Пантопразол и омепразол


что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор ингибиторов протонной помпы. Лекарственные средства данной группы назначают в комплексной терапии гастрита и язвы желудка. Самыми эффективными ИПП принято считать Омепразол (Омез, Протон) и Пантопразол (Нольпаза, Золопент).

Омепразол и Пантопразол назначают в комплексной терапии гастрита и язвы желудка.

Характеристика Омепразола

Препарат подавляет стимулированную и базальную секреции соляной кислоты. Исследования показали, что Омепразол имеет умеренную гастропротекторную способность. Поэтому препарат назначают для защиты слизистой оболочки желудка во время длительного приема НПВС.

Омепразол не влияет на процесс пищеварения в желудке и переход пищевых комков в двенадцатиперстную кишку. Высвобождение действующего вещества из капсулы происходит через 50-60 минут после приема. Максимальный терапевтический эффект наступает через 2 часа и длиться до суток.

Однократного приема 20 мг Омепразола достаточно для того, чтобы снизить дневную и ночную секрецию. При язвенной болезни желудка врачи рекомендуют двукратное применение (утром натощак и вечером через 1,5 часа после еды) в первые 5 дней лечения. Секреторная функция восстанавливается полностью через неделю после отмены Омепразола.

Действие Пантопразола

После того как вещество попало в организм, происходит его накопление в клетках желудка. После этого Пантопразол преобразуется в активную форму, которая принимает участие в угнетении секреции соляной кислоты.

Препарат проявляет собственную антибактериальную активность по отношению к Helicobacter pylori и усиливает такой же эффект у антибактериальных лекарственных средств.

Терапевтический эффект наблюдается после первого приема Пантопразола и длится на протяжении 48 часов. Проявления симптомов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки снижаются уже через 2-3 дня после начала лечения. Заживление пораженных участков этих органов наступает в конце третьей недели терапии.

Терапевтический эффект наблюдается после первого приема Пантопразола и длится на протяжении 48 часов.

По данным статистики месячного курса лечения Пантопразолом достаточно для того, чтобы поверхность язвы двенадцатиперстной кишки полностью зарубцевалась. Такой эффект наблюдается у 90% пациентов. От язвы желудка за этот же срок избавляются 88% больных.

Сравнение Омепразола и Пантопразола

Несмотря на то что данные лекарственные средства относятся к одной фармакологической группе, они имеют не только похожие свойства, но и отличия.

Сходство

Оба препарата имеют одинаковый механизм действия, который заключается в угнетении фермента под названием Н+/К+АТФаза. Его еще называют протонной помпой, или насосом. Фермент отвечает за поступление водорода в желудок. При угнетении его функции количество Н+ снижается. В результате чего уменьшается концентрация соляной кислоты.

Препараты имеют также общие противопоказания и побочные эффекты. Омепразол и Пантопразол не назначают при повышенной чувствительности к действующим веществам, почечной и печеночной недостаточности. В период беременности и кормления грудью принимать лекарственные средства необходимо под строгим врачебным контролем.

К побочным эффектам относятся: головная боль, диспепсия (запор, понос, тошнота).

Оба лекарственных средства выводятся почками.

Отличия

Признак Омепразол Пантопразол
Поколение ИПП первое поколение второе поколение
Когда был произведен 1979 год, Швеция начало 90-х гг., Германия
Биодоступность 65% 78%
Антисекреторная активность ++++ +
Период полувыведения 1 час 1,5 часа
Антимикробная активность нет активен по отношению к Helicobacter pylori
Дозировки по возрасту дети от года – 20 мг в сутки, взрослые пациенты – 20-40 мг в сутки детский возраст- не рекомендован, взрослые пациенты – 20-40 мг в сутки
Лекарственная совместимость Вориконазол, Дигоксин, Цилостазол, Фенитоин, Диазепам, Рифампицин, Атазанавир, Саквинавир, Циклоспорин, Эрлотиниб, Метотрексат Эрлотиниб, Метотрексат, Фенпрокумон, Ликвамар, Маркумар, Атазанавир, витамины группы В

Что дешевле

Препараты, содержащие активное вещество омепразол, более доступны по цене.

Омепразол не назначают при повышенной чувствительности к действующим веществам, почечной и печеночной недостаточности.

Можно ли заменить один препарат другим

Провести замену препаратов можно, но она должна быть обоснована лечащим врачом. Если был назначен Пантопразол, то его нежелательно заменять ингибиторами первого поколения. Если по какой-либо причине пациенту необходимо назначить другой препарат, то лучше отдать предпочтение ИПП, в состав которых входит эзомепразол или рабепразол.

Если пациенту был выписан Омепразол, то его можно заменить Пантопразолом.

Что лучше принимать – Омепразол или Пантопразол

Нет однозначного ответа на вопрос, что лучше – Омепразол или Пантопразол. При назначении этих препаратов врач учитывает ряд факторов:

  1. Антисекреторная активность Омепразола выше, действие наступает быстрее, но терапевтический эффект кратковременный. Проявляет гастропротекторное действие. Выпускается в форме капсул.
  2. Пантопразол характеризуется мягкостью действия, секреция соляной кислоты снижается постепенно. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше. Имеет противомикробное действие. Выпускается в форме таблеток.

Омепразол целесообразно рекомендовать в качестве антацидного средства и для защиты слизистой оболочки желудка при применении нестероидных противовоспалительных препаратов и антибиотиков. В комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки больше подойдет Пантопразол. Пролонгированный антисекреторный эффект позволяет сохранять слизистую оболочку желудка под защитой на протяжении длительного времени без корректировки дозы.

Мнение врачей об Омепразоле и Пантопразоле

Кристина Николаевна, 34 года, врач-гастроэнтеролог, Пермь: “В начале своей врачебной практики назначала Омепразол в составе противоязвенной терапии. Пациенты принимали его дважды в сутки из-за кратковременного антисекреторного действия. Сейчас предпочтение отдаю средствам, в состав которых входит пантопразол”.

Семен Витальевич Стриженко, врач-гастроэнтеролог, 52 года, Москва: “Омепразол для лечения язвы не назначаю уже около 10 лет. Обострение язвенной болезни в большинстве случаев сопровождается активацией Helicobacter pylori, поэтому лучше подходит Пантопразол. В качестве антацидного средства пациентам рекомендую Омепразол совместно с диетой”.

Отзывы пациентов

Ирина Сергеевна Крутова, 65 лет, Москва: “На протяжении 17 лет страдаю язвой желудка. Обостряется 2-3 раза в год. Раньше назначали Омез, а последние 2 года принимаю Пантопразол. Эффект понравился больше”.

Наталия Семеновна, 32 года, Тула: “В прошлом году была вынуждена на протяжении месяца принимать противовоспалительные препараты. После 10 дней лечения начал болеть желудок. Врач порекомендовал принимать Омепразол утром и вечером. Через неделю дискомфорт исчез”.

podzhelud.info

Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности

Здравствуйте, дорогие фарм. труженики!

Вы просили меня разобрать тему ингибиторов протонной помпы, что я сегодня и сделаю.

Мы разберем:

  • Что такое протонная помпа? Как она работает?
  • Когда нужны ингибиторы протонной помпы (ИПП)? Их механизм действия.
  • Общая характеристика группы.
  • Когда ИПП могут оказаться неэффективными?
  • Самые частые побочные эффекты.
  • Чем они отличаются друг от друга? Их особенности.
  • Что может быть от длительного применения ИПП?

Как всегда, лезть в фармацевтические дебри я не буду. Объясню маскимально просто и понятно.

Поехали!

Что такое протонная помпа?

В стенке желудка есть клетки, которых вырабатывают соляную кислоту. Они называются париетальными, или обкладочными.

Секреция соляной кислоты была бы невозможна без фермента с длинным и мудрёным названием: «водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза, или Н⁺/К⁺-АТФаза». А по-простому, протонная помпа, или протонный насос, или водородная помпа.

Запоминаем: протонная помпа – это фермент, который контролирует образование париетальными (обкладочными) клетками желудка соляной кислоты.

Как работает протонный насос?

Продукцию соляной кислоты запускают 3 вещества: гастрин, гистамин и ацетилхолин.

Гастрин – один из гормонов пищеварительной системы.

Гистамин – это не только провокатор аллергических реакций, но еще и регулятор многих физиологических процессов, включая пищеварение.

Ацетилхолин – представитель парасимпатической нервной системы. Отвечает за интеллектуальные способности, нервно-мышечную передачу, а через свои рецепторы, которые есть во многих органах, и за работу этих органов, в том числе за секрецию соляной кислоты.

Эти вещества начинают выделяться, когда мы думаем о еде, видим пищу, ощущаем ее запах, когда первые порции еды попадают в рот.

— А причём здесь протонная помпа? — спросите вы.

Все протонные помпы находятся внутри париетальных клеток желудка в неактивном состоянии.

Под действием вкуса и запаха пищи выделяются упомянутые выше гистамин, гастрин и ацетилхолин, которые «выталкивают» протонные помпы из клеток на поверхность мембран секреторных канальцев.

И те принимаются за дело. За счет энергии АТФ они переносят ионы водорода из париетальных клеток в канальцы. Ионы водорода встречаются здесь с ионами хлора. В результате образуется соляная кислота. Так выглядит работа протонных помп в самом упрощенном виде.

Роль соляной кислоты в пищеварении

Чтобы понимать, почему ингибиторы протонной помпы нельзя принимать всем подряд, вспомним, что делает соляная кислота:

  1. Подготавливает белки пищи к их дальнейшей обработке. Изменяется структура их молекул, белки набухают.
  2. Создает идеальные условия для работы протеолитических ферментов (ферментов, расщепляющих белки).
  3. При ее участии пепсиноген превращается в пепсин – фермент, необходимый для полноценного переваривания белков.
  4. «Подготавливает» для работы двенадцатиперстную кишку – раздражает ее рецепторы и как бы передает эстафетную палочку следующему отделу ЖКТ в переваривании пищи.
  5. Регулирует секрецию желудочных и поджелудочных желез.
  6. Стимулирует двигательную активность желудка.
  7. Обеспечивает противомикробную защиту от патогенных бактерий, поступающих с пищей.

А теперь, глядя на этот список, попробуйте представить, что будет, если выработка соляной кислоты затормозится.

Представили?

Нет?

Тогда представим вместе:

  • Нарушится переваривание белков.
  • Ухудшится переваривание пищи в других отделах пищеварительного тракта.
  • Нарушится моторика желудка.
  • Увеличится вероятность бактериальных инфекций ЖКТ.

А значит, как минимум, возможны боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, отрыжка.

Что такое ингибиторы протонной помпы?

Ингибиторы протонной помпы – это препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты.

Помните, какие еще препараты влияют на кислотность в желудке?

Напомню:

  1. Антациды. Попадая в желудок, они нейтрализуют соляную кислоту и уменьшают симптомы, связанные с ее избытком или забросом в пищевод: изжога, жжение за грудиной, боли, отрыжка кислым и пр. Они действуют быстро, но кратковременно, т.к. на образование соляной кислоты не влияют.
  2. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (РанитидинФамотидин). Связываются с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой желудка, гистамин к ним не может прицепиться, и благодаря этому продукция соляной кислоты уменьшается. Однако, они не всегда хорошо справляются со своей основной задачей, поскольку «отключают» только гистамин. Но ведь остаются еще гастрин и ацетилхолин, которые тоже запускают секрецию соляной кислоты. К тому же, h3-гистаминоблокаторы вызывают массу побочных, иногда очень серьезных (гепатит, гемолитическую анемию, аритмию, аменорею и пр.).
  3. М-холинолитики. Блокируют м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервов и «выключают» действие ацетилхолина на желудок. Попутно они подавляют его действие и на другие органы, а это далеко не всегда нужно.

Представитель М-холинолитиков – Гастроцепин. Но его действие на желудочную секрецию оставляло желать лучшего, и он ушел в историю.

И, наконец, не так давно на рынке появилась группа ингибиторов протонной помпы.

Как работают ингибиторы протонной помпы?

Они поступают в пищеварительный тракт, всасываются в кровь, с кровью попадают в канальцы париетальных клеток, активируются под действием кислоты, связываются с протонными помпами и за счет этого блокируют перенос ими ионов водорода в просвет канальцев. Иными словами, они «выключают» протонные помпы, и те уже не могут влиять на выработку соляной кислоты.

Главное, что нужно из этого запомнить:

1. Чтобы ИПП оказали свой эффект они должны быть активированы.

2. Активация происходит благодаря определенной pH желудка. Причем, одни препараты активируются при pH, равной 1-2, а другие — при более высоких значениях pH.

О чем это говорит?

О том, что если у человека пониженная кислотность желудка, а ему назначили ингибитор протонной помпы, не каждый препарат сработает.

Очень важно! 

Часто ингибиторы протонного насоса принимают эпизодически для снятия изжоги. Это в корне неверно!

Разовое и первые применения ингибитора протонной помпы не дадут ожидаемого эффекта. Все ИПП имеют довольно короткий период полувыведения. В первый прием «выключаются» те протонные помпы, которые активны в данный момент.

Во второй прием – те, которые стали активны уже после приема первой дозы. В третий прием – те, которые активировались после второго применения.

И так далее.

Протонный насос – это одноразовый фермент. Если он вышел на поверхность клетки и сделал свою работу, обратно в клетку он не уходит. Он погибает. А времени для синтеза новых протонных насосов требуется до 96 часов.

Поэтому для получения ощутимого эффекта ИПП принимают ежедневно минимум неделю.

Основные ситуации, когда назначаются ИПП

Когда нужно снижать выработку соляной кислоты?

  1. При язвенной болезни желудка и 12 п.к. – чтобы дать возможность язве зарубцеваться. Кислота этому мешает.
  2. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – чтобы уменьшить агрессивность желудочного содержимого, которое забрасывается в пищевод. Иначе можно заработать его ожог, эрозии, язвы.
  3. Для профилактики образования эрозий и язв на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно, неселективных. Напомню, что такие НПВС без разбора блокируют фермент циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Но ЦОГ-1 нужна нам для выработки веществ, защищающих слизистую желудка от повреждений соляной кислотой. Если ЦОГ-1 блокируется, защитной слизи вырабатывается меньше, и многократно повышается риск повреждения слизистой желудка соляной кислотой.

Когда еще назначают ИПП?

  1. В схемах эрадикации Helicobacter pylori, т.к. чем выше pH в желудке, тем более чувствительными к антибиотикам становятся бактерии H.Pylori.
  2. При назначении антиагрегантов, особенно, в комбинации с антикоагулянтами, т.к. это в разы повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Очень важно! 

Чтобы ингибитор протонной помпы гарантированно оказал свое лечебное действие, в желудке должна быть pH на уровне 1-2.

О нормальной кислотности говорят, когда pH в просвете тела желудка натощак = 1,5-2.

О пониженной, если pH больше 2,5.

Нейтральная кислотность – это pH = 7. Все, что меньше этой цифры – кислая среда, все, что больше – щелочная.

Общая характеристика ингибиторов протонной помпы

  1. Все ИПП – пролекарства. Активируются в кислой среде париетальных клеток желудка.
  2. Малоэффективны при первом применении, т.к. протонные помпы блокируются постепенно.
  3. Кислоточувствительны – в кислой среде желудка разрушаются. Поэтому их выпускают либо в кишечнорастворимых капсулах, либо в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
  4. Если на упаковке не указано, что капсула кишечнорастворимая, это значит, что внутри капсулы находятся гранулы, или пеллеты, каждая из которых покрыта кишечнорастворимой оболочкой.
  5. ИПП блокируют протонные помпы НЕ при непосредственном контакте с клетками, вырабатывающими соляную кислоту, а попадая в них с током крови.
  6. Восстановление секреции соляной кислоты происходит после того, как на мембране канальцев париетальных клеток желудка оказались новые протонные помпы, которые еще не успел связать и «выключить» из работы ингибитор протонной помпы.
  7. Имеют короткий период полувыведения: 0,5-2 часа.
  8. Принимаются по 1 таблетке или капсуле 1-2 раза в день в зависимости от заболевания. Если назначена одна таблетка или капсула в день, то лучше принимать ее утром, т.к. 70% протонных помп активируется после утреннего приема пищи.

Самые частые побочные эффекты

  • Диарея или запор.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Боли в животе.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Боли в мышцах, суставах.
  • Кожная сыпь.

Чем отличаются друг от друга ингибиторы протонной помпы?

  1. Значением pH, при котором они превращаются из пролекарства в лекарство. При pH = 1-2 все ИПП активируются быстро. При pH = 3 в 2 раза снижается скорость активации пантопразола, при pH = 4 - омепразола, эзомепразола и лансопразола, при pH = 4,9 – рабепразола.
  2. Периодом полувыведения.
  3. Скоростью наступления эффекта.
  4. Дозировками.
  5. Продолжительностью антисекреторного действия.
  6. Разнообразием лекарственных форм.
  7. Лекарственными взаимодействиями.
  8. Возрастными ограничениями.
  9. Влиянием пищи на их всасывание.
  10. Количеством побочных.

Омепразол

Омепразол – «первенец» в группе ИПП.

Представители: Лосек МАПС, Омез, Гастрозол, Ультоп и др.

Лосек – это оригинальный омепразол.

Аббревиатура «МАПС» означает Multiple Unit Pellet System, или многокомпонентная пеллетная система.

Каждая таблетка содержит около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул.

Она быстро распадается в желудке на микрокапсулы. Защищенные от желудочного сока специальным покрытием, пеллеты поступают в кишечник. Здесь под действием щелочной среды микрокапсулы растворяются, Омепразол высвобождается и всасывается в кровь.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема, но ощутимый эффект будет только спустя 4 дня лечения, поскольку протоновые помпы «выключаются» не все сразу.

Безрецептурный Омепразол в дозировке 10 мг показан при симптомах ГЭРБ — изжоге, отрыжке кислым.

После однократного приема Омепразол начинает действовать уже в течение часа, и действие его длится 24 часа, несмотря на короткий период полувыведения. Это связано с особенностями фармакокинетики.

Период полувыведения составляет 30-90 минут.

Его можно принимать одновременно с антацидами.

Совместный прием ИПП с антацидами логичен: ИПП «выключает» протонные помпы постепенно, и сразу изжогу не снимет, а антацид действует быстро, но кратковременно. Вот вам еще одна возможность повышения среднего чека. Если покупателю от изжоги назначили только ИПП, предложите ему дополнительно антацид и объясните, что ИПП подействует не сразу, а антацид быстро.

Омепразол снижает активность клопидогрела. Это обязательно нужно учитывать, поскольку антиагрегант часто принимают сердечники. Но такая комбинация повышает риск инфарктов и инсультов.

Если необходимо быстро уменьшить кислотность желудочного сока, препарат вводят внутривенно в дозе 40 мг. В вашем ассортименте есть лиофилизаты для приготовления инфузионного раствора.

Омепразол оказывает бактерицидное действие на H.pylori.

Биодоступность после первого приема примерно 30-40%, повышается до 60% к седьмой дозе.

Оптимально его принимать за полчаса до еды, хотя в инструкциях некоторых производителей этот момент игнорируется. Но если вы внимательно читали механизм действия ИПП, то поняли, что протонные помпы активируются гистамином, гастрином и ацетилхолином, которые начинают выделяться перед едой и с первыми порциями пищи. Поэтому в идеале нужно, чтобы к приему пищи протонные помпы уже находились на мембранах париетальных клеток, а ИПП успел всосаться в кишечнике в кровь и «добежать» до этих самых клеток.

Стандартная суточная дозировка для лечения: 20-40 мг. Курс зависит от заболевания: от 2 до 8 недель.

Есть покупатели, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, капсул.

Им можно предложить Омез Инста.

Это порошок для приготовления суспензии. А поскольку Омепразол в кислой среде желудка разрушается, производитель добавил в препарат соду (натрия гидрокарбонат). Содержимое пакетика разводят водой и принимают за полчаса до еды.

Честно говоря, это не лучшее средство для уменьшения секреции соляной кислоты, т.к. сода – всасывающийся антацид. Действует быстро, но очень кратковременно, и к тому же вызывает феномен кислотного рикошета, когда секреция HCl после окончания действия препарата повышается. Получается замкнутый круг.

Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы (пеллеты), поэтому не разрушится в желудке.

Если у больного — ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), и монопрепараты ИПП малоэффективны, врач может назначить комбинированное средство, в составе которого Омепразол и Домперидон: Омез Д или Омез ДСР с модифицированным высвобождением действующих веществ.

В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод.

Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.

Водителям его следует принимать с большой осторожностью, т.к. он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП.

Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы.

Лансопразол

Представители: Ланцид, Эпикур.

Характеристики:

  • Биодоступность его после первого применения 80-85% (самая высокая в этой группе) и остается постоянной при повторных приемах. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП.
  • Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа.
  • Максимальный лечебный эффект – тоже через 4 дня лечения.
  • Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов.
  • Противопоказан детям до 18 лет.
  • С осторожностью пожилым.
  • Принимать его нужно до еды, т.к. прием пищи замедляет его всасывание.
  • В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа.
  • Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель, ринит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Рабепразол

Представители: Париет, Рабелок, Хайрабезол, Разо.

Характеристики:

  • Биодоступность после первого приема чуть выше Омепразола – 52%, но при последующих приемах остается той же.
  • Максимальная концентрация в крови – через 2-5 часов.
  • Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов.
  • Стабильный эффект развивается через 3 дня (чуть раньше, чем Омепразола).
  • Детям разрешен с 12 лет.
  • В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает.
  • Пища не влияет на его всасывание.
  • Можно принимать его одновременно с антацидами.
  • Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Это означает, что он активируется и при pH 1-2, и при pH = 3-4. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH.

Какое практическое значение это имеет?

Его можно назначить «вслепую», т.е. даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.

Но это – палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и пр.) Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов.

Пантопразол

Представители: Контролок, Санпраз, Панум, Нольпаза.

  • Биодоступность – 77%.
  • Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, т.е. по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии (исследования, позволяющего определить pH желудка).
  • Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами.
  • Эффективность не зависит от приема пищи.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Можно принимать одновременно с антацидами.
  • Полностью убирает изжогу через 7 дней приема.

Эзомепразол

Представители: Нексиум, Эманера.

  • Биодоступность его выше, чем омепразола.
  • Медленнее других ИПП выводится из организма.
  • Прием пищи замедляет его всасывание.
  • Противопоказан до 12 лет.

Декслансопразол

Представитель: Дексилант.

  • Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества. В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола –Дексиланта – 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное. Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов.
  • Его биодоступность 76% и более.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Совместим с антацидами.
  • В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД.

Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?

1. Феномен ночного кислотного прорыва. Причины его до конца неясны.

Он случается у 70-80% больных, принимающих ИПП 2 раза в сутки. pH ночью падает ниже 4, и это продолжается больше часа. Феномен ночного кислотного прорыва проявляется кашлем, болью в груди, изжогой.

2. Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии.

3. Нарушение всасывания железа, которое тоже зависит от кислотности желудочного сока.

4. Развитие остеопороза и увеличение риска переломов из-за нарушения всасывания кальция.

5. Гипомагниемия и связанные с ней утомляемость, судороги, головокружение, аритмии.

6. Подавляя продукцию соляной кислоты в желудке, по механизму обратной связи все ИПП способствуют повышению уровня гастрина. А он стимулирует рост некоторых типов клеток, что повышает риск развития рака. Впрочем, пока убедительных доказательств этого нет.

7. Атрофия слизистой оболочки желудка.

8. Повышение риска бактериальных диарей, т.к. соляная кислота, помимо всего прочего, обеспечивает защиту от патогенных бактерий, попадающих в желудок.

9. Повышение риска инфарктов и инсультов при совместном применении ИПП (прежде всего, омепразола) с клопидогрелом, т.к. они блокируют ферменты, которые нужны для превращения клопидогрела в активную форму.

10. ИПП – зависимость. На одном форуме обнаружила шокирующую информацию, опубликованную врачом-гастроэнтерологом, кандидатом мед. наук. Суть вот в чем: как бы ни уверяли производители ингибиторов протонной помпы, что они не вызывают привыкания, вызывают. Причем, очень часто. Как ни парадоксально это звучит, ИПП могут спровоцировать развитие состояния, при котором часто сами назначаются. Речь идет о гастроэзофагеальном рефлюксе.

Это связано с тем, что они расслабляют нижний пищеводный сфинктер (мышечную «заслонку», которая препятствует забросу желудочного содержимого в пищевод), и возникают рефлюксы (забросы).

Человек начинает принимать ИПП, ему становится лучше. Через некоторое время он прекращает прием, и его, как выразился этот доктор, «ошпаривает кипятком изнутри».

Избавиться от ИПП-зависимости бывает непросто.

Резюме

Первое. ИПП имеют вполне определенные показания. Это кислотозависимые заболевания или профилактика повреждений слизистой ЖКТ на фоне приема препаратов, повышающих риск эрозий, язв, желудочных кровотечений.

Второе. Рекомендовать их при любой изжоге я бы тоже не стала. При эпизодической вполне подойдет антацид.

Третье. Сказать, какой ИПП лучше или хуже, сложно. Каждый имеет свои плюсы и минусы.

Четвертое. Идеального ИПП, к сожалению, на сегодняшний день нет.

Пятое. ИПП не так безопасны, как преподносят нам производители.

Это все, что я хотела вам сегодня сказать.

Если появились вопросы, пишите внизу в окошечке комментариев.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

 

nikafarm.ru

Новости медицины фармации и здравоохранения

Препараты одного класса, обеспечивая схожие эффекты, могут сильно отличаться в плане межлекарственных взаимодействий, что важно учитывать при консультировании. Характерный пример – ингибиторы протонного насоса – наиболее современные, эффективные и мощные средства для лечения кислотозависимых заболеваний1,2.
Индивидуальные отличия

В настоящее время врачам и пациентам доступно 6 различных ингибиторов протонного насоса (ИПН): омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол и декслансопразол. Они заметно разнятся по целому ряду фармакокинетических и фармакодинамических параметров: скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, pH-селективности, кратности приема и другим характеристикам1–4. Дело в том, что биохимическая трансформация ИПН происходит главным образом в печени с участием изоформ цитохрома P450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4), и вот тут есть определенные нюансы, имеющие практическое значение3. Например, омепразол и эзомепразол обладают максимальной аффинностью к CYP2C19, поэтому образуют гидрокси- и деметилированные метаболиты, что определяет их высокий потенциал взаимодействия с другими ЛС (табл.)3

В противоположность им наименьшее влияние на CYP2C19 оказывает пантопразол, поэтому ему отдают предпочтение при лечении больных, получающих сразу несколько препаратов3. Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC (площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь) после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. У омепразола AUC меньше, чем у других ИПН, и в отличие от них его обычно назначают не 1, а 2 раза в сутки. 

По длительности эффекта пантопразол (10 часов) уступает лансопразолу (11,5 часа), омепразолу и рабепразолу (12 часов)4. Кстати, последний способен активироваться в самом широком диапазоне рН, чем обусловлен его ранний антисек­реторный эффект3. Кроме того, метаболизм рабепразола проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, поэтому он меньше остальных ИПН влияет на метаболизм (разрушение) других препаратов4.

Ингибиторы протонного насоса редко вызывают побочные эффекты, речь идет, скорее, о возможных нежелательных явлениях, которые, как правило, выражены незначительно и носят обратимый характер1.

Возможные альтернативы

ИПН выпускаются в разных дозировках – есть как рецептурные, так и OTC- формы. Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости». Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний (КЗЗ) помогут справиться:

  • антациды (кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др.) отдельно и в различных комбинациях, отличающиеся более ранним развитием эффекта, но в ряде случаев способные усилить секрецию HCl при длительном применении

  • блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин и др.), подавляющие синтез соляной кислоты за счет конкурентного связывания с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Еще одна группа препаратов для «плана Б» – гастропротекторы (висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др.), проявляющие широкий спектр терапевтических эффектов и успешно применяемые, в частности, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите и гастродуодените.

Из истории ингибиторов протонного насоса

1973 – открытие Н++-АТФазы, фермента класса гидролаз, встроенного в канальцевые мембраны париетальных клеток фундального отдела желудка и обеспечивающего заключительный этап секреции соляной кислоты.
1978 – синтез первого ИПН, родоначальника нового класса препаратов – омепразола.
1988 – омепразол официально рекомендован к широкому применению в практике.
1991 – синтез лансопразола, превосходящего омепразол по биодоступности.
1995 – одобрение лансопразола для использо­вания в клинике.
1999 – вывод на рынок рабепразола, наименее pH-селективного препарата группы.
2000 – одобрение пантопразола, наиболее химически стабильного и pH-селективного ИПН.
2001 – появление эзомепразола – первого моноизомера ИПН, левовращающего стереоизомера омепразола, отличающегося, как и все аналогичные производные, более высокой биологической активностью.
2009 – становится доступным второй моноизомер – декслансопразол, правовращающий стереоизомер лансопразола.

 
Логика выбора

Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких (половинных) дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры (эзомепразол, декслансопразол) и более современные ЛС того же класса (рабепразол, пантопразол), поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1–3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол.

Итак, ИПН – базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ– один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию (клопидогрел и ацетилсалициловая кислота)1.


1. Лапина Т.Л. Безопасность ингибиторов протонной помпы // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии, 2009. № 4. С. 29–35.
2. Захарова Н.В. Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы // Лечащий врач, 2014. № 8. С. 21–26.
3. Бордин Д.С. Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ // Клиническая фармакология, 2010. № 2. С. 53–58.
4. Самсонов А.А. Ингибиторы протонной помпы – препараты выбора в лечении кислотозависимых заболеваний // Фарматека, 2007. № 6. С. 10–15.

Марина Скороходова

Журнал "Российские аптеки" №11, 2017

remedium.ru

что лучше и в чем разница

Фармакологические характеристики ИПП

Средства этой группы – производные бензимидазола. Они являются пролекарствами, то есть активируются при попадании в секреторные канальцы обкладочных клеток слизистой оболочки.

Разные ингибиторы протонной помпы образуют активные формы с различной скоростью. Специалисты утверждают, что Омепразол быстрее накапливается в канальцах, чем Пантопразол или идентичный ему препарат Нольпаза. Это приводит к более эффективному взаимодействию препарата с ферментом.

Также, сравнение Пантопразола и Омепразола по фармакокинетическим особенностям позволяет понять, что, не смотря на то, что биодоступность первого средства больше (77%), чем второго (35% при первом приеме, 60% при многократном курсовом применении), клиническая эффективность лекарств равна в дозе 40 и 20 мг соответствующе. К тому же максимальная концентрация действующего вещества в крови после применения Омепразола, или его аналога Омеза, наблюдается через 0,5-3 часа, в то время как Пантопразола - спустя 2 часа.

Исследуя фармакодинамику препаратов, становится известно, что антисекреторный эффект лекарств в одинаковых дозах разный. То есть Пантопразол в дозе 20 мг менее результативный ингибитор протонного насоса, по сравнению с Омепразолом или Омезом.

Совместимость с другими лекарствами

Для того, чтобы сделать правильный выбор между лекарствами, нужно учитывать их взаимодействие с препаратами других групп. Не смотря на то, что Пантопразол, как и Омепразол не рекомендуется пить, если пациент принимает такие средства:

  • Атазанавир;
  • Нелфинавир;
  • Эрлотиниб;
  • Посаконазол;
  • Кетоконазол;
  • Итраконазол;
  • Вориконазол;
  • Дигоксин;
  • Рифампицин;
  • Саквинавир;
  • Препараты на основе травы зверобоя;
  • Такролимус.

Прием Омеза или Омепразола не допустим в сочетании с Клопидогрелем, Варфарином и Циталорамом, в то время как Пантопразол пить разрешается. Фенитоин, Диазепам также не рекомендованы для лечения с Омезом, а Нольпаза и ее аналоги не оказывают значительного взаимодействия.

Принимать вместе Пантопразол и Омепразол, как и совместно с Рабепразолом, Эзомепразол или Лансопразолом, не рекомендуется. Так как они являются препаратами одной группы с одним механизмом действия, их одновременное назначение нецелесообразно.

Как сделать правильный выбор препарата

Важно то, что с организма половина активного вещества Омепразола выводится в полтора раза быстрее, в сравнении с Пантопразолом – 1 и 1,5 часа соответствующе.

Отличия между Пантопразолом и Омепразолом заключаются также в том, что последний проявляет эффект быстрее. К тому же концентрация лечебного компонента лекарства снижается через меньший промежуток времени. Что касается Пантопразола, его действие мягче, и результат наблюдается позже, выраженность угнетения секреции соляной кислоты не такая яркая, как при применении Омеза или Лансопразола.

Для того, чтобы принять подходящее лекарственное средство, нужно учесть все особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Также перед началом терапии обязательна консультация специалиста.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=83097c54-4fcd-4122-b96d-1b90b38d8823&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

pillsman.org

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Злокачественное новообразование желудка

При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза.

Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместной применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.

Влияние на всасывание витамина В12

У пациентов с синдромом Золлингера–Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение

При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы

Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. Difficile.

Гипомагниемия

Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, леченных ингибиторами протонного насоса в течение как минимум трех месяцев (в большинстве случаев - в течение года). Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться скрыто и могут оказаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса.

Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.

Переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%.Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.

Искажение лабораторных показателей

Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение препаратом пантопразол должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.

Применение во время беременности и в период лактации

Опыт применения пантопразола у беременных женщин очень ограничен. В исследованиях репродуктивности на животных наблюдались признаки небольшой фетотоксичности. Доклинические исследования не выявили признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Потенциальный риск применения препарата у человека остается неизвестным. Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности.

Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для плода/новорожденного не может быть исключен, поэтому необходимо прервать кормление грудью при лечении пантопразолом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В связи с риском развития побочных реакций во время лечения препаратом, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

apteka.103.by


Смотрите также