От чего амоксиклав


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином,бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один или более ферментов, часто называемых пенициллин-связывающими белками, в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
Микроорганизм Пределы чувствительности (мкг/мл)
  Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤ 1 - > 1
Moraxella catarrhalis1 ≤ 1 - > 1
Staphylococcus aureus2 ≤ 2 - > 2
Коагулазонегативный стафилококк2 ≤ 0,25   > 0,25
Enterococcus1 ≤ 4 8 > 8
Streptococcus A, B, C, G5 ≤ 0,25 - > 0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤ 0,5 1-2 > 2
Энтеробактерии1,4 - - > 8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Грамположительные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Невидоспецифичные пределы1 ≤ 2 4-8 > 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

apteka.103.by

Амоксиклав дозировка взрослым и детям: способ применения, формы выпуска

Любые антибиотики, в том числе и Амоксиклав, необходимо тщательно дозировать. При этом нужно учитывать возраст и вес больного, имеющееся заболевание. У препарата Амоксиклав дозировка на практике может отличаться от указанной в официальной инструкции в зависимости от переносимости его действующих веществ и особенностей здоровья пациента, поэтому перед началом использования лекарства необходимо проконсультироваться с врачом.

Как действует Амоксиклав

Официальное описание Амоксиклава содержит сведения о том, что этот антибиотик влияет на клеточные мембраны бактерий. При употреблении препарата с содержанием этого вещества происходит разрушение оболочек микроорганизмов, в результате чего они погибают. Так как многие бактерии со временем выработали механизм защиты от простых антибиотиков (в том числе от пенициллинов, к числу которых относится препарат Амоксиклав), рецептура включает кислоту клавулановую и амоксициллин. Первая отвечает за торможение выработки специфических веществ, блокирующих действие антибиотика.

Благодаря такому сочетанию препарат влияет на широкий спектр бактерий независимо от формы выпуска. Оригинальная инструкция по применению содержит полный перечень микроорганизмов, с которыми помогает справиться Амоксиклав.

Полезно знать! Все формы выпуска и дозировка препарата не помогают уничтожить возбудителей хламидиоза и микоплазмоза, не угнетает активность энтеробактерий, псевдомонад, легионелл.

Рекомендуется принимать препарат во время еды. После приема стоит пить больше воды, так как выводятся действующие вещества преимущественно через почки. В связи с этим для расчета дозировки средства принимается во внимание состояние почек. Какая суточная доза средства будет наиболее эффективной для отдельного пациента, но при этом не нанесет вреда его здоровью, определяет врач.

Полезно знать! В некоторых случаях неправильный расчет дозы Амоксиклава приводит к почечной недостаточности и интоксикации.

Форма выпуска и способ применения Амоксиклава

Самым распространенным способом применения Амоксиклава является пероральный прием. Чаще других в аптеках можно встретить антибиотик в виде таблеток. Они представлены в следующих формах выпуска Амоксиклава:

  1. Классические таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Упаковываются они в блистерные упаковки по 10 или 14 штук.
  2. Быстрорастворимые таблетки, не покрытые пленочной оболочкой «Амоксиклав Квиктаб». Упаковываются в стандартные блистеры по 10 таблеток в каждый.

При выборе таких лекарственных форм можно выбрать стандартную или повышенную дозировку. Врачи назначают дозы пониже пациентам с острым течением инфекции. При затяжном течении инфекции назначают повышенные дозировки препарата.

Важно! Кратность приема и доза на одно использование Амоксиклава определяются индивидуально врачом!

Помимо таблеток в терапии бактериальных инфекций распространено применение других лекарственных форм Амоксиклава:

  1. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Его применение позволяет достаточно точно рассчитать дозировку по весу пациента, поэтому его часто используют для лечения детей. Фасуется средство во флаконы, из которого получается 100 мл суспензии для приема внутрь. В аптеках их можно приобрести штучно или упаковкой по 5 штук в каждой.
  2. Порошок для приготовления раствора для внутривенного вливания, который содержит 600 или 1200 мг действующих веществ на один флаконе. Одна упаковка содержит 5 флаконов с порошком.

Перед тем как рассчитать дозировку этих форм препарата, врач определяет вес пациента, его возраст, а также длительность развития болезни. Так, хронический синусит, ринит или цистит потребуют применения больших доз, чем острые формы воспаления.

Какие бывают дозы Амоксиклава

О том, какими бывают дозировки Амоксиклава и отдельно взятых компонентов в различных лекарственных формах, можно узнать из описания препаратов или инструкции по применению. Стандартная таблица дозировки для всех лекарственных форм:

Наименование препарата Содержание амоксициллина, мг Содержание клавулановой кислоты, мг Сфера и схема применения
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 375» 250 125 Устранение легких форм бактериальной инфекции у детей старше 12 лет и взрослых.
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 625» 500 125 Терапия взрослых и детей старше 12 лет с инфекциями легкой и средней степени тяжести.
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 1000» 875 125 Устранение запущенных, хронических или тяжелых форм бактериальной инфекции у взрослых.
Быстрорастворимые таблетки «Амоксиклав Квиктаб» 875 125 Терапия средних и тяжелых инфекционных заболеваниях.
Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 125 или 250, или 500 31,5 или 62, или 125 Применяют в случае легкого и среднетяжелого течения бактериальных инфекций у детей младше 12 лет, а также у беременных женщин.
Порошок для приготовления р-ра для инъекций Амоксиклав 500 или 1000 100 или 200 Терапия тяжелых и осложненных форм бактериальной инфекции у взрослых.

У всех без исключения форм Амоксиклава дозировка для взрослых выше, чем для детей. Последним рекомендуется по весу рассчитывать количество поступающих в организм компонентов. Это положение актуально, если вес пациента меньше 40 кг. В случае, если он больше, можно использовать взрослые дозировки.

Обратите внимание! При лечении инфекций дозировка может быть изменена при наличии патологий почек.

Дозы взрослому человеку

Решение, какие дозировки выбирать для взрослого пациента, принимаются врачом. Важную роль при этом играет степень поражения органов и тканей инфекцией:

  • при легкой и средней тяжести заболевания взрослым рекомендуют пить Амоксиклав в дозировке 375 мг каждые 8 часов, или по 625 мг каждые 12 часов;
  • при тяжелой степени заболевания и поражении бронхолегочной системы Амоксиклав назначают в дозировке 625 мг каждые 8 часов или 1000 мг каждые 12 часов;
  • при выявлении одонтогенных инфекций используют минимальную дозировочную схему — по 375 мг трижды в день или по 625 мг дважды в сутки.

Если значение массы тела у пациента не достигает 40 кг, рассчитать взрослому дозировку Амоксиклава рекомендуют из расчета 50 мг/1 кг веса. Такая же схема используется при назначении инъекций. Посмотреть точные дозировки Амоксиклава можно внутри крышки на флаконе с порошком для приготовления раствора.

Важно! В сутки взрослому пациенту нежелательно принимать больше 6000 мг препарата.

Дозировки для детей

Для маленьких пациентов суточную дозу Амоксиклава всегда рассчитывают исходя из таблицы в инструкции:

  • до 3 месяцев Амоксиклав назначают в количестве 30 мг/1 кг веса в сутки с разделением на 3 приема в день;
  • с 3 месяцев до 12 лет суточную дозу рассчитывают по формуле 20 мг/1 кг веса при легкой степени болезни, или 40 мг/1 кг при тяжелых инфекциях, полученный объем препарата делят на 3 части и дают через равные промежутки времени;
  • с 12 лет детям можно принимать взрослые дозировки.

Длительность лечения детей обычно не превышает 5-7 дней. Это вдвое меньше, чем у взрослых. При необходимости врач может продлить курс терапии антибиотиком.

Передозировка и побочные действия

При использовании Амоксиклава передозировки случаются только при значительном отклонении от рекомендованных доз. Тем не менее, пациентам необходимо проводить регулярный контроль самочувствия во время лечения. Чаще всего передозировка Амоксиклавом у взрослых выражается нарушением функций печени, вызванные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты. Выражается она в привкусе горечи во рту, отрыжке, ощущении давления в подреберье. Нередко возникает ряд побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

У пожилых людей передозировка часто сопровождается нарушениями функций почек, требующая адекватный терапевтический ответ, в том числе гемодиализ. В особо тяжелых случаях возникает поражение нервной системы. О ней свидетельствует тревожное возбуждение, бессонница, головокружение различной интенсивности вплоть до потери сознания.

У детей в результате передозировки Амоксиклава могут произойти тяжелые нарушения функций почек, требующие адекватной и срочной терапии, гемодиализа и других реабилитационных процедур. Однако чаще у них наблюдается боль в животе и диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Отзывы об Амоксиклаве

В большинстве своем отзывы об Амоксиклаве положительные. Практически сразу после приема препарата наблюдается ослабление симптоматики, побочные эффекты выражены слабо или отсутствуют вовсе. В единичных случаях пожилые пациенты и те, кто страдает заболеваниями почек, озвучивают жалобы на отеки, которые свидетельствуют о недостаточно хорошей работе органов. Такая ситуация не считается нормальной, особенно если учесть, что клавулановая кислота выводится именно ими. Свое действие препарат при этом усиливает, могут появиться признаки передозировки. Чтобы этого не происходило, следует соблюдать превентивные меры — пить больше жидкости и периодически показываться врачу.

amoksiklav-info.ru

квиктаб, таблетки, порошок, суспензия, инъекции

Существует несколько форм выпуска Амоксиклава:

  • Таблетки
  • Диспергируемые таблетки
  • Порошок для приготовления суспензии
  • Порошок для инъекций

В состав препарата во всех формах выпуска входят активные вещества: амоксициллин и клавулановая кислота. Набор вспомогательных компонентов разный, зависит от особенностей формы выпуска Амоксиклава.

Таблетки

Амоксиклав в таблетках — одна из самых популярных формы выпуска препарата. Может быть упакован в блистеры или флаконы. Белые двояковыпуклые овальные таблетки, желтоватые на изломе, покрыты пленкой из гипромеллоза, этилцеллюлозы, полисорбата, триэтилцитрата, диоксида титана и талька. Каждая таблетка Амоксиклава содержит 125 мг клавулановой кислоты, а также 250, 500 или 875 мг амоксициллина. На одной стороне таблетки есть оттиск с указанием дозы действующих веществ (250/125, 500/125, 875/125), на другой стороне — буквы «АМС».

Оболочка защищает таблетки от растворения во рту и способствует легкому прохождению по пищеводу. Активные вещества всасываются слизистой кишечника, не раздражают желудок, не распадаются под воздействием желудочного секрета. Амоксиклав в капсулах, к сожалению, не выпускается, а проглотить крупную таблетку без оболочки было бы сложно, особенно при воспалении горла.

Таблетки назначают взрослым, а также детям, достигшим шестилетнего возраста. До 6 лет рекомендуется применять детский Амоксиклав в суспензии. Принимать таблетки рекомендуется вместе с едой, не разжевывая.

Детям сложно проглотить крупную пилюлю, но сироп Амоксиклав не выпускает ни одна фармацевтическая фирма. Его могут заменить диспергируемые таблетки или суспензия.

Не смотря на то, что препарат прописывают при офтальмологических проблемах (вместе с лекарствами направленного действия) такая медицинская форма как глазные капли Амоксиклав, не существует.

Порошок для приготовления суспензии

Амоксиклав в порошке для приготовления суспензии многие называют «детским антибиотиком», ведь именно эту форму выпуска чаще всего назначают детям (хотя принимать можно и взрослым). Водорастворимый белый или желтоватый порошок содержит амоксициллин, клавулановую кислоту, а также вспомогательные вещества. Порошок находится в темных флаконах емкостью 125, 250, 400 мг.

Упаковка из картона содержит флакон, мерную ложечку или пипетку-поршень с делениями. Благодаря фруктовому сладко-кислому вкусу и вишневому аромату суспензия нравятся детям. Жидкий Амоксиклав однородной консистенции, цвет соответствует окраске порошка.

Порошок для внутривенных инъекций и инфузии

Амоксиклав для уколов представляет из себя порошок во флаконах емкостью 600 мг и 1200 мг. Чтобы приготовить раствор Амоксиклава для инъекций, флакон наполняют 10 мл (или 20 мл соответственно) воды. Данная форма выпуска антибиотика вводится внутривенно. Внутримышечные уколы Амоксиклава не допускаются. Хранить Амоксиклав в порошке можно до окончания срока годности, но разбавленный препарат необходимо использовать за 20 минут. Содержимое флакона рассчитано на одну инъекцию.

 

Амоксиклав в ампулах не выпускается, поэтому растворимый порошок — единственная форма для инъекций/инфузии. При помощи шприца раствор следует вводить медленно — 3-4 минуты.

Если же препарат вводиится инфузионно (при помощи капельницы), то ведение должно продолжаться от 30 до 40 минут. Капельница с Амоксиклавом состоит из действующего вещества, инъекционной воды, инфузионного раствора.

Диспергируемые таблетки (Амоксиклав Квиктаб)

Данная лекарственная форма выпуска идеально подходит для детей. Продолговатые восьмигранные растворимые таблетки Амоксиклав желтоватого цвета с коричневыми крапинками, пахнущие фруктами. Амоксиклав Квиктаб выпускается с соотношением активных веществ (амоксициллина и клавуановой кислоты) в дозировках 250/62,5мг, 500/125 мг, 875/125 мг. Ароматизаторы придают лекарству приятный вкус, поэтому дети с удовольствием принимают диспергируемый Амоксиклав.

Препарат для внутреннего употребления. Растворимые таблетки Амоксиклав перед употреблением заливают 100 мл воды, так же допускается рассасывание пилюли. Лекарство принимают перед едой, чтобы снизить риск желудочных проблем. Дети могут принимать диспергируемые таблетки с 12 лет в дозе, рекомендуемой взрослым.

Выбор лекарственной формы

Выбирая лекарственную форму Амоксиклава, следует учитывать возраст больного и тяжесть заболевания. При этом взрослым нецелесообразно принимать суспензию, предназначенную малышам, так как количество активного вещества рассчитано на детский организм. Также нельзя лечить ребенка препаратами для взрослых, до 12 лет (40 кг) допускается только детская суспензия. Исключение составляют случаи врачебного назначения инъекций.

amoksiklav.su

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, который ингибирует один или более фермент (часто называемый пенициллин-связывающим белком) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм
Пределы чувствительности (мкг/мл)
 
Чувствительность
Промежуточная чувствительность
Резистентность
Haemophilus influenzae1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus2
≤ 2
-
> 2
Коагулазонегативный стафилококк2
≤ 0,25
 
> 0,25
Enterococcus2
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae3
≤ 0,5
1-2
> 2
Энтеробактерии1,4
-
-
> 8
Грамотрицательные анаэробы1
≤ 4
8
> 8
Грамположительные анаэробы1
≤ 4
8
> 8
Невидоспецифичные пределы1
≤ 2
4-8
> 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

apteka.103.by

описание состава и действия, список производителей, мнн

Антибиотик Амоксиклав — бактерицидное средство обширного спектра, обеспеченного действующими веществами (амоксициллином и клавулановой кислотой). Лекарство выпускается в форме пероральных таблеток в оболочке, растворимых (диспергируемых) таблеток, а также порошков для суспензий и внутривенных растворов. Всемирная организация здравоохранения отнесла действующее вещество амоксициллин к числу важнейших лекарств (WHO Model List of Essential Medicines). Международное непатентованное название (МНН) Амоксиклава: Amoxicillin and enzyme inhibitor (амоксициллин+клавулановая кислота).

История Амоксиклава

Разработке лекарства предшествовало обнаружение в 1976 г. способности клавулановой кислоты подавлять развитие патогенных микроорганизмов. Вскоре британские ученые из компании Beecham изобрели и запатентовали лекарственный препарат Augmentin (Аугментин), который фармацевтическая компания GlaxoSmithKline (GSK) успешно выпускает с 1984 года.

Параллельно в Словении велись собственные разработки по синтезу клавулановой кислоты. Результатом изысканий словенских фармацевтов из компании Lek стал антибактериальный антибиотик Amoksiklav (Амоксиклав на латыни), аналогичный британскому Аугментину.

Причинами, побудившими ученых к поиску новых комбинаций действующих веществ, была возросшая толерантность бактерий к пенициллинам, т.к. многие штаммы в процессе широкого применения антибиотиков выработали устойчивость. Каждая страна-производитель Амоксиклава или его аналогов (Амоксиклав ЛЕК, Амоксициллин-клавуланат, Сандоз Амоксиклав, Амоксиклав Квиктаб, Флемоклав Солютаб, Аугментин и др.) использует одинаковые действующие вещества: амоксициллин и клавулановую кислоту.

Состав

Препарат Амоксиклав вне зависимости от формы выпуска содержит активные вещества: amoxicillin и clavulanic acid (амоксициллин+клавулановая кислота в виде клавуната калия). Соотношение веществ может отличаться.

Амоксициллин

Антибактериальное вещество, устойчивое к воздействию кислот. Препарат относится к группе пенициллинов, разрушает клеточные оболочки, подавляет рост патогенных микроорганизмов.

Молекула Амоксициллина

Клавулановая кислота

Вещество не обладает выраженным антимикробным действием, но эффективно активизирует действие антибиотика. Это вещество-метаболик присутствует во многих лекарственных препаратах обширного действия. Молекулы clavulanic acid удачно сочетаются с пенициллинами, многократно увеличивая эффективность лечебного курса. Проникая в бактерию, вещество разрушает ее ферменты, тем самым прекращается размножение микроорганизмов. Одновременно бактерии утрачивают способность к восстановлению, не вырабатывают устойчивость к антибиотику.

Молекула клавулановой кислоты

Амоксиклав — антибиотик четвертого поколения пенициллинового ряда

Амоксиклав это антибиотик. Фармакологическая группа препарата — пенициллины. Комбинация двух бактерицидных веществ делает препарат высокоэффективным. Ингибитор значительно усиливает действие амоксициллина, значительно расширяя возможности антибиотика. Мощное лекарство, успешно справляется с инфекциями, нечувствительными к другим средствам из ряда пенициллинов и цефалоспоринов.

Лекарство Амоксиклав во всех формах выпуска — представитель четвертого поколения пенициллинового ряда, применяемый для устранения активной патогенной флоры.

Тридцатилетняя практика применения Amoksiklav подтверждает клиническую ценность препарата. Лекарство отлично действует, когда другие препараты пенициллинового ряда неэффективны, помогает при воспалениях с острой болью и упорных инфекциях.

amoksiklav.su

инструкция по применению, дозировка, отзывы

Нет ничего неприятнее для любой семьи, чем болезни родных и близких, особенно в тех случаях, когда справиться с инфекцией самостоятельно нет возможности. Однако уже почти сто лет как придуманы антибиотики, которые помогают всем в борьбе с бактериями.

Одной из форм лечения от бактерий является Амоксиклав суспензия. Именно такая форма выпуска очень удобна для самых маленьких, поэтому зачастую назначают суспензию Амоксиклава для детей.

Как правильно приготовить суспензию, какие дозировки можно давать и как избежать последствий от приема антибиотиков стоит разобраться до приема лекарства.

Разновидности порошка Амоксиклава и основные действующие компоненты

Инструкция по применению суспензии Амоксиклава для детей и взрослых самый важный документ для пациента. Аннотация к препарату может дать ответы на все интересующие вопросы касательно антибиотика. Например, что основные составляющие амоксициллин и клавулановая кислота (калиевая соль).

Такой состав препарата не случайный, ведь амоксициллин является синтетически произведенным бета-лактамом (его количество всегда преобладает в препарате), а клавулановую кислоту можно назвать помощником и защитником основного элемента, так как она не только продлевает действие в Амоксиклаве, но и помогает справиться с микробами, которые приобрели устойчивость к амоксициллину.

Такая форма выпуска препарата обычно используется как детский порошок для приготовления сиропа, однако в ряде случаев может назначаться и для взрослых. Однако инструкция по применению Амоксиклава для взрослых будет аналогична детской.

В суспензии Амоксиклава для детей при расчете на 5 мл препарата первая цифра обозначает содержание амоксициллина, а вторая – содержание клавулановой кислоты. Бывает в следующих дозировках:

  1. 125 мг / 31,5 мг (самая маленькая дозировка, обычно назначается такой Амоксиклав детям до года) – данная форма выпускается специально для детей с клубничным ароматом.
  2. 250 мг /62,5 мг – для облегчения приема детьми выпускается с вишневым вкусом.
  3. Амоксиклав форте 312.5 мг/5 мл 25 г 100 мл – бывает как вишневый, так и лимонный.

Показания к назначению Амоксиклава


Суспензия Амоксиклав – это детский антибиотик, показания к применению которого могут выглядеть как:

  • любая бактериальная инфекция, в том числе инфекции в ушах, горле и носу;
  • инфекции легкого и среднетяжелого течения в легких;
  • воспаления мочевыводящих органов и другие бактериальные заболевания.

Назначение Амоксиклав суспензии и рецепт на латинском языке может выписать только специалист. Несмотря на то, что Амоксиклав очень действенный антибиотик для детей, помогающий справиться с большим количеством вредоносных бактерий, но он все же не является панацеей от всех болезней. Так при лечении вирусных и грибковых заболеваний Амоксиклав детский раствор для приема внутрь помочь пациенту не в силах.

Интересно! Амоксиклав суспензию могут назначать женщинам в период беременности и кормления грудью. Однако стоит знать, что антибиотик распространяется по организму через кровь, а значит, он попадает в грудное молоко при лактации и даже через плацентарные стенки при вынашивании плода.

Как разводить суспензию

Чтобы узнать, как правильно развести Амоксиклав в суспензии для детей и самый верный способ приготовления данного препарата, стоит внимательно изучить инструкцию, в которой поэтапно описано как готовят сироп:

  1. Необходимо порошок для приготовления Амоксиклава в суспензии для детей встряхнуть, чтобы в порошке не было комочком.
  2. Далее добавить во флакон чистую воду комнатной температуры до отметки, указанной на верхней части бутылочки.
  3. Растворимый порошок для приготовления суспензии вместе с жидкостью тщательно смешать до образования однородной консистенции.

Приготовить суспензию не составит сложности даже для неопытного пациента. Зная как развести Амоксиклав для детей, пациент сможет сделать суспензию с правильной дозировкой основных компонентов необходимых для лечения.

Как подобрать правильную дозировку

Преимуществом Амоксиклава в виде суспензии перед другими формами антибиотиков является то, что это жидкий препарат с удобной дозировкой для детей от начала жизни до 12 лет.

Принимать лекарство стоит с учетом, что детская дозировка амоксициллина на сутки как в 2 года, так и в 7 лет, не должна превышать 40 мг/кг при тяжелых формах, а при легких и средних течениях инфекции – 20 мг/кг.

Важно! Стоит помнить, что доза суспензии Амоксиклава для детей с нарушением функций почек и печени, должна постоянно корректироваться в зависимости от состояния пациента.

Рассчитать дозу Амоксиклава в суспензии на сутки достаточно легко:

  1. Условия – вес ребенка 16 кг, возраст 6 лет, инфекция тяжелого течения, применяемый препарат с содержанием амоксициллина 250 мг.
  2. Расчет – 5 мл * 40 мг * 16 кг/250 мг =12,8 мл.

Полученный результат необходимо разделить на два или три приема, в зависимости от назначения врача.

Таблица дозировки предполагает, что детская дозировка будет меняться не в зависимости от возраста ребенка, будь то 5 лет или 10 лет, а исходя из его веса.

Внимание! Расчет дозы детям должен производиться специалистом.

Сколько дней принимать суспензию

Сколько дней пить Амоксиклав суспензию должен определить лечащий педиатр, так как это должно полностью зависеть от состояния пациента.

Курс лечения и дозирование препарата изменяется в зависимости от реакции организма на антибиотик.

Обычно давать ребенку Амоксиклав суспензию рекомендуются 5-7 дней. При сложных инфекциях возможно продление на 14 дней, но не более.

Особенности приема препарата для грудных детей

Благодаря своим щадящим компонентам пациент в праве не задаваться вопросом со скольки лет можно давать лекарство. Педиатры, не боясь, назначают Амоксиклав новорожденным и грудным детям.

Дозировка Амоксиклава в суспензии для грудных детей до 3 месяцев не должна превышать суточную дозу в 20 мг/кг амоксициллина. Младенцы во время курса лечения должны находиться под строгим контролем специалистов, поэтому в основном при возникновении инфекций у новорожденных, им показана госпитализация.

Грудничку до года такая дозировка не может превышать 30 мг/кг в день. Грудных детей также необходимо наблюдать, однако это можно делать в домашних условиях. Пока грудничку не исполниться 1 год, дозировки должны быть минимальные, так как вред от лечения в таком возрасте может быть опасен для развития малыша.

Как давать Амоксиклав ребенку

Как принимать детям Амоксиклав суспензию должен в первую очередь объяснить доктор, так как курс лечения определяется лечащим врачом на основании состояния пациента и может быть сугубо индивидуальным.

Способ применения Амоксиклав суспензии прост для маленьких пациентов, так как его жидкая форма легко глотается и чем-то напоминает сироп для детей, соответственно реже вызывает рвотный рефлекс у малышей. Отзывы родителей об аналогах зачастую говорят, о проблеме с приемом препаратов.

Отмерить необходимую дозу можно пипеткой, которая идет в наборе. Начинает действовать у детей антибиотик через час, а выводится за 1-1,5 часа.

Всасывание антибиотика никак не зависит от приема пищи, однако зачастую педиатры рекомендуют кормить ребенка сразу после приема препарата.

Внимание! В случае тяжелого течения инфекции, лечение назначается в таблетках или используются другие виды антибиотиков.

Условия отпуска и хранения

После вскрытия флакона, хранить его необходимо в холодильнике. Срок хранения после вскрытия в разведенном виде может составлять не более 7 дней.

Если флакон не вскрыт, его можно использовать в течение двух лет.

Лекарство назначается лечащим врачом, после чего обязательно должен быть выписан рецепт на латинском языке.

Внимание! Амоксиклав суспензия для детей не продается без рецепта.

Побочные действия

Следует соблюдать не только все предписания специалиста, но и правила пользования, прилагаемые к антибиотику, в ином случае возможны передозировки и нежелательные эффекты, воздействующие на организм маленького пациента.

Побочные действия у детей от приема Амоксиклава в суспензии могут проявляться следующим образом:

  • понос;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нарушения процесса работы желудка;
  • проблемы в работе печени и почек и др.

Важно! Если у пациента изначально наблюдались проблемы в работе жизненно-важных органов, возможно ухудшение состояния, а также это может повлиять на действие лекарства. Обязательно требуется консультация доктора.

Отзывы о побочных эффектах достаточно редки, однако влияние на организм пациента не может пройти без последствий. Следование курсу лечения и дозировкам помогут справиться с инфекцией и избежать воздействий от препарата.

amoksiklav-info.ru


Смотрите также