Прадакса побочные эффекты


Прадакса – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цены в интернет-аптеках:

Прадакса – антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде. Препараты Варфарин, Фенилин и Маркумар – аналоги Прадаксы. В некоторых отзывах о Прадаксе говорится, что данный препарат из всех известных коагулянтов самый эффективный и современный.

Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета. Дабигатрана этексилат – основное действующее вещество данного лекарственного средства.

Фармакологическое действие препарата Прадакса

Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран. Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

В медицинских отзывах о Прадаксе говорится, что эффективность данного медикамента снижается на 20% при массе тела более 120 кг. При массе тела около 48 кг эффективность препарата повышается на 25% (в сравнении с пациентами со средней массой тела).

Показания к применению препарата Прадаксы

В инструкции к Прадаксе указвается, что данное лекарственное средство следует назначать для профилактики венозных или системных тромбоэмболий пациентам после ортопедических операций. Прадаксу иногда назначают пациентам с фибрилляцией предсердий для снижения показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Инструкция по применению

По инструкции, Прадаксу в виде капсул следует принимать один или два раза в день (независимо от времени приема пищи). Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости.

Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием 220 мг препарата один раз в сутки (2 капсулы по 110 мг). Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг (две капсулы по 75 мг).

После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента следует начать через один-четыре часа после операции. Сразу после операции рекомендуется принимать одну капсулу препарата в день (110 мг), а затем увеличить дозу до двух капсул ежесуточно. Курс приема составляет десять дней или 28-35 дней (после эндопротезирования тазобедренного сустава).

Пациентам с фибрилляцией предсердий необходимо принимать Прадаксу дважды в день в суточной дозе 300 мг.

Противопоказания к применению Прадаксы

По инструкции, Прадаксу и аналоги Прадаксы нельзя принимать при известной гиперчувствительности к любому из компонентов средства, при тяжелой степени почечной недостаточности, при активном клинически значимом кровотечении, фармакологически индуцированном или спонтанном нарушении гомеостаза. Не следует использовать препарат при нарушениях функции печени, злокачественных новообразованиях, а также при внутричерепном кровоизлиянии в анамнезе, травмах позвоночника или травмах головного мозга в анамнезе, язве желудочно-кишечного тракта, варикозном расширении вен пищевода, внутримозговых или интраспинальных сосудистых нарушениях.

Одновременное применение Прадаксы и антиагрегантов увеличивает риск развития кровотечений в три раза. Противопоказано использование данного медикамента в комбинации с другими антикоагулянтами.

Нет клинических данных о последствиях приема данного медикамента пациентами в возрасте до 18 лет.

Меры предосторожности

Прадаксу и аналоги Прадаксы следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации. Снижение концентрации гематокрита и/или гемоглобина в крови, которое сопровождается снижением артериального давления, является основанием для поиска источника кровотечения.

Побочное действие Прадаксы

Во многих отзывах о Прадаксе говорится, что длительное применение препарата для профилактики иногда сопровождается появлением крапивницы, сыпи, зуда, бронхоспазма, диареи, боли в животе, диспепсии. Иногда на фоне приема данного медикамента развиваются тромбоцитопения, анемия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гематурия, урогенитальные кровотечения, кожный геморрагический синдром.

Условия хранения Прадаксы

Прадаксу во флаконах или блистерах хранят при температуре не выше 25°C. Хранить средство следует не более трех лет. После вскрытия флакона препарат рекомендуется использовать в течение месяца.

www.neboleem.net

состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство – прямой ингибитор тромбина, препарат на основе действующего вещества дабигатрана этексилата. Указанное вещество – низкомолекулярное, не обладает фармакологической активностью, является предшественником дабигатрана в активной форме.

Дабигатран – мощный конкурентный обратимый прямой ингибитор тромбина, основного активного вещества в плазме крови, что способствует угнетению активности тромбина, что становится препятствием для образования тромба.

В результате исследований было доказано и подтверждено, что дабигатран обладает противотромботическим действием и антикоагулянтной активностью.

Была обнаружена прямая зависимость между тем, насколько высока концентрация дабигатрана в плазме крови пациента и тем, насколько ярко выражен антикоагулянтный эффект. Данное вещество также обладает свойством удлинять активированное частичное тромбиновое время, тромбопластиновое время и экариновое время свертывания (крови).

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – дабигатрана этексилата мезилат. В перечень вспомогательных компонентов входит: винная кислота (в разных формах), гипромеллоза, диметикон, тальк, гипроллоза, проч.

Выпускается в капсулах, при этом 1 капсула содержит 75 или 110 мг основного действующего вещества.

Показания

Препарат применяют для профилактики развития таких заболеваний сердечно-сосудистой системы, как:

- венозные тромбоэмболии у пациентов, которые проходят реабилитацию после проведения ортопедических хирургических вмешательств;

- инсульты;

- системные тромбоэмболии;

- снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, которые страдают фибрилляцией предсердий.

Назначается для лечения тромбозов:

- глубоких вен;

- легочной эмболии;

- в качестве профилактики развития данных заболеваний.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Противопоказан, если пациент страдает:

- тяжелой степенью почечной недостаточности;

- активным клинически значимым кровотечением, геморрагическим диатезом, спонтанными или фармакологически индуцированными нарушениями гемостаза;

- поражениями органов в результате клинически значимого кровотечения, в том числе вследствие геморрагического инсульта в течение полугода до начала терапии;

- тяжелыми нарушениями функций печени и заболеваниями печени;

- имеет искусственный клапан сердца, который требует антикоагулянтной терапии.

Не применяется одновременно с кетоконазолом (при его системном применении).

Не применяют в педиатрии, до достижения 18-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано назначать во время беременности. В период лечения указанным лекарственным средством следует избегать беременности, применять надежные методы контрацепции.

Если существует необходимость в применении данного препарата в период лактации, то грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Обычно средняя дозировка препарата Прадакса составляет по капсуле 1-2 раза в день. Препарат принимают вне зависимости от употребления пищи, запивается водой или другой жидкостью.

Другие возможные дозировки:

- при профилактике венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после хирургических ортопедических вмешательств – 2 капсулы по 110 мг, 1 раз в день;

- при профилактике ВТЭ после установки эндопротеза коленного или тазобедренного сустава – 1 капсула в день, спустя 4 часа после операции, на следующий день – 2 капсулы в один прием, курс приема при операции на коленном суставе – 10 дней, при тазобедренном – до 35 дней;

- при профилактике инсульта, системной тромбоэмболии, для снижения смертности вследствие у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий – принимается по 1 капсуле трижды в день, в течение всей жизни. Для пациентов старше 80 лет – достаточно приема 2 капсуле в сутки, по 1 капсуле за прием.

При слабых и умеренных нарушениях работы печени и почек коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может характеризоваться возникновением геморрагических осложнений.

Если возникли кровотечения, то лечение данным препаратом следует прекратить.

Рекомендуется лечение симптоматики.

Антидот, который мог бы нейтрализовать действие данного препарата, пока не выявлен.

Возможно проведение хирургического гемостаза, переливание крови для восполнения его объемов.

При развитии тромбоцитопении, или в случае применения антиагрегантов длительного действия, возможно применение тромбоцитарной массы.

Рекомендован гемодиализ.

Побочные эффекты

При применении данного препарата наблюдались такие побочные эффекты, как:

- анемия, тромбоцитопения;

- аллергические реакции, в частности, зуд, крапивница, бронхоспазм;

- может развиться внутричерепное кровотечение;

- гематомы, кровотечения;

- кровотечение из носа, кровохарканье;

- кровотечение из желудочно-кишечного тракта, боли в области живота, диспепсические явления, рвота, тошнота, язвы на слизистой оболочке полости рта, гастроэзофагит;

- нарушения работы печени;

- гемартроз;

- гематурия, урогенитальные кровотечения;

- кровотечения в месте введения инъекции, катетера, операционной раны.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре не более 25°С.

www.obozrevatel.com

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Прадакса – мощный кардиологический препарат, который используют после оперативного вмешательства на крупных суставах для предупреждения возникновения инсульта и эмболий у больных с неклапанной фибрилляцией предсердий. Данный препарат не обладает фармакологическим эффектом, его активная форма образуется в организме человека вследствие гидролиза. Производитель взял за основу вещество дабигатран, предотвращающее процесс тромбообразования и значительно снижающее частоту осложнений после хирургических операций.

Фармакологический эффект

Лекарственное средство Прадакса (активный компонент - дабигатрана этексилат) является прямым ингибитором тромбина и оказывает противовес выдающее действие. За счет процесса гидролиза ферментами эстеразами в кровеносном русле превращается в дабигатран, который не позволяет образовываться тромбам, путем торможения тромбина. Тромбин (фактор свертывания II, сериновая протеаза семейства трипсина) фермент класса гидролаз, который способствует переходу фибриногена в фибрин, так называемый каркас тромба. Пик концентрации дабигатрана в плазме крови достигается в течении пары часов после принятия. Степень влияния дабигатрана на свертывание крови напрямую зависит от его концентрации в крови, соответственно, чем выше концентрация вещества в плазме крови, тем лучше эффект. Данный препарат увеличивает активированное парциальное тромбопластиновое время, тромбиновое время, тормозит свободный тромбин, уже образовавшийся тромб, препятствует связыванию тромбоцитов. Данные фармакокинетики свидетельствуют о быстром росте концентрации вещества в организме после перорального приема. Максимальная концентрация достигается в течение двух часов. Способность связываться с белками низкая - менее 40 процентов. Вещество равномерно распределяется в тканях. В ходе исследований доказано влияние пола, возраста и массы тела пациента на фармакокинетику лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

В состав препарата Прадакса входят дополнительные вещества и активный компонент – дабигатрана этексилат в виде мезилата. Лекарство выпускают в виде твердых продолговатых капсул для приема внутрь (капсулы содержат 75, 110 и 150 мг).

Показания к использованию

Препарат Прадакса используют для предупреждения системных тромбоэмболий и венозных тромбоэмболий после перенесенных операций на крупных суставах, предотвращения кровоизлияний в мозг, снижение частоты летальных исходов у больных с тромбоэмболией легочной артерии, с тромбозом глубоких вен и для предупреждения их повторного развития. Также лекарственное средство эффективно в качестве профилактики инсультов и образования тромбов у больных, страдающих фибрилляцией предсердий.

Использование при беременности и в период лактации

Женщинам детородного возраста во время лечения данным лекарством необходимо избегать беременности и использовать эффективные методы контрацепции. В связи с отсутствием данных о влиянии дабигатрана на организм беременных женщин, плод и грудных младенцев его применение не рекомендовано кормящим и беременным. Кормящие матери должны прекратить вскармливание грудью на момент приема препарата, чтобы избежать отрицательного воздействия на младенца. В отдельных случаях лечащий врач должен взвесить риск и пользу использования препарата Прадакса.

Инструкция

Капсулы принимают 1- 2 раза в сутки, запивая большим количеством воды. Недопустимо вскрывать капсулы, чтоб не увеличить биодоступность средства. При каждой патологии рекомендована своя дозировка. У пациентов после операций на суставах доза составляет 220 мг один раз в сутки (т.е. 2 капсулы по 110 мг). Пациентам с ТЭЛА и ТГВ, больным для профилактики инсульта назначают препарат в дозировке 300 мг в день 2 раза (т.е. капсулы по 150 мг).

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают при несоблюдении рекомендаций аннотации. Гемодинамические показатели свидетельствуют о возможности возникновения анемий, тромбоцитопении и гипогемоглобинемии, в биохимическом анализе крови наблюдают повышение уровня печеночных ферментов и билирубина. О нарушениях в работе желудочно-кишечного тракта свидетельствует появление желудочного кровотечения, абдоминальной боли, диспепсии, ректального кровотечения и гастроэзофагеального рефлюкса. Возможны различные реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, ангионевротический отек и бронхоспазм. Противопоказанием является индивидуальная непереносимость составляющих лекарственного средства Прадакса, беременность, кормление грудью, системное введение кетоканазола, пациенты с искусственными клапанами в сердце, возраст до 18 лет, наличие в анамнезе недавно перенесенного кровоизлияния в мозг и в другие внутренние органы, наличие у пациента наследственных заболеваний крови, например, гемофилия. Также средство Прадакса не назначают при выраженной почечной и печеночной недостаточности.

Особенности приема

Из-за отсутствия необходимых исследований у лиц до 18 лет препарат Прадакса не используется в педиатрической практике. Осторожно назначают пожилым людям (старше 70 лет), у лиц с высоким риском кровотечений, с почечной и печеночной недостаточностью. Прием препарата Прадакса не требует контроля антикоагулянтной активности у пациента.

Влияние лекарственного средства на реакцию и навыки управления транспортными средствами

При применении лекарственного средства Прадакса необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, требующими высокой концентрации внимания. При ухудшении состояния не рекомендуется садиться за руль.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь вместе с антикоагулянтом способны вызывать еще более обширные кровотечения, возможно с летальным исходом. Также алкоголь усиливает проявления побочных реакций, поэтому одновременное применение с данным лекарством спиртного не рекомендуется. Но, так как Прадакса относится к препаратам, которые многие пациенты обязаны принимать на протяжении всей жизни, алкоголь возможно принимать при соблюдении некоторых правил, а именно: в течение недели выпивка может присутствовать не более 2-х раз; запрещено смешивать различные виды алкоголя; принимать алкоголь можно лишь в очень незначительном количестве.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Не следует совмещать прием Прадаксы и препаратов, воздействующих на гемостаз, ингибиторов Р-гликопротеина, антагонистов витамина К. Одновременный прием с гепарином, производными гепарина, ацетилсалициловой кислотой, СИОЗС повышает риск возникновения кровотечений. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами растет риск возможных осложнений. Кетоконазол значительно увеличивает максимальную концентрацию лекарственного средства и противопоказан для одновременного использования. При необходимости совместного приема с амиодароном, дозу дабигатрана следует уменьшить. Верапамил также влияет на фармакокинетику препарата, поэтому при комбинации рекомендуется контролировать состояние пациента.

Передозировка

Необходимо соблюдать инструкцию по применению Прадаксы для предотвращения нежелательных реакций. В случае передозировки могут возникнуть кровотечения любых локализаций. Симптомы указывающие на вероятность возникновения кровотечения: резкое падение артериального давления у пациента, побледнение слизистых и кожных покровов, снижение количества эритроцитов и гемоглобина в анализе крови. При подозрении на возникновения осложнений производится тест на коагуляцию, определяющий риск кровотечения. В случае передозировки осуществляется симптоматическая терапия, также возможно использование хирургических методов остановки кровотечения. При геморрагических осложнения прием препарата отменяется. Так как около 90% лекарства выводится почками, усиление выведение препарата с мочой ускорит выздоровление, также эффективным будет использование диализа. Если не удается остановить кровотечение и развивается угроза для жизни больно возможно использование специфического антидота - Праксбайнда, являющегося антагонистом лекарственного средства и обладающим противоположными свойствами.

Препараты аналоги

К аналогам данного лекарственного средства относятся: Варфарин, Ангиокс, Ксарелто, Троксевазин, Синкумар, Эликвис. Варфарин применяется для профилактики тромбоэмболических осложнений, в основе его терапевтического эффекта лежит ингибирование факторов свертывания крови. Синкумар является прямым антагонистом витамина К. Он препятствует выработке компонентов свертывания, применяется для профилактики тромбозов и эмболии легочной артерии.

Условия продажи

Медикамент можно приобрести в аптеках при наличии соответствующего рецепта от лечащего врача.

Отзывы пациентов и врачей

Врачи часто назначают именно Прадаксу для профилактики тромбоэмболических катастроф при оперативных вмешательствах на суставах вместо аналогов из-за ее преимуществ. Производитель приложил все усилия для усовершенствования средства. В отличие от Варфарина применение средства Прадакса не требует постоянного контроля Международного нормализованного отношения, и риск возможных кровотечений намного меньше. Единственное, что является в этом препарате отрицательным это его достаточно высокая цена.

Правила хранения

Лекарство необходимо хранить в сухом и темном месте, при температуре не выше 25°С. Ограничить доступ детей. Годен к употреблению на протяжении 3 лет от даты производства.

wer.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антикоагулянты и антиагреганты. Совместное применение препарата ПРАДАКСА со следующими препаратами не исследовано и может повысить риск кровотечения: антикоагулянты: нефракционированные гепарины (НФГ), низкомолекулярные гепарины, производные гепарина (фондапаринукс, дезирудин), тромболитические средства, антагонисты витамина К, ривароксабан или другие пероральные антикоагулянты; антиагреганты - антагонисты рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, тиклопидин, прасугрел, тикагрелор, декстран и сульфинпиразон.

Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома P450 и in vitro не оказывают влияния на ферменты цитохрома P450 человека. Поэтому в случае совместного применения дабигатрана этексилата или дабигатрана с соответствующими препаратами лекарственного взаимодействия не ожидается. Нефракционированный гепарин можно применять в дозах, необходимых для поддержания в открытом состоянии центрального венозного или артериального катетера.

Клопидогрел: Совместный прием дабигатрана этексилата и клопидогрела не приводит к дальнейшему увеличению времени капиллярного кровотечения по сравнению с монотерапией клопидогрелем. Кроме того, AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана, параметры свертываемости крови в связи с эффектом дабигатрана, или ингибирование агрегации тромбоцитов как степень действия клопидогрела, оставались практически неизменными при сравнении комбинированного лечения с соответствующей монотерапией. При приеме нагрузочных доз 300 мг или 600 мг клопидогрела AUC и Cmax дабигатрана увеличились приблизительно в 1,3 – 1,4 раза (30 - 40%).

Ацетилсалициловая кислота: Риск кровотечений, как эффект совместного приема дабигатрана этексилата и ацетилсалициловой кислоты, изучался у пациентов с фибрилляцией предсердий, в котором ацетилсалициловая кислота принималась рандомизированно. Анализ продемонстрировал, что совместное применение ацетилсалициловой кислоты и 150 мг дабигатрана этексилата два раза в сутки может увеличить риск любого кровотечения с 12% до 18% и 24% при приеме 81 мг и 325 мг ацетилсалициловой кислоты соответственно.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): совместное применение НПВП для кратковременного предоперационного обезболивания, не приводит к увеличению риска развития кровотечений. При длительном применении НПВП повышается риск кровотечения примерно на 50%. Таким образом, в связи с риском развития кровотечения, особенно при приеме НПВП с периодом полувыведения более 12 часов, необходимо тщательное наблюдение за признаками кровотечения.

Низкомолекулярные гепарины: одновременное применение низкомолекулярных гепаринов, например, эноксапарина и дабигатрана этексилата специально не изучалось. При переходе с 3-дневного применения 40 мг эноксапарина один раз в сутки подкожно, через 24 часа после последней дозы эноксапарина эффект дабигатрана был немного ниже, чем после приема только дабигатрана этексилата однократно 220 мг. После применения дабигатрана этексилата с предварительным введением эноксапарина наблюдалась более высокая анти-FXa/FIIa активность по сравнению с монотерапией дабигатрана этексилата. Это может объясняться эффектом последействия применения эноксапарина, и не является клинически значимым. Другие связанные с применением дабигатрана антикоагуляционные тесты существенно не изменялись при предварительном введении эноксапарина.

Взаимодействие с P-гликопротеином

Ингибиторы P-гликопротеина (P-gp): дабигатрана этексилат является субстратом для эффлюксного переносчика P-gp. Одновременный прием таких ингибиторов P-gp, как амиодарон, верапамил, хинидин, кетоконазол, дронедарон тикагрелор, кларитромицин может приводить к увеличению плазменных концентраций дабигатрана.

Одновременное применение с кетоконазолом для системного применения, циклоспорина, итраконазола и дронедарона противопоказано! Одновременное применение такролимуса не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме других ингибиторов P-gp (например, амиодарона, позаконазола, хинидина или верапамила).

Кетоконазол: при приеме однократной дозы в 400 мг увеличивается общие значения AUC0-∞ и Cmax дабигатрана на 138% и 135% соответственно, а после многократного приема кетоконазола в дозе 400 мг один раз в сутки – на 153% и 149% соответственно. Кетоконазол не оказывает воздействия на время до достижения пиковой концентрации, период полувыведения и среднее время удержания дабигатрана в организме. Одновременный прием кетоконазола для системного применения противопоказан.

Дронедарон: При одновременном приеме дабигатрана этексилата и дронедарона многократно по 400 мг два раза в сутки значения AUC0-∞ и Cmax дабигатрана увеличивается в 2,4 и 2,3 раза (+136% и 125%) соответственно; после однократного приема 400 мг дронедарона – в 2,1 и 1,9 раз (+114% и 87%) соответственно. Дронедарон не оказывает влияния на конечный период полувыведения и почечный клиренс дабигатрана. При однократном и многократном приеме дронедарона через 2 часа после дабигатрана этексилата AUC0-∞ дабигатрана увеличивается в 1,3 и 1,6 раз соответственно. Одновременное применение дронедарона противопоказано

Амиодарон: при одновременном применении препарата ПРАДАКСА и амидарона однократно перорально в дозе 600 мг степень и скорость всасывания амиодарона и его активного метаболита существенно не изменяется. AUC и Cmax дабигатрана увеличивались на 60% и 50% соответственно. Механизм данного взаимодействия до конца не выяснен. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона возможность взаимодействия между лекарственными средствами может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения приема амиодарона.

Хинидин: хинидин принимался в дозе 200 мг каждые 2 часа до общей дозы в 1000 мг. Дабигатрана этексилат принимался два раза в сутки в течение 3 дней, на третий день с или без хинидина. При одновременном приеме с хинидином AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана увеличивались на 53% и 56% соответственно.

Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение при приеме дабигатрана этексилата в комбинации с амиодароном и хинидином, особенно при высоком риске кровотечений, а также у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести.

Верапамил: у пациентов, одновременно принимающих препарат ПРАДАКСА (150 мг) и верапамил, Сmax и AUC дабигатрана увеличивается в зависимости от времени приема и лекарственной формы верапамила. Наибольшее увеличение эффекта дабигатрана наблюдается при приеме первой дозы верапамила с немедленным высвобождением за час до приема дабигатрана этексилата (Cmax и AUC дабигатрана увеличивались на 180% и 150% соответственно). Эффект постепенно уменьшается при приеме лекарственной формы пролонгированного действия (Cmax и AUC дабигатрана увеличивались на 90% и 70% соответственно) или приеме многократных доз верапамила (Cmax и AUC дабигатрана увеличивается на 60% и 50% соответственно). Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение (признаков кровотечения или анемии) при приеме дабигатрана этексилата в комбинации с верапамилом.

Значимого взаимодействия не наблюдалось при приеме верапамила через 2 часа после дабигатрана этексилата (Cmax и AUC дабигатрана увеличивались на 10% и 20% соответственно). Это объясняется тем, что всасывание дабигатрана завершается через 2 часа.

Кларитромицин: у пациентов, одновременно принимающих препарат ПРАДАКСА и кларитромицин, концентрация дабигатрана повышается до 19 %. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение пациентов, особенно при высоком риске кровотечения, а также при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести.

Тикагрелор: при одновременном применении дабигатрана этексилата однократно в дозе 75 мг и ударной дозы тикагрелора 180 мг, AUC и Cmax дабигатрана увеличивались в 1,73 и 1,95 раз (+73 % и 95 %) соответственно. После многократного приема тикагрелора 90 мг два раза в сутки, Cmax и AUC дабигатрана увеличивались в 1,56 и 1,46 раз (+ 56 % и 46 %) соответственно.

При одновременном назначении ударной дозы тикагрелора 180 мг и дабигатрана этексилата 110 мг (в стационарном состоянии) AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана увеличились в 1,49 и 1,65 раз (+ 49% и 65%) соответственно по сравнению с монотерапией дабигатрана этексилатом. При приеме ударной дозы тикагрелора 180 мг через 2 часа после дабигатрана этексилата 110 мг (в стационарном состоянии), AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана снижались в 1,27 раза и 1,23 раза (+ 27% и 23%) соответственно по сравнению с монотерапией дабигатрана этексилатом. Одновременный прием тикагрелора 90 мг два раза в день (поддерживающая доза) и дабигатрана этексилата 110 мг увеличивало AUCτ,ss и Cmax,ss дабигатрана в 1,26 и 1,29 раза соответственно по сравнению с монотерапией дабигатрана этексилатом

Такие мощные ингибиторы P-гликопротеина (P-gp) как итраконазол, такролимус и циклоспорин не исследовались в клинических условиях, но на основании результатов, полученных in vitro, можно ожидать, что их эффект сходен с кетоконазолом. Одновременный прием этих препаратов с дабигатрана этексилатом противопоказан.

Позаконазол в некоторой степени ингибирует Р-гликопротеин, однако его действие клинически не изучалось. Применять препарат ПРАДАКСА одновременно с позаконазолом следует с осторожностью.

Индукторы P-гликопротеина (P-gp): следует избегать одновременного применения препарата ПРАДАКСА с индукторами P-гликопротеина (например, рифампицин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), карбамазепин или фенитоин), так как данные комбинации могут привести к снижению концентрации дабигатрана в плазме крови.

Рифампицин: предварительный прием рифампицина в дозе 600 мг один раз в сутки в течение 7 дней уменьшает общий пик дабигатрана и общий эффект на 65,5 и 67% соответственно. Эффект индуктора уменьшается, в результате эффект дабигатрана восстанавливается на 7-й день после прекращения лечения рифампицином. Дальнейшее увеличение биодоступности после 7 дней не наблюдается.

Другие лекарственные средства, влияющие на гликопротеин Р (P-gp): ингибиторы протеазы, в том числе ритонавир и его комбинации с другими ингибиторами протеазы, влияют на P-gp, оказывая либо ингибирующий, либо индуцирующий эффект. Эти препараты не изучались, поэтому не рекомендуется их совместный прием с препаратом ПРАДАКСА.

Субстрат Р-гликопротеина (P-gp)

Дигоксин. При одновременном применении дабигатрана этексилата с дигоксином фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни дабигатрана этексилат, не являются клинически значимыми ингибиторами P-gp.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При одновременном применении препарата ПРАДАКСА и СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), риск кровотечения повышается.

Препараты, повышающие pH содержимого желудка

Пантопразол: при совместном применении препарата ПРАДАКСА и пантопразола выявлено снижение площади кривой «концентрация-время» дабигатрана  приблизительно на 30%. Влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонного насоса и препарата ПРАДАКСА на развитие кровотечения или фармакологических эффектов сравниваемых средств не выявлено.

Ранитидин: одновременный прием ранитидина не влияет на степень всасывания препарата ПРАДАКСА.

Особые указания

Нарушение функции печени. Пациенты с повышенным уровнем печеночных ферментов (более чем в 2 раза выше ВПН) исключались из контролируемых клинических исследований профилактики ВТЭ после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава. Опыт применения препарата ПРАДАКСА у этих пациентов отсутствует, в связи с чем применять препарат у таких пациентов не рекомендуется.

Риск развития кровотечений. Препарат ПРАДАКСА, как и все антикоагулянты, должен применяться с осторожностью при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений, а также в случаях одновременного применения лекарственных препаратов, оказывающих влияние на гемостаз посредством ингибирования агрегации тромбоцитов.

Такие факторы, как: возраст ≥ 75 лет, сниженная почечная функция (КК 30-50 мл/мин), масса тела

При одновременном применении тикагрелора возрастает степень воздействия на организм дабигатрана и возможно фармакодинамическое взаимодействие препаратов, в результате которого риск кровотечений может повыситься.

При применении ацетилсалициловой кислоты (АСК), клопидогреля или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также при наличии эзофагита, гастрита или гастроэзофагеального рефлюкса повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. Может рассматриваться вопрос о применении ИПП для профилактики желудочно-кишечных кровотечений.

Риск кровотечений может повышаться у пациентов, одновременно получающих терапию селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН)

Во время терапии препаратом ПРАДАКСА возможен любой источник кровотечения. При необъяснимом снижении гемоглобина и/или гематокрита или артериального давления необходимо провести поиск источника кровотечения и следует прекратить лечение.

Лечение препаратом ПРАДАКСА не требует антикоагуляционного мониторирования. Тест МНО не обеспечивает достоверных данных пациентов, принимающих препарат ПРАДАКСА, и может дать ложноположительный результат. Чрезмерную активность дабигатрана оценивают с помощью таких тестов как: тромбиновое время (ТВ), экариновое время свертывания (ЭВС) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Антикоагулянтная активность дабигатрана может быть оценена тестами ЭВС или TВ. Если они недоступны, рекомендуется тест АЧТВ, который дает приблизительную оценку антикоагулянтной активности дабигатрана. В таблице 3 приводятся результаты определения антикоагулянтной активности при минимальной концентрации препарата, которые могут ассоциироваться с повышенным риском развития кровотечения.

Таблица 3. Результаты определения антикоагулянтнной активности при минимальной концентрации препарата

Тест (минимальное значение)

ТВ (нг/мл)

> 67

ЭВС (превышение верхней границы нормы, раз)

Данных нет

АЧТВ (превышение верхней границы нормы, раз)

> 1,3

МНО

Не нужно проводить

Пациенты, у которых развивается острая почечная недостаточность, должны прекратить прием ПРАДАКСА.

Лекарственные средства, которые могут увеличить риск кровотечения, не должны приниматься одновременно или должны приниматься с осторожностью с препаратом ПРАДАКСА.

Применение фибринолитических средств для лечения острого ишемического инсульта: Применение фибринолитиических средств для лечения острого ишемического инсульта возможно, если показатели ТВ, ЭСВ или АЧТВ пациента не превышают верхних границ.

Взаимодействие с индукторами P-gp. При применении одновременно с препаратом ПРАДАКСА индукторов P-gp (например, рифампицина, зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), карбамазепина или дифенина) следует ожидать снижения концентрации дабигатрана в плазме крови, в связи с чем таких комбинаций следует избегать

Хирургические операции и вмешательства. В связи с повышением риска развития кровотечения прием препарата ПРАДАКСА должен быть временно прекращен перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций. Следует соблюдать осторожность при временном прекращении лечения в связи с оперативными вмешательствами, в таких случаях рекомендуется мониторинг антикоагулянтного лечения. Клиренс дабигатрана у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиваться, это необходимо учесть при назначении любых процедур. Установление нарушения гемостаза может помочь определению антикоагулянтной активности.

Предоперационный период. Прием препарата ПРАДАКСА должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до проведения хирургических вмешательств или операций. У пациентов с повышенным риском кровотечений или перед проведением обширной операции, требующих полного гемостаза, рекомендуется прекращение приема препарата ПРАДАКСА за 2-4 дня до операции. Клиренс дабигатрана у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиться. Это нужно учесть перед любыми процедурами. В таблице 4 приведен обзор правил при прекращении терапии перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций.

Таблица 4. Обзор правил при прекращении терапии перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций

Почечная функция (КК в мл/мин)

Приблизительный период полувыведения

(часы)

Прекращение приема дабигатрана этексилата перед хирургическими вмешательствами

Высокий риск кровотечений или обширное операционное вмешательство

Стандартный риск

≥ 80

~ 13

За 2 дня

За 24 часа

≥ 50‑

~ 15

За 2‑3 дня

За 1- 2 дня

≥ 30‑

~ 18

За 4 дня

За 2‑3 дня (> 48 часов)

В случае неотложного вмешательства, терапию дабигатрана этексилатом следует временно прекратить. Операцию или вмешательство следует по возможности отложить до момента, когда после приема последней дозы препарата пройдет не менее 12 часов. Если операцию отложить нельзя, риск кровотечений может повыситься. Риск кровотечений следует соотносить со степенью неотложности вмешательства

Спинальная анестезия/ Эпидуральная анестезия/ Люмбальная пункция: Для проведения таких процедур, как спинальная анестезия, может быть необходимо полное восстановление гемостатической функции. В случаях травматической или повторных пункций, а также длительного использования эпидурального катетера возрастает риск развития спинальной или эпидуральной гематомы. Первую дозу препарата ПРАДАКСА можно принимать не ранее чем через 2 часа после удаления катетера. В таких случаях требуется частый контроль состояния пациента для выявления объективных и субъективных неврологических признаков спинальной или эпидуральной гематомы.

Пациенты после операций с повышенным риском кровотечений. Назначать препарат ПРАДАКСА пациентам с риском развития кровотечений или пациентам с риском повышенного эффекта дабигатрана, в особенности пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) следует с осторожностью. Лечение возобновляется после достижения гемостаза.

Пациенты с высоким риском летального исхода во время операции и наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений. Данные по эффективности и безопасности дабигатрана для таких пациентов ограничены, препарат ПРАДАКСА следует назначать с осторожностью.

Операции при переломе бедра. Данных по применению препарата ПРАДАКСА у пациентов, подвергающихся операции при переломе бедра, нет. Применение препарата ПРАДАКСА не рекомендуется.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов (> 75 лет), у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, выявлено повышение содержания препарата в организме. Так как частота почечной недостаточности с возрастом увеличивается, до начала терапии препаратом ПРАДАКСА пожилые пациенты должны пройти обследование функции почек (по клиренсу креатинина) для исключения тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). В дальнейшем у пациентов, получающих препарат ПРАДАКСА, следует проверять функцию почек не реже 1 раза в год или чаще, если подозревается ухудшение функции почек (гиповолемия, обезвоживание).

Пациенты, у которых развивается острая почечная недостаточность, должны прекратить прием препарата ПРАДАКСА.

Пациенты с искусственными сердечными клапанами. Эффективность и безопасность применения препарата ПРАДАКСА у пациентов с протезированными сердечными клапанами не установлена. По этой причине препарат ПРАДАКСА не следует применять у данной группы пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек. До начала приема препарата ПРАДАКСА необходимо рассчитать клиренс креатинина, чтобы не допустить назначение лекарственного средства пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) опыт клинического применения дабигатрана для первичной профилактики венозной тромбоэмболии при проведении плановых операций по тотальному эндопротезированию тазобедренного и коленного суставов ограничен. Таких пациентов следует лечить с осторожностью. Рекомендованная доза 150 мг один раз в сутки (2 капсулы по 75 мг).

Одновременное применение препарата ПРАДАКСА и ингибиторов Р-гликопротеина, например, амиодарона, хинидина или верапамила. Корректировка режима дозирования при одновременном приеме амиодарона или хинидина не требуется. Пациентам после плановой операции по тотальному эндопротезированию тазобедренного и коленного суставов, одновременно принимающим дабигатрана этексилат и амиодарон, хинидин или верапамил, следует снизить дозу препарата ПРАДАКСА до 150 мг/сутки (2 капсулы по 75 мг).

Масса тела. Согласно имеющимся клиническим и кинетическим данным корректировка режима дозирования не требуется. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение пациентов с массой тела менее 50 кг.

Пол. Согласно имеющимся клиническим и кинетическим данным корректировка режима дозирования не требуется.

Краситель. В составе капсул содержится вспомогательное вещество сансет желтый, который может вызвать аллергические реакции.

Женщины детородного возраста во время применения препарата ПРАДАКСА должны избегать наступления беременности.

Беременность. Данных о применении дабигатрана этексилата во время беременности недостаточно.

В исследованиях на животных было выявлено токсическое действие препарата на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат ПРАДАКСА не следует применять во время беременности, если в этом нет явной необходимости.

В случае наступления беременности применение препарата ПРАДАКСА не рекомендуется.

Кормление грудью. Клинических данных не имеется. В случае применения препарата ПРАДАКСА грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность. Клинические данные отсутствуют. В исследованиях на животных влияние на репродуктивную способность у особей женского пола наблюдалось в виде уменьшения количества имплантаций и увеличения количества случаев предимплантационной гибели зародышей при дозе 70 мг/кг (что соответствует 5 кратному превышению уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, применяемого у человека). Другого воздействия на репродуктивную способность особей женского пола не наблюдалось. Влияния на репродуктивную способность особей мужского пола не наблюдалось. При применении препарата в дозах, токсичных для матери (соответствующих 5 - 10 кратному превышению уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, создающегося у человека), у крыс и кроликов наблюдалось снижение массы тела плода и жизнеспособности зародыша и плода, а также увеличение числа отклонений в развитии плода. В пре- и постнатальном исследовании был зафиксирован рост фетальной смертности при применении препарата в дозах, токсичных для самок (обеспечивающих 4 кратное превышение уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, создающегося у человека).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Препарат ПРАДАКСА не оказывает влияния, либо оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Передозировка

При применении дабигатрана этексилата в дозах, превышающих рекомендуемые, у пациента повышается риск кровотечений.

При подозрении на передозировку определить степень риска кровотечений можно посредством лабораторных исследований крови на свертываемость. Определение разведенного тромбинового времени (рТВ) с помощью калиброванного количественного теста или путем повторных измерений позволяет прогнозировать время достижения определенных уровней концентрации дабигатрана, в том числе в случаях принятия дополнительных мер, например проведения диализа.

При избыточной степени антикоагуляции может потребоваться прекращение приема препарата ПРАДАКСА. Специфического антидота к дабигатрану нет. В случае возникновения геморрагических осложнений, связанных с кровотечениями, необходимо прекратить терапию и выявить источник кровотечения. Поскольку дабигатран выводится преимущественно через почки, необходимо поддерживать достаточный диурез. По усмотрению врача, назначающего терапию, следует проводить надлежащее поддерживающее лечение, например, хирургический гемостаз или восполнение объема циркулирующей крови.

Может быть целесообразным применение активированных концентратов протромбинового комплекса (например, FEIBA), рекомбинантного фактора VIIa или концентратов факторов свертывания крови II, IX и X. Имеются экспериментальные данные, свидетельствующие о том, что эти лекарственные препараты способны устранять антикоагулянтное действие дабигатрана, однако данных об их эффективности в клинических условиях, а также о возможном риске рецидива тромбоэмболии очень мало. Введение предлагаемых лекарственных препаратов, обеспечивающих регресс антикоагулянтного эффекта, может отрицательно повлиять на достоверность результатов лабораторных исследований крови на свертываемость. Результаты таких исследований следует интерпретировать с осторожностью. При тромбоцитопении, а также после применения антиагрегантных препаратов д

tab.103.kz

«От чего назначают препарат Прадакса?» – Яндекс.Кью

Дексаметазон является глюкокортикостероидом. Основными действиями являются - противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее (устранение повышенной чувствительности), иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

Согласно инструкции, показаниями к применению служат:

  • Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит. дерматомиозит, ревматоидный артрит).
  • Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
  • Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
  • Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
  • Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит. контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (Синдром Стивенса-Джонсона).
  • Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
  • Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.
  • Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
  • Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
  • Врожденная гиперплазия надпочечников.
  • Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит): нефротический синдром.
  • Подострый тиреоидит.
  • Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
  • Заболевания легких: острый альвеолит. фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные глюкокортикостероиды).
  • Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
  • Рассеянный склероз.
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
  • Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.
  • Миеломная болезнь и ряд других.

Данный препарат назначается врачом на очном осмотре строго по показаниям.

yandex.ru

ПРАДАКСА Побочные действия - Медицинский портал

Побочные эффекты, выявленные при применении препарата Прадакса с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций и для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм.
Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны сосудов: гематома, кровотечение.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье.
Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия. 
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром.
Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз.
Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, гематурия.
Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.
Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: посттравматическая гематома, кровотечения из места операционного доступа.
Дополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов, которым проведены ортопедические операции: 
Нарушения со стороны сосудов: кровотечение из операционной раны.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: кровянистые выделения.
Повреждения, токсичность и осложнения послеперационной обработки: гематома после проведения обработки раны, кровотечение после проведения обработки раны, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны.
Хирургические и терапевтические процедуры: дренаж раны, дренаж после обработки раны.

ПРАДАКСА инструкция по применению
ПРАДАКСА отзывы



Нет отзывов

www.medcentre.com.ua

ПРАДАКСА® (PRADAXA) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Всасывание

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Распределение

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.

По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.

В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.

В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса® у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.

При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.

promedicinu.ru

описание лекарственного средства, показания к применению и необходимые дозировки

В медицине распространено заболевание – тромбоэмболия. При ней, у пациента формируются различных размеров сгустки и перекрывают кровеносные капилляры, блокируя дальнейшую циркуляцию крови. Для устранения предпосылок к образованию тромбов рекомендуется использовать препарат Прадакса. Перед применением следует ознакомиться с терапевтическим воздействием активного компонента и выявить противопоказания и побочные эффекты.

Описание препарата

Препарат Прадакса разжижает кровь и борется с образованием сгустков

Препарат Прадакса является медикаментом, относящимся к группе антикоагулянтов прямого действия. Его терапевтическое воздействие направлено на осуществление антитромбических качеств.

Лекарство используется в медицине и травматологии. Активное вещество подавляет развитие тромбоцитов в значительном количестве, что приводит к блокировке формирования тромбов в кровеносных капиллярах.

Кроме того, что препарат призван разжижать кровь при повышенной свертываемости, он положительно воздействует на присоединение фибриновых сгустков и тромбоцитов.

Лекарство выпускается в виде капсул, в которых содержатся пеллеты, мелкого размера и желтоватого оттенка. Активным компонентом Прадакса выступает дабигатрана этексилат. Вспомогательными ингредиентами, усиливающими терапевтическое воздействие, являются: винная крупнозернистая кислота в разновидностях (в порошке, кристаллическая), гипролоза, тальк.

В несколько меньшем объеме внесены камедь акации, гипромеллоза, диоксид титана. Меньше всего в составе лекарственного средства числится каррагинан, краситель желтого оттенка (Солнечный закат), диметикон, хлорид калия и индигоркармин.

Фармакологическое действие препарата

После попадания активного вещества в пищеварительные органы блокирует развитие и воздействие фермента тромбина. Этот фермент является ответственным за трансформацию фибриногена в фибрин, что приводит к формированию тромба.

Кроме этого, активное вещество призвано снижать активность уже имеющихся ранее образованных тромбов. При пролонгированном приеме Прадакса присоединение тромбоцитов не осуществляется.

Поступая в желудочно-кишечный тракт, капсула быстро растворяется, а активный компонент быстро всасывается в стенки желудка или кишечника пациента, попадая затем в системный кровоток.

Максимальная концентрация в крови действующего вещества наблюдается в течение следующих 30 минут — 2-х часов. В плазме человека концентрация средства выявляется различная, она зависит от определенной дозировки, которая поставляется в организм строго по назначению лечащего врача.

Неактивная форма действующего средства (дабигатрана этексилата) при попадании в плазму и печень, под воздействием различных ферментов переходит в активный дабигатран, который и выявляет терапевтическое воздействие на весь организм человека. Данный ингредиент, разносясь кровотоком, распределяется равномерно по всем внутренним органам и мягким тканям.

Выведение средства производится при помощи почек, посредством мочи в неизменном виде. Длительность полувыведения из организма активного вещества составляет в среднем — 13-14 часов. У пациентов, преклонного возраста, а также у больных с нарушениями в работе почек время вывода увеличивается.

Показания к применению

Применение препарата Прадакса показано при формировании тромбов

Препарат Прадакса назначается для предупреждения развития осложнений из-за развивающейся тромбоэмболии, которая несет за собой формирование внутри сосудов различной величины сгустков.

Последние при разрастании способствуют полной или частичной закупорке кровеносного канала. Рекомендуется применять медикамент в следующих ситуациях:

  • Фибрилляция предсердий – изменения ритма сокращения предсердий. Это ведет к повышению показателей свертываемости крови в предсердиях, тем самым провоцируя образование тромбов. Такой процесс может стать причиной развития инсульта, ишемического заболевания, инфаркта миокарда или других заболеваний.
  • Нарушение кровоснабжения острого типа в головном мозгу.
  • Формирование тромбов в глубокозалегающих венах нижних конечностях.
  • Предупреждение развития предпосылок для возникновения нарушений в кровоснабжении головного мозга, которые сопровождаются потерей сознания, проявлением паралича, закупорки кровеносных капилляров различными веществами, а также небольшими пузырьками газа (в виде профилактических мер).
  • Эндокринное заболевание, при котором уровень сахара в плазме постоянно увеличивается, вызывая хроническое развитие из-за относительного или абсолютного недостатка инсулина.
  • Закупорка легочной артерии или незначительных ее ветвей кровяными сгустками.
  • Профилактические меры для препятствия возникновения тромбов в глубоких сосудах, залегающих внутри ног пациента.

Кроме этого, рекомендуется воздействовать лекарственным средством против образования тромбоцитов после ортопедического хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению

Противопоказано одновременное применение препаратов Прадакса и Кетоконазол

Перед началом использования медикамента, направленного на нейтрализацию тромбоцитов и понижение свертываемости крови, следует выявить показания, которые не рекомендуют использовать препарат Прадакса.

Если принимать капсулы, не удостоверившись в том, что пациент может их использовать для получения терапевтического эффекта, есть возможность спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Выделяют следующие ситуации, при которых воздействие лекарством запрещено:

  • Индивидуальная гиперчувствительность к одному или всем компонентам лекарственного медикамента.
  • Недостаточность активности почек, выраженная в тяжелой форме.
  • Болезни печени тяжелого характера, в результате которых снижается процесс производства факторов, влияющих на свертываемость крови.
  • Поражение внутренних мягких тканей или органов, пострадавших вследствие кровотечения.
  • Открытое кровотечение, проявившееся в любой части организма, геморрагический диатез.
  • Непредвиденное или спровоцированное принимаемыми лекарствами снижение свертываемости крови.
  • Перенесенное ранее протезирование в сердце – замена клапанов.
  • Одновременное назначение лечащим врачом других лекарств, таких как Циклоспорина, Итраконазола и Кетоконазола.
  • Нарушения в нормальном функционировании печени.
  • Фиксирование выпячивания стенок артерии, из-за ее чрезмерного растяжения или сильного истончения.
  • Кровоизлияния в серое вещество, располагающееся в головном мозгу, спровоцированное разрывом церебральных кровеносных капилляров или их повреждением.
  • Травматизм головного или спинного мозга.
  • Использование Прадакса в комплексной терапии вместе с другими коагулянтами (Эноксапарин, Гепарин, Дальтепарин).
  • Образование раковых образований, склонных к возникновению кровотечения.
  • Хирургически проводимые операции на головном мозгу или органах зрения.
  • Выявление язв в пищеварительных органах, пребывающих в острой фазе воспалительного процесса.
  • Склонность пациента к частому открытию кровотечений.

Врачи могут назначать лекарственное средство, но корректируя дозировку и постоянно наблюдая за происходящими эффектами в таких состояниях:

  • Вес пациента не достигает 50 кг
  • Пациенты преклонного возраста, переступившие черту в 75 лет и старше
  • Эндокардит бактериального типа
  • Перенесенная ранее травма обширного характера
  • Недостаточность почек умеренного типа
  • Воспалительный процесс в желудке (гастрит) или пищеводе (эзофагит), находящийся в процессе завершения, не в острой форме
  • Функциональные изменения или уменьшение уровня тромбоцитов
  • Использование вместе с Прадаксом противовоспалительных нестероидных лекарств
  • Заболевание кровеносной системы, врожденного характера или приобретенное в течение жизни, которое влияет на свертываемость крови в организме

Перед началом использования стоит выявить у пациента любые отклонения от нормы и либо отказаться от воздействия данным медикаментом, либо откорректировать дозировку.

Инструкция по применению

Капсулу препарата Прадакса необходимо употреблять целиком, не разжевывая

Использование капсул Прадакса разрешено только пациентам, достигшим совершеннолетия.

Они вводятся через рот (перорально), при этом запиваются большим объемом кипяченой воды. Кратность приема средства – 1-2 раз в 24 часа. Ввод препарата можно осуществлять независимо от того полный желудок или пустой.

Перед тем как проглотить капсулу, рекомендуется проверить целостность ее оболочки. Если повредить или разжевать медикамент, то скорость всасывания веществ в желудке значительно снижается. Лучше употреблять капсулу целиком, не подвергая ее изменениям.

Режим использования и дозировка назначается индивидуально лечащим врачом, на основе тяжести заболевания и проведенным анализам:

  1. В профилактических целях при выявленной венозной тромбоэмболии после хирургической операции – 2 раза в сутки по 110 мг, с периодичностью в 12 часов или 1 раз в день, объемом в 220 мг (2 капсулы).
  2. Для больных с нарушениями функционирования почек умеренного типа из-за риска возникновения кровотечения – 150 мг единоразово в день, дозировка в 75 мг – 2 капсулы.
  3. В качестве профилактики при венозной тромбоэмболии из-за совершенной операции эндопротезирования на коленном суставе – через 2-4 часа после завершения хирургических манипуляций. Первоначальная доза – 1 капсула в дозе 110 мг. Впоследствии норму увеличивают до 2-х капсул единоразово в 24 часа на протяжении 1,5 недели (10 дней). Если медикаментозное воздействие не было начато в день проведения операции, то использование лекарства необходимо начинать с нормы 2-х капсул по 110 мг каждая 1 раз в день.
  4. Для профилактики из-за операции эндопротезирования на тазобедренном суставе – терапия начинается в первые часы после завершения процедуры с приема 1 капсулы нормой в 110 мг, затем доза увеличивается до 2-х капсул в идентичном объеме. Терапевтическое воздействие совершается в течение последующих 30-35 дней.
  5. Профилактическое воздействие при возникающих предпосылках инсульта и с выявленной фибрилляцией предсердий – норма регулируется в пределах 300 мг (150 мг 2 раза – утром и вечером). Лечение осуществляется всю жизнь.
  6. Лечение ТЭЛА – рекомендуется в идентичной дозировке при профилактике инсульта, в 300 мг. Терапия применяется после 5-ти дневного приема антикоагулянта. Длительность терапии – 6 месяцев.
  7. При развитии недостаточного функционирования почек дозировка Прадакса снижается до 150 мг в сутки. Если лечение назначается пациентам преклонного возраста – 75-80 лет, то первоначально следует провести обследование на функциональную работу почек. В зависимости от выявленных показаний врач корректирует норму ввода.

Если выявлены патологические процессы, стимулирующие кровотечение, то норма для лечения уменьшается до 220 мг в 24 часа. Незначительный вес пациента не является рекомендацией для уменьшения нормы ввода, это выступает предпосылкой для постоянного контроля над получением терапевтического эффекта.

Меры предосторожности

Больным старше 75 лет показано уменьшение вдвое дозировки препарата Прадакса

Лекарство назначается для каждого пациента в отдельности. Врач рекомендует индивидуальную дозировку, выведенную только для определенного больного. Самостоятельно проводить назначения или уменьшать длительность лечения запрещено.

Рекомендуется придерживаться мер безопасности при терапии антитромботическим препаратом:

  • Одновременный прием коагулянтом как прямого, так и непрямого воздействия, провоцирует открытие кровотечения.
  • Если пациент принимает другие медикаменты, не имеющие отношения к коагулянтам, доктора необходимо предупредить об этом.
  • Исследования на беременных женщинах не проводились, но применение Прадакса во время вынашивания ребенка или при вскармливании младенца грудным молоком рекомендуется только в критических ситуациях.
  • Перед тем как начать употребление лекарственных капсул обязательно проводится диагностика функционирования почек и печени.
  • Больным, переступившим порог в 75 лет, первоначальная дозировка уменьшается. Увеличение нормы проводится при отсутствии положительного эффекта, строго лечащим доктором.

В аптеке препарат можно приобрести только по рецепту врача. В свободном доступе лекарство не реализуется.

Побочные действия и передозировка

В качестве побочного действия препарата Прадакса возможна крапивница

Если пациент не выполняет рекомендации доктора, не придерживается определенной дозировки, то есть возможность возникновения побочных явлений.

Выделяют следующие патологические изменения, которые могут проявиться после неправильного употребления капсул Прадакса:

  • Выявление сыпи на верхних слоях эпидермиса
  • Быстро возникающая аллергия, которая может привести к гибели больного
  • Выявление кровоизлияний в полость черепа, но не затрагивая головной мозг
  • Уменьшение общего объема крови, в которой содержатся эритроциты
  • Развитие тромбоцитопении
  • Крапивница
  • Открытие кровотечения из пазух носа
  • Расстройство кишечника, выявляющееся частым и жидким выходом каловых масс
  • Болезненные ощущения в желудке
  • Кровоизлияния в верхних слоях эпидермиса, где образуются сгустки свернувшейся плазмы
  • Выявление недостаточности дыхательной системы, провоцируемой сужением просвета бронхов
  • Стремительное уменьшение объема в крови красных кровяных телец
  • Кровотечения в мочеполовой системе
  • Образования язв в пищеварительных органах и воспалительный процесс на слизистой желудка
  • Развитие геморроя, с обильным кровотечением из геморроидальных шишек

При значительно большем введении лекарства увеличивается риск возникновения кровотечения. Если выявлена передозировка следует обязательно провести тестирование на коагуляцию. Для проявления положительного результата следует провести гемодиализ (выведение из организма шлаков и токсинов).

Требуется определить возможное расположение кровотечения и быстро воздействовать медикаментозно для его остановки. Эффективным, при специальном или непреднамеренном вводе Прадакса в большей дозе, выявляется переливание крови.

Если выявлена передозировка, то лечение прекращают до консультации с врачом. Быстро из организма выводит излишки активного вещества форсированный диурез с использованием диуретиков, осуществляющих мочегонный эффект.

Аналоги

Варфарин обладает действием, аналогичным действию препарата Прадакса

Если Прадакса по каким-то причинам не подходит для терапии пациенту, или у больного выявлена непереносимость активного компонента или другие противопоказания, то врач может назначить заменитель. Идентичного препарата по спектру воздействия и главному веществу не разработано.

Близкими аналогами по осуществляемому эффекту выявляются Ксарелто или Варфарин. Другими антикоагулянтами, которыми можно заменить оригинал выступают:

  • Джендогрел
  • Маркумар
  • Клопидогрел
  • Ангиокс
  • Варфарин Никомед
  • Фраксипарин Форте
  • Синкумар
  • Фенилин

Назначить заменитель может только доктор, который ведет историю заболевания пациента. Самостоятельно или с помощью фармацевта в аптеке выбирать аналоги запрещено. Неправильная замена медикамента может спровоцировать развитие существенных последствий или летального исхода для пациента.

Смотрите видео об антикоагулянтных препаратах:

Таким образом, препарат Прадакса выступает лекарством, положительно влияющим на устранение тромбоцитов в любой части кровеносной системы всего организма. Активное вещество, поступая в организм, быстро попадает в кровоток и начинает воздействовать. При неправильном применении есть возможность спровоцировать побочные явления, вплоть до летального исхода.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

organserdce.com


Смотрите также