значение этого эффекта неизвестно. Вполне возможно, что параллельное использование рибавирина с зидовудином или ставудином может увеличить вирусную нагрузку ВИЧ в плазме, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации РНК ВИЧ. Если концентрация РНК ВИЧ увеличивается, следует пересмотреть вопрос о дальнейшем применении рибавирина с ингибиторами обратной транскриптазы. In vitro, рибавирин увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов, что может увеличить риск лактоацидоза, индуцированного аналогами пуриновых нуклеозидов (например, диданозина или абакавира). Не рекомендуется параллельное использование рибавирина и диданозина. Существует информация о случаях проявления митохондриальной токсичности, в частности лактоацидоза и панкреатита, которые могут привести к летальному исходу. Поскольку препарат имеет длительный t1/2, взаимодействие может произойти даже спустя 2 месяца по окончании применения препарата. Не было доказано, что рибавирин взаимодействует с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или ингибиторами протеазы.

Рибавирин: побочные эффекты

Побочные эффекты рибавирина оценивались только в комбинированной терапии с интерфероном альфа или пегинтерфероном альфа. Они чаще возникают у больных, ранее не получавших интерферон. Очень часто: вирусная инфекция, фарингит, анемия, нейтропения, анорексия, депрессия, бессонница, эмоциональная лабильность, состояние тревоги, сухость во рту, головная боль, головокружение, нарушение концентрации, кашель, затрудненное дыхание, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, выпадение волос, зуд, сухость кожи, сыпь, боль в мышцах, в суставах, костно-мышечная боль, воспаление / реакция в месте инъекции, чувство усталости, температура, озноб, гриппоподобные симптомы, астения, раздражительность, потеря веса. Часто: ринит, бронхит, герпес, грибковые инфекции, воспаление среднего уха, инфекции мочевых путей, синусит, опухоли неизвестного происхождения, лимфопения, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, гипотиреоз или гипертиреоз, гипергликемия, гиперурикемия, гипокальциемия, дегидратация, повышение аппетита, перевозбуждение, раздражительность, агрессивное поведение, апатия, психоз, нарушения сна, суицидальные мысли, снижение либидо, спутанность сознания, плаксивость, парестезии, нарушения вкуса, приливы, повышенная чувствительность к стимулам, сонливость, слабость, пониженная чувствительность к стимулам, тремор, головная боль, гипертония, атаксия, дисфония, потеря вкуса, конъюнктивит, нарушение зрения, боль в глазах, дисфункция мейбомиевых желез, головокружение, ухудшение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах, тахикардия, сердцебиение, гипотония, гипертония, сухой кашель, заложенность носа, нарушения дыхания, водянистые выделения из носа, запор, диспепсия, боль в правом верхнем подреберье, вздутие живота, кровотечение десен, воспаление языка, жидкий стул, воспаление слизистой оболочки полости рта, язвенный стоматит, гингивит, колит, гепатомегалия, желтуха, потливость, экзема, нарушение текстуры волос, светочувствительность, сыпь, макулопапулезная сыпь, угревая сыпь, дерматит, псориаз, обострение псориаза, кожные расстройства, петехии, артрит, частое мочеиспускание, полиурия, меноррагия, нарушение менструального цикла, аменорея, дисменорея, боль в молочной железе, расстройства мочеполовой системы у женщин, импотенция и простатит у мужчин, боль в груди, боль в месте инъекции, периферические отеки, недомогание, чрезмерная жажда, сердечный шум, изменения в моче. Кроме того, у детей наблюдается сокращение темпов физического развития (роста и массы тела) по отношению к возрасту. Часто: абсцесс, вирилизм, сомнамбулизм, бледность, болезнь Рейно, приливы, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы во рту, изменение цвета кожи, непроизвольное мочеиспускание, нарушение мочеиспускания или недержание мочи, боль в яичках. После введения препарата на рынок сообщалось о случаях развития апластической анемии, селективной эритроидной аплазии, эпилептических припадков, панкреатита, эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. У пациентов, инфицированных ВГС и ВИЧ, также часто наблюдаются: кандидоз полости рта, приобретённая липодистрофия, снижение количества лимфоцитов CD4 +, снижение аппетита, повышение активности ГГТ, боли в спине, повышение активности сывороточной амилазы, цитолитический гепатит, повышение активности липазы, боль в конечностях, симптомы митохондриальной токсичности, лактоацидоз. Побочные реакции, как правило, слабые или умеренные. Анемия является одной из основных причин снижения дозы, но вероятность того, что из-за анемии нужно будет прервать лечение, небольшая. Сообщалось о случаях возникновения серьезных и угрожающих жизни побочных эффектов (таких как инфекции, попытки суицида, повреждения печени, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелые аритмии, эндокардит, перикардит, аутоиммунные заболевания, периферическая нейропатия, пневмония, легочная эмболия, изъязвление роговицы, кома, внутримозговое кровоизлияние). В описанных случаях не было информации о побочных реакциях вследствие передозировки препарата.

Беременность и лактация

Kaтегория X. У животных препарат проявляет тератогенные свойства.

Не применять при беременности и в период лактации!

Во время лечения любого из партнеров, в случае женщин - в течение 4 месяцев после окончания лечения, а в случае мужчин – в течение 7 месяцев, применять эффективные методы контрацепции. Во время лечения и в течение 4 месяцев по его окончании женщины должны каждый месяц выполнять стандартный тест на беременность. Партнеры беременных женщин, получающие рибавирин, должны использовать презервативы, чтобы предотвратить проникновение препарата со спермой во влагалище.

Рибавирин: инструкция по применению

Перорально. Таблетки принимать во время еды, 2 ×/день, глотать целиком. Рибавирин в комбинации с пегинтерфероном альфа-2а. Пациенты с генотипом 1 или 4, с массой тела <75 кг.- 400 мг рибавирина утром и 600 мг вечером, больные с массой тела >=75 кг 600 мг рибавирина утром и вечером; больные с генотипом 2 или 3 – 400 мг рибавирина утром и вечером, независимо от массы тела; применяется с подкожной инъекцией пегинтерферона альфа-2а, 180 мг 1 ×/неделю. Продолжительность лечения зависит от генотипа вируса. У пациентов, инфицированных генотипом 1, у которых на четвертой неделе обнаружено РНК ВГС, терапия должна длиться в течение 48 недель, независимо от вирусной нагрузки до начала лечения; лечение продолжительностью в 24 недели может рассматриваться у пациентов, инфицированных генотипом 1 с низкой вирусной нагрузкой до начала лечения (= <800 000 МЕ / мл). Для пациентов, инфицированных генотипом 4, также показано лечение в течение 48 недель; если у этих пациентов на 4 и 24 неделе терапии результат РНК ВГС отрицательный, можно рассмотреть сокращение продолжительности лечения до 24 недель. У пациентов с генотипом вируса 2 или 3 лечение должно длиться в течение 24 недель; для этой группы пациентов можно рассмотреть сокращение периода лечения до 16 недель в случае, если вирусная нагрузка до начала лечения была низкая (= <800 000 МЕ / мл), а на 4 неделе лечения результат РНК ВГС был отрицательным. У пациентов, инфицированных генотипом 5 или 6, в связи с ограниченными данными, рекомендуется комбинированная терапия рибавирином 1000-1200 мг/день в течение 48 недель. Кo-инфекция ВИЧ и ВГС - 800 мг/день рибавирина и 180 мг 1 × /неделю подкожно пегинтерферона альфа-2а не менее 48 недель. Рибавирин в комбинации с интерфероном альфа-2а. Пациенты с массой тела <75 кг - 400 мг рибавирина утром и 600 мг вечером, больные >=75 кг 600 мг рибавирина утром и вечером. У пациентов, инфицированных генотипом 1 ВГС, период лечения длится в течение 48 недель, у пациентов с другим генотипом - не менее 24 недель и может быть продлен до 48 недель на основании прогностических факторов (высокая начальная вирусная нагрузка, мужской пол, возраст> 40 лет, признаки фиброза). У пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендованных ежедневных доз препарата приводит к значительному увеличению концентрации рибавирина в плазме; недостаточно данных относительно безопасности и эффективности препарата у пациентов, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет > 2 мг/дл или клиренс креатинина <50 мл/мин, с гемодиализом или без; этим пациентам препарат применять только в случае крайней необходимости.

Примечания

Пациентам, у которых во время лечения возникло чувство усталости, сонливость или спутанность сознания, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование.

Доступность

рибавирин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

Рибавирин — Википедия

Рибавирин
ИЮПАК 1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамид
Брутто-формула C8H12N4O5
Молярная масса 244.206
CAS 36791-04-5
PubChem 5064
DrugBank DB00811
АТХ J05AB04
Биодоступн. 45% при оральном применении на голодный желудок, до 76% при приёме с жирной пищей
Метаболизм метаболизируется в 5'-фосфаты, де-рибозиды и карбоксильные дерибозидные кислоты
Период полувывед. 12 days - Multiple Dose; 120-170 hours - Single Dose
Экскреция 10% с калом, следы в моче (30% в неизменённом виде, следы метаболитов)
жидкий для ингаляций, капсулы и таблетки для орального применения
Девирс (крем), Триворин, Ребетол, Виразол, Рибамидил, Рибапег, Арвирон, Рибавирин
 Медиафайлы на Викискладе

Рибавирин (англ. Ribavirin торговые марки: Copegus, Rebetol, Ribasphere, Vilona, Virazole) — противовирусный препарат для лечения тяжёлой инфекции, вызванной респираторно-синцитиальным вирусом, вирусным гепатитом C, а также других вирусных инфекций. Рибавирин активен в форме метаболита, который имеет структуру, сходную с пуриновым нуклеотидом гуанином.

Одним из побочных эффектов является дозозависимая гемолитическая анемия[1], в запущенной форме вызывающая смерть пациента (в связи с чем требуется тотальный контроль показателей крови[2] в процессе лечения)[источник не указан 3238 дней]. Рибавирин также является тератогеном для некоторых животных[3].

Рибавирин обладает противовирусной активностью в отношении некоторых ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Рибавирин является антиметаболитом нуклеозидов и препятствует репликации геномов вирусов. Показана эффективность рибавирина против вирусов гриппа и многих вирусных геморрагических лихорадок.

В США и Великобритании рибавирин назначают орально для лечения гепатита C в сочетании с пегилированными интерферонами[4]. Рибавирин в сочетании с пэгинтерферонами признан современным стандартом терапии хронического гепатита C в развитых странах[5].

В форме аэрозоля рибавирин используют для лечения заболеваний респираторным синцитиальным вирусом у детей. Эффективность препарата не подтверждается во многих исследованиях.[6][7]

В Мексике рибавирин продается как лекарство от гриппа. Результаты исследований отличаются друг от друга,[8] производное вирамидин, по-видимому, имеет более высокую эффективность.[9]

В сочетании с препаратами кетамин, мидазолам, амантадин, рибавирин используют для лечения бешенства.[10]

Препарат для орального применения, Ребетол, продавался в США до 2005 года компанией Шеринг-Плау. Также под отдельной лицензией препарат производился под названием Копегус компаний Роше Фармасьютикалс. Как дженерик препарат рибавирина продавался с 2003 года компанией Three Rivers Pharmaceuticals совместно с Par Pharmaceutical под названием Рибосфера. С 2005 года дженерик производится компаниями Sandoz, Teva Pharmaceutical Industries и Warrick Pharmaceuticals. Единственным фармакологическим эффектом, подтвержденным FDA для этих препаратов является лечение хронического гепатита C совместно с интерферонами. На Украине выпускается компанией «Кусум Фарм» под торговой маркой «ВироРиб». C 2012 года компанией Вектор-Медика в России выпускается липосомальный рибавирин[11].

Рибавирин имеет структуру, похожую на молекулу сахара D-рибозы, производным которой он является. Рибавирин хорошо растворим в воде, перекристаллизуется в кипящем метаноле в виде тонких серебристых нитей. Частично растворим в безводном этаноле.

Рибавирин синтезируют из природной D-рибозы, блокируя 2', 3' и 5' гидроксильные группы бензильными группами. Далее получают производное 1'-OH с ацетильной группой, которая является уходящей группой при нуклеофильной атаке. Атака на атом углерода 1' производится 1,2,4 триазол-3-карбоксиметиловым эфиром, при этом напрямую 1' атом азота триазола присоединяется к 1' углероду рибозы в правильной 1-β-D изомерной форме. Объёмные бензильные группы запрещают атаку по другим атомам углерода сахара. Последующее очищение этого интермедиата, обработка аммиаком в метаноле и одновременное снятие блокировки со всех гидроксилов, и превращение триазолового карбосксиметилового эфира в карбоксамид дает рибавирин, получаемый с хорошим выходом кристаллизацией.

РНК-содержащие вирусы[править | править код]

Рибавирин включается в РНК вместо аденина или гуанина и образует комплементарные пары с урацилом и цитозином, что вызывает мутации в РНК-зависимой репликации вирусов.[12]

5' моно-, ди- и трифосфаты рибавирина являются ингибиторами РНК-зависимых РНК-полимераз вирусов.

ДНК-содержащие вирусы[править | править код]

Описанные механизмы не могут объяснить действие рибавирина на ДНК-содержащие вирусы. 5'-монофосфат рибавирина ингибирует клеточную дегидрогеназу монофосфата инозина и снижает внутриклеточную концентрацию GTP.[13] Данный механизм может объяснять общую цитотоксичность лекарства, а также действие препарата на ингибирование репликации ДНК вируса.

До 45% рибавирина абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в случае приёма жирной пищи всасывание увеличивается до 75%. В плазме крови рибавирин транспортируется через плазматическую мембрану при помощи транспортеров нуклеозидов.

До трети абсорбированного рибавирина экскретируется в мочу в неизмененном виде, остальная часть попадает в мочу в дерибозилированной форме 1,2,4-триазол 3-карбоксамида и продукта гидролиза последнего, 1,2,4-триазол 3-карбоксильной кислоты.

Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 месяцев после него должны использовать эффективные методы контрацепции[3]. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.

В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.

Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.

  1. ↑ https://www.drugs.com/monograph/ribavirin.html "Principal toxicity of oral ribavirin is hemolytic anemia which may result in worsening of cardiac disease and has resulted in fatal and nonfatal MI."
  2. ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17168855
  3. 1 2 3 RIBAVIRIN - HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL — DailyMed (англ.)
  4. Torriani F.J., Rodriguez-Torres M., Rockstroh J.K., ; Passe, S; De Pamphilis, J; Duff, F; Schrenk, UM; Dieterich, DT; Apricot Study, Group et al. Peginterferon Alfa-2a plus ribavirin for chronic hepatitis C virus infection in HIV-infected patients (англ.) // N. Engl. J. Med. : journal. — 2004. — July (vol. 351, no. 5). — P. 438—450. — doi:10.1056/NEJMoa040842. — PMID 15282351.
  5. ↑ Применение кроветворных факторов роста для улучшения результатов противовирусной терапии у пациентов с хроническим гепатитом C (неопр.) (недоступная ссылка). Медицина Алтая. Дата обращения 19 января 2012. Архивировано 4 мая 2012 года.
  6. Glanville A.R., Scott A.I., Morton J.M., et al. Intravenous ribavirin is a safe and cost-effective treatment for respiratory syncytial virus infection after lung transplantation (англ.) // J. Heart Lung Transplant. (англ.)русск. : journal. — 2005. — December (vol. 24, no. 12). — P. 2114—2119. — doi:10.1016/j.healun.2005.06.027. — PMID 16364859.
  7. Flynn J.D., Akers W.S., Jones M., et al. Treatment of respiratory syncytial virus pneumonia in a lung transplant recipient: case report and review of the literature (англ.) // Pharmacotherapy : journal. — 2004. — July (vol. 24, no. 7). — P. 932—938. — doi:10.1592/phco.24.9.932.36090. — PMID 15303457. (недоступная ссылка)
  8. Bernstein D.I., Reuman P.D., Sherwood J.R., Young E.C., Schiff G.M. Ribavirin small-particle-aerosol treatment of influenza B virus infection (англ.) // Antimicrob. Agents Chemother. (англ.)русск. : journal. — 1988. — May (vol. 32, no. 5). — P. 761—764. — PMID 3293527.
  9. Sidwell R.W., Bailey K.W., Wong M.H., Barnard D.L., Smee D.F. In vitro and in vivo influenza virus-inhibitory effects of viramidine (англ.) // Antiviral Res. (англ.)русск. : journal. — 2005. — October (vol. 68, no. 1). — P. 10—7. — doi:10.1016/j.antiviral.2005.06.003. — PMID 16087250.
  10. Willoughby R.E., Tieves K.S., Hoffman G.M., et al. Survival after treatment of rabies with induction of coma (англ.) // N. Engl. J. Med. : journal. — 2005. — June (vol. 352, no. 24). — P. 2508—2514. — doi:10.1056/NEJMoa050382. — PMID 15958806.
  11. ↑ Рибавирин-ЛИПИНТ | ЗАО "Вектор-Медика" (неопр.). www.vector-medica.ru. Дата обращения 29 декабря 2015.
  12. Crotty S., Cameron C., Andino R. Ribavirin's antiviral mechanism of action: lethal mutagenesis? (англ.) // J. Mol. Med. (англ.)русск. : journal. — 2002. — February (vol. 80, no. 2). — P. 86—95. — doi:10.1007/s00109-001-0308-0. — PMID 11907645.
  13. Leyssen P., De Clercq E., Neyts J. The anti-yellow fever virus activity of ribavirin is independent of error-prone replication (англ.) // Mol. Pharmacol. (англ.)русск. : journal. — 2006. — April (vol. 69, no. 4). — P. 1461—1467. — doi:10.1124/mol.105.020057. — PMID 16421290.
  • Ribavirin (англ.). drugs.com. Дата обращения 25 января 2016.
  • Рибавирин (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

ru.wikipedia.org

инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны ССС: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении - озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение препарата: головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Передозировка. Не выявлена (одномоментное введение внутрь в дозе 10 г и п/к в дозе 39 млн МЕ не выявил появление симптомов, связанных с передозировкой).

bz.medvestnik.ru

Рибавирин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ribavirin капс. 200 мг: 30, 60 или 120 шт. (9015)

💊 Состав препарата Рибавирин

✅ Применение препарата Рибавирин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Рибавирин (Ribavirin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.02.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Рибавирин

Капс. 200 мг: 30, 60 или 120 шт.

рег. №: ЛС-000206 от 31.08.10 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рибавирин


Капсулы1 капс.
рибавирин200 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
120 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Показания активных веществ препарата Рибавирин

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, схемы применения, лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении - озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии - риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Лекарственное взаимодействие

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.

При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.

www.vidal.ru

Рибавирин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ribavirin капс. 200 мг: 30 шт. (29347)

💊 Состав препарата Рибавирин

✅ Применение препарата Рибавирин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Рибавирин (Ribavirin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.02.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Рибавирин

Капс. 200 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-000153 от 13.01.11 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рибавирин


Капсулы1 капс.
рибавирин200 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Показания активных веществ препарата Рибавирин

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, схемы применения, лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении - озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии - риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Лекарственное взаимодействие

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.

При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.

www.vidal.ru

Рибавирин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ribavirin таб. 200 мг: 20, 30, 60 или 90 шт. (13571)

💊 Состав препарата Рибавирин

✅ Применение препарата Рибавирин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Рибавирин (Ribavirin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.02.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Рибавирин

Таб. 200 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛС-002521 от 07.12.12 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рибавирин


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
рибавирин200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Показания активных веществ препарата Рибавирин

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, схемы применения, лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении - озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии - риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Лекарственное взаимодействие

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.

При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.

www.vidal.ru

Рибавирин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Рибавирин/Ribavirin.

Формула: C8h22N4O5, химическое название: 1-бета-D-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.
Фармакологическое действие: противовирусное.

Фармакологические свойства

В клетках рибавирин превращается в три - и монофосфат. Рибамидил−5'-монофосфат ингибирует (конкурентно) фермент дегидрогеназу инозинмонофосфата и замедляет образование вирусных РНК и ДНК. После приема внутрь почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (системная абсорбция при ингаляциях незначительна), из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность равна 44–64%, Tmax составляет 1–1,5 часа. При введении внутривенно к концу инфузии достигается максимальная концентрация. С белками плазмы рибавирин связывается плохо. Vd рибавирина составляет примерно 647–802 литра. Рибавирин распределяется в плазме, эритроцитах и секретах дыхательных путей. Период полураспределения при введении внутривенно составляет 0,2 часа. Большая часть рибавиринтрифосфата (активный метаболит рибавирина) накапливается в эритроцитах, достигая постоянных значений примерно через 4 суток. При продолжительном использовании значительные концентрации рибавирина могут определяться в спинномозговой жидкости (больше 67% от таковых значений в плазме крови). Метаболизируется рибавирин при фосфорилировании с формированием ди -, моно - и трифосфатного (является активным) метаболитов, также метаболизируется до 1,2,4-триазолкарбоксамида. После приема однократной дозы рибавирина внутрь период полувыведения из плазмы составляет 0,5–2 часа, из эритроцитов около 40 дней, конечный период полувыведения равен 27–36 часам, при достижении Css (к концу 4 недели) — около 151 часов. Период полувыведения при введении внутривенно составляет 0,5–2 часа. Выводится рибавирин почками в неизмененном виде и в форме метаболитов: при приеме внутрь — около 7% в неизмененном виде в течение суток, примерно 10% в неизмененном виде в течение 2 суток, при введении внутривенно — соответственно 19 и 24%, примерно 15% выводится с фекалиями. Почечный путь выведения также характерен для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида. При проведении гемодиализа рибавирин не выводится. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация и AUC рибавирина повышаются, что обусловлено уменьшением клиренса рибавирина, у пациентов с печеночной недостаточностью не отмечено изменений фармакокинетических параметров рибавирина.

Показания

Для перорального приема (вместе с пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b): хронический гепатит С (пациентов, которые раньше не лечились пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b; у пациентов, которые являются невосприимчивыми к монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b). Для парентерального введения: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Способ применения рибавирина и дозы

Рибавирин принимается внутрь (не разжевывая, запив водой, во время приема пищи) вводится внутривенно. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, схемы применения, возраста пациента.

Пациенты (мужчины и женщины) детородного возраста при терапии рибавирином и как минимум 7 месяцев после ее окончания должны применять эффективные методы контрацепции. У пациентов пожилого возраст

listel.ru


Смотрите также