Кеторол по латыни


Кеторолак — Википедия

Кеторолак
ИЮПАК (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-
1H-прирролизин-1-карбоновая кислота,
2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол
Брутто-формула C15H13NO3
Молярная масса 255,27 г/моль
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
АТХ M01AB15
Биодоступн. 100%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 3,5-9,2 часа, молодые люди;
4,7-8,6 часа, пожилые люди (возраст примерно 72 года)
Экскреция Почки:91,4 %
с желчью:6,1 %
(в среднем)
таблетки по 10 мг, 3%-й раствор в ампулах по 1 мл
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол, Кетокам
 Медиафайлы на Викискладе

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1].

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина[2].

Кеторолак используется для краткосрочного лечения умеренной и сильной боли[3]. Обычно его не назначают более пяти дней[4][5][6]. Кеторолак эффективен при введении парацетамола для борьбы с болью у новорожденных, потому что он не подавляет дыхание, как опиоиды[7]. Кеторолак также является адъювантом опиоидных препаратов и улучшает облегчение боли. Он также используется для лечения дисменореи. Кеторолак используется для лечения идиопатического перикардита, где он уменьшает воспаление.

Кеторолак используется для краткосрочного контроля боли, который длится не более пяти дней и может вводиться перорально, внутримышечно, внутривенно и с помощью назального спрея[4]. Кеторолак первоначально вводится внутримышечно или внутривенно[3]. Пероральная терапия используется только как продолжение от внутримышечной или внутривенной исходной точки[4][7].

Кеторолак используется во время глазной хирургии для поддержания мидриаза или «расслабления» мышц радужки, что позволит хирургам выполнять операцию по удалению катаракты[8]. Кеторолак эффективен при лечении глазного зуда[9]. Офтальмологическая композиция кеторолака связана с уменьшением развития отека макулы после операции по удалению катаракты и более эффективна в одиночку, а не как комбинированное лечение опиоидом / кеторолаком[10][11][12][13]. Кеторолак также использовался для лечения боли от ссадин роговицы[14][15].

Во время лечения кеторолаком клиницисты контролируют проявления побочных эффектов и побочных эффектов. Лабораторные тесты, такие как тесты функции печени, время кровотечения, уровень креатинина в сыворотке и уровни электролита часто используются и помогают выявить потенциальные осложнения[4][5].

Кеторолак при кратковременной боли после операции у детей[править | править код]

Дети в краткосрочном периоде после операции могут испытывать боль. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, например, аспирин) могут уменьшать умеренную или сильную боль, не вызывая серьёзных побочных эффектов, характерных для опиоидов (наркотических средств, таких как морфин). Однако, НПВС могут вызывать кровотечение и поражение почек и кишечника. Кеторолак это НПВС, которое может применяться в виде внутривенных инъекций, что может быть полезным для пациентов, когда они не могут принимать лекарства внутрь. Несмотря на то, что кеторолак не разрешен для использования у детей многими государственными регуляторными агентствами, его часто используют после операции из‐за отсутствия альтернативных вариантов.

В четырёх исследованиях были отдельные сообщения о том, что кеторолак лучше снижал интенсивность боли, по сравнению с плацебо, но эти исследования были небольшими и имели различные недостатки в дизайне. Было больше информации в отношении других оценок, таких как число детей, которым потребовались дополнительные лекарства для неотложной помощи (дополнительные обезболивающие средства, которые назначают, если исследуемое лекарство не помогает в достаточной мере справиться с болью), а также, как часто использовали дополнительные обезболивающие средства. В группе кеторолака меньшему числу детей потребовались дополнительные обезболивающие средства, по сравнению с группой плацебо, хотя различия не были статистически значимы. В течение четырёх часов после введения исследуемых лекарств дети, которым вводили кеторолак, немного в меньшей степени нуждались в дополнительном обезболивании, чем те, которым вводили плацебо. Не было достаточной информации по прямым сравнениям кеторолака с другими лекарствами.

Также в исследованиях не было достаточной информации для надежной оценки побочных эффектов и серьёзных побочных эффектов при использовании кеторолака. Серьёзные побочные эффекты при применении кеторолака включали в себя кровотечение, но это встречалось достаточно редко, и поэтому не было сделано каких‐либо определённых выводов. Очень небольшое число детей выбыло из исследований из‐за побочных эффектов. Это характерно для исследований, в которых участники наблюдаются в течение короткого периода времени[16][17].

Кеторолак противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью, аллергии на лекарственные средства, кросс-чувствительность к другим НПВС, до операции, истории болезни язвенной болезни, желудочно-кишечного кровотечения, непереносимости алкоголя, почечной недостаточности, кровоизлияния в мозжечку, полипов носа, ангиодистрофия и астма[4][5].

Следующие противопоказания: Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет. Существуют рекомендации по осторожному использованию кеторолака у тех, кто испытал сердечно-сосудистые заболевания, инфаркт миокарда, инсульт, сердечную недостаточность, нарушения коагуляции, нарушения функции почек и печеночную недостаточность[4][5].

Инсульт, инфаркт миокарда, кровотечение ЖКТ, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и анафилаксия. Менее серьёзным и более распространенным (> 10 %) побочным эффектом является сонливость. Нечастые (<1 %) побочные эффекты — парестезия, кровотечения длительного времени, боль в месте инъекции, пурпура, потоотделение, аномальное мышление, увеличение выработки слез, отек, бледность, сухость во рту, аномальный вкус, повышенная частота мочеиспускания, повышенные активности ферментов печени, зуд и другие. Кеторолак может вызвать преждевременное сужение артериоза протоков у младенца в течение третьего триместра беременности.[4][5] Функция тромбоцитов снижается в связи с использованием кеторолака.

Практика ограничения лечения кеторолаком обусловлена ​​его способностью вызывать повреждение почек.

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат, либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Кеторолак может взаимодействовать с другими препаратами. Пробенецид может увеличить вероятность возникновения побочной реакции или проявить побочный эффект при применении кеторолака. Пентоксифиллин может увеличить риск кровотечения. Когда аспирин принимается одновременно с кеторолаком, эффективность снижается. Проблемные эффекты ЖКТ являются аддитивными и становятся более вероятными, если принимать калийные добавки, аспирин, другие NSAIDS, кортикостероиды или алкоголь одновременно. Эффективность антигипертензивных средств и диуретиков может быть снижена. Использование кеторолака может повысить уровень лития в сыворотке до уровня токсичности. Токсичность для метотрексата более вероятна, если кеторолак принимается одновременно. Риск кровотечения увеличивается с одновременными приемами клопидогреля, цефоперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана, эптифибатида, тирофибана и копидина. Антикоагулянты и тромболитические препараты также повышают вероятность кровотечения. Лекарства, используемые для лечения рака, могут взаимодействовать с кеторолаком вместе с лучевой терапией. Риск токсичности почек увеличивается, когда кеторолак применяется с циклоспорином[4][5].

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения[18]. У детей не должен применяться свыше 2 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Взаимодействие с кеторолаком существует с некоторыми растительными добавками. Женьшень обыкновенный, гвоздика, имбирь, арника, пижма девичья, дудник китайский, ромашка и гинкго билоба повышают риск кровотечения[4][5].

  1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.
  2. Андреева Н. С., Скороденок Е. В. Проблемы оборота анальгезирующих средств // Медицина катастроф: обучение, наука и практика. — М, 2015. — С. 121.
  3. 1 2 Mallinson, Tom. A review of ketorolac as a prehospital analgesic (англ.) // Journal of Paramedic Practice. — London: MA Healthcare, 2017. — Т. 9, № 12. — С. 522—526.
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Vallerand, April H. Davis's Drug Guide for Nurses (неопр.). — Philadelphia: F.A. Davis Company (англ.)русск., 2017. — С. 730. — ISBN 9780803657052.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 Physician's Desk Reference 2017 (англ.)русск. (англ.). — Montvale, New Jersey: PDR, LLC, 2017. — P. S—474—5. — ISBN 9781563638381.
  6. ↑ Ketorolac-tromethamine (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения 3 апреля 2011.
  7. 1 2 Martin, Lizabeth D; Jimenez, Nathalia; Lynn, Anne M. A review of perioperative anesthesia and analgesia for infants: updates and trends to watch (англ.) // F1000Research : journal. — 2017. — Vol. 6. — P. 120. — ISSN 2046-1402. — doi:10.12688/f1000research.10272.1. — PMID 28232869.
  8. Saenz-de-Viteri, Manuel; Gonzalez-Salinas, Roberto; Guarnieri, Adriano; Guiaro-Navarro, María Concepción. Patient considerations in cataract surgery – the role of combined therapy using phenylephrine and ketorolac (англ.) // Patient Preference and Adherence (англ.)русск. : journal. — 2016. — Vol. Volume 10. — P. 1795—1801. — ISSN 1177-889X. — doi:10.2147/PPA.S90468.
  9. Karch, Amy. Focus on nursing pharmacology (неопр.). — Philadelphia: Wolters Kluwer (англ.)русск., 2017. — С. 272. — ISBN 9781496318213.
  10. Blanche X Lim; Chris HL Lim; Dawn K Lim; Jennifer R Evans; Catey Bunce; Richard Wormald. Prophylactic non‐steroidal anti‐inflammatory drugs for the prevention of macular oedema after cataract surgery. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Профилактическое применение местных нестероидных противовоспалительных средств для предотвращения макулярного отёка после хирургии катаракты.
  11. Lim Blanche X, Lim Chris HL, Lim Dawn K, Evans Jennifer R, Bunce Catey, Wormald Richard. Prophylactic non-steroidal anti-inflammatory drugs for the prevention of macular oedema after cataract surgery (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2016. — 1 November. — ISSN 1465-1858. — doi:10.1002/14651858.CD006683.pub3. — PMID 27801522. [исправить]
  12. Sobha Sivaprasad; Catey Bunce; Roxanne Crosby‐Nwaobi. Non‐steroidal anti‐inflammatory agents for treating cystoid macular oedema following cataract surgery. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Нестероидные противовоспалительные средства для лечения кистозного макулярного отёка после операции по удалению катаракты.
  13. Sivaprasad, Sobha; Bunce, Catey; Crosby-Nwaobi, Roxanne; Sivaprasad, Sobha. Non-steroidal anti-inflammatory agents for treating cystoid macular oedema following cataract surgery (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — No. 2. — P. CD004239. — doi:10.1002/14651858.CD004239.pub3. — PMID 22336801.
  14. Abel Wakai; John G Lawrenson; Annali L Lawrenson; Yongjun Wang; Michael D Brown; Michael Quirke; Omar Ghandour; Ryan McCormick; Cathal D Walsh; Ahmed Amayem; Eddy Lang; Nick Harrison. Topical non‐steroidal anti‐inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Местные нестероидные противовоспалительные средства для обезболивания при травматических повреждениях роговицы.
  15. Wakai A., Lawrenson J.G., Lawrenson A.L., Wang Y., Brown M.D., Quirke M., Ghandour O., McCormick R., Walsh C.D., Amayem A., Lang E., Harrison N. Topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2017. — Vol. 5. — P. CD009781. — doi:10.1002/14651858.CD009781.pub2. — PMID 28516471.
  16. ↑ McNicol ED, Rowe E, Cooper TE. Ketorolac for postoperative pain in children. Cochrane Database of Systematic Reviews 2018, Issue 7. Art. No.: CD012294. DOI: 10.1002/14651858.CD012294.pub2 (неопр.). — Кеторолак при кратковременной боли после операции у детей.
  17. Ewan D McNicol; Emily Rowe; Tess E Cooper. Ketorolac for postoperative pain in children // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2018. — 7 июня. — doi:10.1002/14651858.CD012294.pub2.
  18. ↑ Машковский, 2005.

ru.wikipedia.org

Кеторол

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кетор

med.vesti.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе варфарином, низкими дозами гепарина). Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки. Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация. Беременность, родовой период и период кормления грудью. Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата. Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов) Возраст до 16 лет Застойная сердечная недостаточность Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений. Тяжелая печеночная недостаточность. Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином пробенецидом. Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Предупреждения и меры предосторожности

Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них, такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст. При подозрении на развитие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кеторолак следует отменить.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены препарата. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, применение кеторолака может повышать риск возникновения кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолак. У пациентов, принимающих другие средства, влияющие на гемостаз, применять кеторолак следует с осторожностью. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолак применять нельзя.

Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Задержка жидкости, натрия хлорида, гипертония, олигурия и периферические отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолак, потому его следует использовать с осторожностью у больных с гипертонией, сердечной недостаточностью, перед введением препарата следует корректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях приводившую к летальному исходу. В случае появления признаков нарушения функции печени кеторолак следует отменить.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале лечения.

Сообщалось о развитии серьезных анафилактических и анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок. Не следует использовать кеторолак у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом носовых полипов, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком в анамнезе. При появлении сыпи или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение препаратом.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 мл содержание натрия в лекарственном средстве составляет менее 1 ммоль (23 мг) в 1 мл.

apteka.103.by

Кеторолак - это... Что такое Кеторолак?

Кеторолак (рацемат)

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid,
2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
Брутто-
формула
C15H13NO3 
Мол.
масса
255.27 g/mol
CAS 74103-06-3
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Классификация
АТХ M01AB15
Фармакокинетика
Биодоступность 100 % (All routes)
Метаболизм Печень
Период полувыведения 3.5-9.2 hrs, young adults;
4.7-8.6 hrs, elderly (mean age 72)
Экскреция Почки:91.4 %
с желчью:6.1 %
(в среднем)
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, 3% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Торговые названия
Кеторолак, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Торадол

Кеторола́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств[1]

Применение

Применяют при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях и при других болевых синдромах. Назначают по 10—30 мг каждые 6—8 ч, не дольше, чем 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5-ти дней при инъекционной форме применения[2]. У детей не должен применяться свыше 2-х дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых и ослабленных больных — не более 60 мг в сутки.

Побочные эффекты

При применении кеторолака возможны диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отёки. Если эти явления связаны с приёмом лекарства, врач может заменить препарат, либо снизить применяемую дозу.

Возможны также болевые ощущения в области инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 6 июня 2012.

Самыми частыми побочными реакциями являются желудочное кровотечение и острая почечная недостаточность (1-2%). После 80 смертельных случаев в Европе, применение кеторолака было запрещено во Франции, Германии, Греции, Нидерландах и Португалии.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином и антикоагулянтами.

Не следует совмещать его с другими препаратами группы НПВС. При совместном назначении с противогипертоническими препаратами из группы ингибиторов АПФ возникает вероятность нарушения функции почек.

Кеторолак также снижает эффект фуросемида и сходных диуретиков.

Литература

Ссылки

Примечания

biograf.academic.ru


Смотрите также