Эсциталопрам торговое название


Эсциталопрам — Википедия

Эсциталопрам
Escitalopramum
ИЮПАК (1S)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-3H-2-бензофуран-5-карбонитрил
Брутто-формула C20H21FN2O
Молярная масса 324,391943 г/моль
CAS 128196-01-0
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
Фармакол. группа Антидепрессанты[1]
АТХ N06AB10
МКБ-10 F3232., F3333., F41.041.0, F41.141.1
Биодоступн. 80 %
Метаболизм в печени,
изоферментами CYP2C19, CYPЗA4, CYP2D6
Период полувывед. 30 ч.
Экскреция в основном — почки,
печень
таблетки, покрытые оболочкой
Лексапро, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эйсипи
 Медиафайлы на Викискладе

Эсциталопра́м — лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эффективен в отношении пациентов с депрессией, одновременно страдающих поздней дискинезией, в отличие от трициклических антидепрессантов, усугубляющих это состояние. Применяется также при лечении тревожных, панических, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и прочих расстройств высшей нервной деятельности пограничного типа. Также используется как препарат, уменьшающий потребление спиртного у больных алкоголизмом[2].

В отличие от рацемата циталопрама, эсциталопрам представлен только S-изомером (R-изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости[3], хотя критики оспаривают это утверждение[4]. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом[4]. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале The Lancet, среди 12 современных антидепрессантов[комм. 1] наиболее эффективными были признаны миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин[5]. В том же году был опубликован кокрейновский обзор 22 РКИ, в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед циталопрамом и флуоксетином) и приемлемости (перед дулоксетином), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости[6].

Фармакодинамика

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax{\displaystyle T_{C_{max}}}) — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейна. Стационарная концентрация вещества в крови (CSS{\displaystyle C_{SS}}) достигается через 1 неделю. Средняя CSS{\displaystyle C_{SS}} — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) — достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками — 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28—31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Период полувыведения T1/2{\displaystyle T_{1/2}} после многократного применения — 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама этот период более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и AUC увеличивается у пожилых больных[7].

Эсциталопрам показан при депрессиях (F3232., F3333.) и панических расстройствах (F41.041.0, F41.141.1). У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих двух недель лечения. Для того чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эсциталопрам можно применять в комбинациях с другими препаратами при плохо поддающихся лечению депрессиях. Однако нельзя сочетать препараты, относящиеся к одной группе антидепрессантов[источник не указан 1352 дня]. Возможны такие варианты взаимодействия, как, например, сочетание эсциталопрама с бупропионом или миртазапином.

Меры предосторожности и противопоказания[править | править код]

Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Запрещается применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), а также серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе трамадолом, суматриптаном и другими триптанами), поскольку при этом повышается риск развития серотонинового синдрома и серьёзных нежелательных реакций. Эсциталопрам следует назначать только через две недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

Препарат не рекомендуется применять в отношении детей, а также в период беременности и кормления грудью (безопасность и эффективность применения у данных категорий пациентов не определены). Противопоказаниями к приёму СИОЗС также являются маниакальные состояния, повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО[8], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[9].

  1. ↑ Эсциталопрам (неопр.) (недоступная ссылка). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (20.12.2005). Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 6 марта 2016 года.
  2. ↑ Citalopram - Compound Summary (неопр.) (недоступная ссылка). PubChem. The National Library of Medicine (09.08.2005). Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 25 октября 2012 года.
  3. Колюцкая Е. В., Стась С. Ю. Эсциталопрам в терапии панического расстройства // MEDI.RU - Подробно о лекарствах. — 2009.
  4. 1 2 Dyer O. Lundbeck broke advertising rules. (англ.) // BMJ (Clinical research ed.). — 2003. — Vol. 326, no. 7397. — P. 1004. — doi:10.1136/bmj.326.7397.1004. — PMID 12742919. [исправить]
  5. Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti, and other. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis (англ.) // The Lancet. — 2009. — 29 January. — doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5.
  6. Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus other antidepressive agents for depression // Cochrane. — 15 April 2009.
  7. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эсциталопрам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 4 декабря 2008 года.
  8. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  9. Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
  1. ↑ Исследовались следующие препараты: бупропион, циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, милнаципран, миртазапин, пароксетин, ребоксетин, сертралин, венлафаксин.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

ru.wikipedia.org

ЭСЦИТАЛОПРАМ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание ESCITALOPRAM таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. (55193)

💊 Состав препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ

✅ Применение препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2010.06.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы


ЭСЦИТАЛОПРАМ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат6.39 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.185 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.28 мг, кроскармеллоза натрия - 3.75 мг, повидон низкомолекулярный - 2.025 мг, крахмал кукурузный - 1.875 мг, магния стеарат - 0.925 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат12.78 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 108.37 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41.7 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, повидон низкомолекулярный - 4.05 мг, крахмал кукурузный - 3.75 мг, магния стеарат - 1.85 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат25.56 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 176.39 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 69.5 мг, кроскармеллоза натрия - 12.5 мг, повидон низкомолекулярный - 6.75 мг, крахмал кукурузный - 6.25 мг, магния стеарат - 3.05 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

www.vidal.ru

ЭСЦИТАЛОПРАМ | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

Международное наименование INN: Rec.INN

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество ЭСЦИТАЛОПРАМ

Ленуксин®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.

рег. №: ЛП-001456 от 25.01.12 Дата перерегистрации: 12.07.19
Мирацитол

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-000392 от 25.02.11

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-000392 от 25.02.11
Селектра

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛСР-008205/09 от 16.10.09
Произведено: ACTAVIS (Мальта)
Селектра

Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛСР-008205/09 от 16.10.09
Произведено: ACTAVIS (Мальта)
Селектра

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛСР-008205/09 от 16.10.09
Произведено: ACTAVIS (Мальта)
Селектра

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛСР-008205/09 от 16.10.09
Произведено: ACTAVIS (Мальта)
Ципралекс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28 или 56 шт.

рег. №: П N015653/01 от 24.04.09
Ципралекс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.

рег. №: П N015653/01 от 24.04.09
Ципралекс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28 шт.

рег. №: П N015653/01 от 24.04.09
ЭСЦИТАЛОПРАМ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18
Эйсипи

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.

рег. №: ЛП-002063 от 25.04.13
Производитель субстанции: HETERO LABS (Индия)
Эйсипи

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт.

рег. №: ЛП-002063 от 25.04.13
Производитель субстанции: HETERO LABS (Индия)
Эйсипи

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт.

рег. №: ЛП-002063 от 25.04.13
Производитель субстанции: HETERO LABS (Индия)
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Произведено: KRKA (Словения)
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Произведено: KRKA (Словения)
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Элицея®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-000615 от 21.09.11
Произведено: KRKA (Словения)
Элицея® КУ-Таб®

Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг: 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-003365 от 10.12.15
Элицея® КУ-Таб®

Таб., диспергируемые в полости рта, 20 мг: 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-003365 от 10.12.15
Элицея® КУ-Таб®

Таб., диспергируемые в полости рта, 5 мг: 28, 56 или 84 шт.

рег. №: ЛП-003365 от 10.12.15
Эсциталопрам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003256 от 15.10.15
Эсциталопрам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-003048 от 18.06.15

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-003048 от 18.06.15

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-003048 от 18.06.15
Эсциталопрам Канон

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 20, 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 20, 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 20, 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16
Эсциталопрам-СЗ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт.

рег. №: ЛП-005750 от 27.08.19
Эсциталопрам-СЗ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт.

рег. №: ЛП-005750 от 27.08.19

Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ

Санципам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001534 от 24.02.12
Санципам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001534 от 24.02.12
Санципам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-001534 от 24.02.12
Эсциталопрам Сандоз®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002797 от 29.12.14
Эсциталопрам Сандоз®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002797 от 29.12.14
Эсциталопрам Сандоз®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002797 от 29.12.14
Эсциталопрам Сандоз®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002797 от 29.12.14
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12
Эсциталопрам-Тева

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001703 от 04.05.12

www.vidal.ru

Эсциталопрам инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Escitalopram таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт. (44993)

💊 Состав препарата Эсциталопрам

✅ Применение препарата Эсциталопрам


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Эсциталопрам (Escitalopram)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2010.06.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Эсциталопрам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003256 от 15.10.15 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эсциталопрам


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата)10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) - 124.33 мг, содержащая в своем составе целлюлозу микрокристаллическую - 121.843 мг и кремния диоксид коллоидный - 2.487 мг, крахмал прежелатинизированный 48.00 мг, кроскармеллоза натрия - 6.9 мг, тальк - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II (серия 85) белый - 5 мг(поливиниловый спирт частично гидролизованный - 2.345 мг, тальк - 0.87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 1.18 мг, окрашивающий пигмент: титана диоксид – 0.605 мг).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата Эсциталопрам

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

www.vidal.ru

Эсциталопрам (Escitalopramum) - PsyAndNeuro.ru

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

 

Ципралекс, Элицея, Ленуксин, Селектра, Эсциталопрам, ЭЙСИПИ, Элицея Ку-таб

 

Форма выпуска

 

Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Капсулы: 5 мг, 10 мг, 20 мг

 

Фармакологическая группа

 

Антидепрессант

 

Номенклатура NbN

 

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

 

Показания

 

◊ Рекомендации Минздрава России

 

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)  

 

◊ Рекомендации FDA

 

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
  • ГТР

 

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

 

  • Большой депрессивный эпизод
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • Социофобия
  • ГТР
  • ОКР

 

◊ Использование Off-label

 

  • Вазомоторные симптомы при менопаузе
  • Инсомния
  • Дисморфофобия
  • Булимия [5].

 

Целевые симптомы

 

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Панические атаки, избегающее поведение
  • Нарушение сна

 

Механизм действия и фармакокинетика

 

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4]. Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

 

  • Биодоступность – 80%.
  • Период полувыведения 27-32 часа
  • Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
  • Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

 

Схема лечения

 

◊ Дозировка и подбор дозы

 

  • Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
  • Принимать один раз в день, утром или вечером
  • 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
  • Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
  • Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

 

◊ Как быстро действует

 

  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

 

◊ Ожидаемый результат

 

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

 

◊ Если не работает

 

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

 

◊ Как прекратить прием

 

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

 

◊ Лечебные комбинации

 

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

 

Предостережения и противопоказания

 

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид;
  • Не использовать если есть аллергия на циталопрам или эсциталопрам [1].

 

Особые группы пациентов

 

◊ Пациенты с больными почками

 

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

 

◊ Пациенты с больной печенью

 

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

 

◊ Пациенты с больным сердцем

 

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

 

◊ Пожилые пациенты

 

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

 

◊ Дети и подростки

 

  • Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

 

◊ Беременные

 

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

 

◊ Грудное вскармливание

 

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

 

 

Взаимодействие с другими веществами

 

  • Противопоказно (!) применение с: зипрасидон, селегилин, прокарбазин, фенелзин, изокарбоксазид
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

 

Анализы во время лечения

 

Не требуются.

 

Побочные эффекты и другие риски

 

◊ Механизм появления побочных эффектов

 

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

 

◊ Побочные эффекты

 

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да

 

◊ Что делать с побочными эффектами

 

  1. Ждать
  2. Перейти на другой антидепрессант [1].

 

◊ Длительное использование

 

Безопасно

 

◊ Привыкание

 

Нет.

 

◊ Передозировка

 

  • Очень мало сообщений о передозировке.
  • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
  • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

 

Преимущества

 

  • Хорош для пациентов, принимающих другие медикаменты – очень мало опасных взаимодействий;
  • Дает сравнительно быстрый результат [1].

 

Слабости

 

Высокая цена

 

Советы эксперта

 

  • Лучший антидепрессант по переносимости
  • Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
  • Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
  • В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
  • Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].

 

 

Сноски

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. Escitalopram dragbank.ca

5. Escitalopram medscape.com

6. Xiaoling Z, Yunping H, Yingdong L. Analysis of curative effect of fluoxetine and escitalopram in the depression treatment based on clinical observation. Pak J Pharm Sci. 2018 May;31(3(Special)) 1115-1118.

7. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

 

psyandneuro.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Детский возраст до 18 лет

Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.

Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.

Приступы эпилепсии

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.

Мании

СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.

Сахарный диабет

Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.

Суицид/суицидальные мысли

В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия. Психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.

Синдром «отмены» при прекращении лечения

При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».

В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.

Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием противопоказан

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Одновременный прием с осторожностью

Серотонинергические лекарственные средства

Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.

Зверобой продырявленный

Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Кровотечение

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Название и адрес производителя

Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия

Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

apteka.103.by

Эсциталопрам (Escitalopram): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения максимальной концентрации  — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейна. Стационарная концентрация вещества в крови достигается через 1 неделю. Средняя — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) — достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками — 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28—31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Период полувыведения после многократного применения — 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама этот период более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и AUC увеличивается у пожилых больных.

Способ применения

Для взрослых: Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды:

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза - 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

allmed.pro

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Эсциталопрам/ Escitalopramum.

Формула: C20h31FN2O•C2h3O4, химическое название: S-(+)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде оксалата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Эсциталопрам — антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, S-энантиомер циталопрама. Считается, что механизм антидепрессивного действия эсциталопрама связан с угнетением обратного нейронального захвата серотонина, повышением его концентрации в синаптической щели, в результате чего усиливается и пролонгируется серотонинергическая активность в центральной нервной системе. В исследованиях in vivo на животных и in vitro показана способность эсциталопрама в высокой степени избирательно угнетать обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе, при этом в отношении обратного захвата дофамина и норадреналина эсциталопрам оказывает минимальный эффект. Эсциталопрам, как минимум, в 100 раз сильнее ингибирует обратный захват серотонина, чем R-энантиомер. При моделировании антидепрессивного эффекта толерантность не развивается при продолжительном (до 5 недель) введении крысам. Эсциталопрам обладает очень слабой способностью связываться или не взаимодействует с серотониновыми (5-HT1–7), гистаминовыми (h2–3), дофаминовыми (D1–5), бензодиазепиновыми, мускариновыми (M1–5) рецепторами, альфа- и бета-адренорецепторами (антагонизм к гистаминовым, мускариновым, адренергическим рецепторам, предположительно, обусловливает различные седативные, антихолинергические, кардиоваскулярные побочные реакции других психотропных препаратов). Также эсциталопрам обладает очень низким сродством или не связывается с различными ионными каналами, включая натриевые, калиевые, кальциевые, хлорные каналы. Антидепрессивный эффект эсциталопрам обычно развивается через 2 – 4 недели после начала терапии. Максимальный терапевтический эффект терапии панических расстройств достигается приблизительно через 3 месяца после начала лечения.
При приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10 – 30 мг в сутки) фармакокинетика эсциталопрама имеет дозозависимый и линейный характер. Раствор для приема внутрь и таблетки, которые содержат эсциталопрама оксалат, биоэквивалентны. Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь 20 мг препарата максимальная концентрация достигается примерно через 5 часов. Эсциталопрам с плазменными белками связывается приблизительно на 56%. Равновесная концентрация в сыворотке крови при приеме препарата один раз в сутки устанавливается в течение примерно 7 дней. У молодых здоровых людей концентрация эсциталопрама в плазме крови в равновесном состоянии в 2,2 – 2,5 раза выше концентрации при приеме однократной дозы. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (20 – 125 нмоль/л) и достигается при приеме дозы 10 мг в сутки. Кажущийся объем распределения составляет 12 – 26 л/кг. Эсциталопрам метаболизируется в основном в печени с образованием S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ) и S-деметилциталопрама (S-ДЦТ). Исследования in vitro с применением микросомальных ферментов печени человека указывают на вовлеченность изоферментов CYP2С19 и CYP3A4 в процесс N-деметилирования эсциталопрама. В сыворотке крови человека эсциталопрам преобладает в неизмененном виде. Концентрация S-деметилциталопрама в сыворотке крови в равновесном состоянии составляет приблизительно 1/3 от уровня эсциталопрама. Уровень S-дидеметилциталопрама у большинства субъектов не определялся. В исследованиях in vitro установлено, что ингибирование обратного захвата серотонина эсциталопрамом выше такового S-деметилциталопрама, как минимум, в 7 раз, а S-дидеметилциталопрама — в 27 раз. Это указывает на то, что метаболиты не вносят значимого вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама. S-дидеметилциталопрама и S-деметилциталопрама также обладают очень слабой способностью связываться или не взаимодействует с серотониновыми (5-HT1–7), гистаминовыми (h2–3), дофаминовыми (D1–5), бензодиазепиновыми, мускариновыми (M1–5) рецепторами, альфа- и бета-адренорецепторами, не связывается с различными ионными каналами, включая натриевые, калиевые, кальциевые, хлорные каналы. У лиц со сл

listel.ru

Эсциталопрам — Википедия. Что такое Эсциталопрам

Эсциталопрам
Escitalopramum

Эсциталопрам
Химическое соединение
ИЮПАК (1S)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-3H-2-бензофуран-5-карбонитрил
Брутто-формула C₂₀H₂₁FN₂O
Молярная масса 324,391943 г/моль
CAS 128196-01-0
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты[1]
АТХ N06AB10
МКБ-10 F3232., F3333., F41.041.0, F41.141.1
Фармакокинетика
Биодоступн. 80 %
Метаболизм в печени,
изоферментами CYP2C19, CYPЗA4, CYP2D6
Период полувывед. 30 ч.
Экскреция в основном — почки,
печень
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой
Другие названия
Лексапро, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эйсипи
 Эсциталопрам на Викискладе

Эсциталопра́м — лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эффективен в отношении пациентов с депрессией, одновременно страдающих поздней дискинезией, в отличие от трициклических антидепрессантов, усугубляющих это состояние. Применяется также при лечении тревожных, панических, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и прочих расстройств высшей нервной деятельности пограничного типа. Также используется как препарат, уменьшающий потребление спиртного у больных алкоголизмом[2].

Свойства

В отличие от рацемата циталопрама, эсциталопрам представлен только S-изомером (R-изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости[3], хотя критики оспаривают это утверждение[4]. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом[4]. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале The Lancet, среди 12 современных антидепрессантов[комм. 1] наиболее эффективными были признаны миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин[5]. В том же году был опубликован кокрейновский обзор 22 РКИ, в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед циталопрамом и флуоксетином) и приемлемости (перед дулоксетином), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости[6].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax{\displaystyle T_{C_{max}}}) — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейна. Стационарная концентрация вещества в крови (CSS{\displaystyle C_{SS}}) достигается через 1 неделю. Средняя CSS{\displaystyle C_{SS}} — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) — достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками — 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28—31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Период полувыведения T1/2{\displaystyle T_{1/2}} после многократного применения — 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама этот период более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и AUC увеличивается у пожилых больных[7].

Применение

Эсциталопрам показан при депрессиях (F3232., F3333.) и панических расстройствах (F41.041.0, F41.141.1). У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих двух недель лечения. Для того чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эсциталопрам можно применять в комбинациях с другими препаратами при плохо поддающихся лечению депрессиях. Однако нельзя сочетать препараты, относящиеся к одной группе антидепрессантов[источник не указан 837 дней]. Возможны такие варианты взаимодействия, как, например, сочетание эсциталопрама с бупропионом или миртазапином.

Меры предосторожности и противопоказания

Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Запрещается применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), а также серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе трамадолом, суматриптаном и другими триптанами), поскольку при этом повышается риск развития серотонинового синдрома и серьёзных нежелательных реакций. Эсциталопрам следует назначать только через две недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

Препарат не рекомендуется применять в отношении детей, а также в период беременности и кормления грудью (безопасность и эффективность применения у данных категорий пациентов не определены). Противопоказаниями к приёму СИОЗС также являются маниакальные состояния, повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО[8], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[9].

Примечания

  1. ↑ Эсциталопрам. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (20.12.2005). Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 16 апреля 2012 года.
  2. ↑ Citalopram - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (09.08.2005). Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 16 апреля 2012 года.
  3. Колюцкая Е. В., Стась С. Ю. Эсциталопрам в терапии панического расстройства // MEDI.RU - Подробно о лекарствах. — 2009.
  4. 1 2 Dyer O. Lundbeck broke advertising rules. (англ.) // BMJ (Clinical research ed.). — 2003. — Vol. 326, no. 7397. — P. 1004. — DOI:10.1136/bmj.326.7397.1004. — PMID 12742919. [исправить]
  5. Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti, and other. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis (англ.) // The Lancet. — 2009. — 29 January. — DOI:10.1016/S0140-6736(09)60046-5.
  6. Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus other antidepressive agents for depression // Cochrane. — 15 April 2009.
  7. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эсциталопрам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 22 августа 2011 года.
  8. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  9. Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.

Комментарии

  1. ↑ Исследовались следующие препараты: бупропион, циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, милнаципран, миртазапин, пароксетин, ребоксетин, сертралин, венлафаксин.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Проверено 12 ноября 2008.

wiki.sc


Смотрите также