Эманера для чего назначают


Эманера 💊 от чего помогает: инструкция, аналоги, отзывы

Формы выпуска и упаковка препарата Эманера

Капсулы

14 и 28 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Эманера входит:

1 капсула содержит:

Активное вещество: эзомепразол магния 20 и 40 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) повидон К30 натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Эманера — противоязвенное.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического механизма действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола — R- и S- — обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+-K+-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5-й день терапии — через 6 –7 ч после приема препарата).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно составила 76, 54 и 24%, а для эзомепразола в дозе 40 мг/сут — 97, 92 и 56%.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от его AUC.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты. Заживление рефлюкс-эзофагита при приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10 –14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella иCampylobacter spp. Эзомепразол эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1 –2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг.

Связь с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.

Эзомепразол не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменнойCmax при этом увеличивается примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71 –80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12 –18 лет и взрослых были одинаковы.

От чего помогает Эманера: показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов
  • симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori,
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

  • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез)

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или компонентам препарата Эманера
  • одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром
  • наследственная непереносимость фруктозы
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы
  • детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и старше 12 лет — по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Эманера при беременности и грудном вскармливании

Применение препарата Эманера при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное влияние на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

Эманера: инструкция по применению

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.

Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе Введение препарата через назогастральный зонд.

Взрослые и подростки старше 12 лет

ГЭРБ:

  • эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение) — 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если после 1-го курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — 20 мг 1 раз в сутки.
  • симптоматическое лечение ГЭРБ — 20 мг 1 раз в сутки (пациентам без эзофагита). Если после 4нед терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера по требованию, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме по требованию.

Взрослые пациенты

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. В состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эманера — в дозе 20 мг, амоксициллин — в дозе 1 г и кларитромицин — в дозе 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7 –14 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

  • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС, — 20 или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –8 нед
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска — препарат Эманера 20 или 40 мг 1 в сутки.
  • Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/вприменения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез) — препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.
  • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция — начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 до 160 мг/сут. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг/сут, суточная доза делится на 2 приема.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменение дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменение дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд необходимо:

  • Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и набрать примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
  • После добавления воды сразу же встряхнуть шприц до получения суспензии.
  • Убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
  • Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  • Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5 –10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
  • Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5 –10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
  • В случае наличия остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
  • Побочные действия

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость редко — депрессия, возбуждение, замешательство очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов редко — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без) очень редко — печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия очень редко — мышечная слабость.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница редко — алопеция, фотосенсибилизация очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения редко — изменение вкуса.

    Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

    Лабораторные данные: редко — гипонатриемия.

    Прочие: нечасто — периферические отеки редко — потливость очень редко — слабость (недомогание).

    Особые указания

    При появлении тревожных симптомов (например таких, как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

    Пациенты, длительно (особенно более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

    Пациенты, принимающие препарат по требованию должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов.

    Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме по требованию, следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pyloriследует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

    Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Сомвестимость с другими препаратами

    Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

    Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир — в дозе 300 мг/ритонавир — в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC,Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

    Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме по требованию. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

    Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при отмене эзомепразола.

    При применении 40 мг омепразола увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

    Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

    Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения MHO. Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

    Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не нарастало при добавлении эзомепразола.

    Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

    Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

    Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (в дозе 500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

    Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 иCYP3A4, например вориконазол, увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменение дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

    Передозировка

    До настоящего времени случаи передозировки препарата Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфический антидот не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.

    Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

    Условия хранения и срок годности

    При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать).

    2 года

    Аналоги и цены

    Среди зарубежных и российских аналогов Эманера выделяют:

    Нет информации.

    Отзывы

    Эти отзывы о препарате Эманера мы автоматически нашли в интернете:

    Нет данных.

    Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Эманера справиться с болезнью?

    Эманера

    Оцените препарат!

    xn----7sbahcnsth0bsmne0lb.xn--p1ai

    инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Что из себя представляет препарат Эманера® и для чего его применяют

    Что из себя представляет препарат Эманера®

    Эманера® содержит активное вещество - эзомепразол магния дигидрат, которое относится к группе препаратов, называемых "ингибиторы протонной помпы". Ингибиторы протонной помпы уменьшают количество кислоты, выделяемое желудком.

    Эманера® капсулы кишечнорастворимые показаны к применению у взрослых по следующим показаниям:

    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

    Это заболевание, при котором происходит обратный выброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

    язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв. язвы желудка, связанные с приёмом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). если вы принимаете НПВС, Эманера® может быть назначена для предупреждения образования язв желудка. повышенный в желудке уровень кислоты в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона), профилактика рецидива в качестве длительной терапии после приводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

    Подростки от 12 лет и старше:

    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

    Это заболевание, при котором происходит обратный заброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

    Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв.

    Не принимайте Эманера®

    если у вас аллергия на эзомепразол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша), если у вас когда-либо были аллергические реакции, связанные с приемом других ингибиторов протонной помпы (например, пантопразол, ланзопразол, рабепразол, омепразол), если вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется для лечения ВИЧ).

    Не принимайте препарат Эманера®, если что-либо из вышеперечисленного применимо в отношении вас. Если вы не уверены в этом, проконсультируйтесь с лечащим врачом до того, как начать принимать этот препарат.

    Особые указания и меры предосторожности

    Перед приемом препарата сообщите лечащему врачу, если у вас:

    тяжелое заболевание печени, тяжелое заболевание почек, дефицит витамина В12, ранее, после применения аналогичного препарата (который уменьшает выработку желудочной кислоты), отмечалось раздражение кожи, вам следует выполнить специфический анализ крови (Хромогранин А).

    Если у вас появилась сыпь на коже, особенно в местах, подверженных воздействию солнечных лучей, сообщите об этом врачу как можно скорее, так как вам может потребоваться прекратить прием лекарственного средства. Не забудьте также сообщить о любых других болезненных состояниях, например, боли в суставах.

    Эманера® может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если у вас до начала или во время приема препарата наблюдается один из перечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу:

    вы теряете много веса без явной причины, и у вас появились проблемы при глотании, у вас наблюдается боль в желудке или расстройство пищеварения, при наличии рвоты, в т. ч. с кровью, при окрашивании стула в черный цвет (окрашенные кровью фекалии).

    Если вы принимаете препарат Эманера® "по требованию», но при этом симптомы заболевания сохраняются или изменяются, следует обратиться к врачу.

    При применении ингибитора протонной помпы, особенно в течение более чем одною года, может немного увеличиться риск перелома в области тазобедренного сустава, запястья или позвоночника. Сообщите врачу, если у вас имеется остеопороз, или если вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск развития остеопороза).

    Другие препараты и Эманера®

    Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в т. ч. реализуемые из аптек без рецепта врача. Это связано с тем, что Эманера® может оказать влияние на действие этих препаратов, или они могут оказать влияние на эффективность Эманеры®.

    Не принимайте капсулы Эманера® совместно с лекарственными средствами, содержащими нелфинавир (для лечения ВИЧ).

    Сообщите врачу, если вы принимаете любое из перечисленных лекарственных средств:

    атазанавир, дигоксин, кетоконазол, итраконазол или вориконазол, эрлотиниб, циталопрам, имипрамин или кломипрамин, диазепам, фенитоин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача. препараты для снижения вязкости крови, например, варфарин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача. цилостазол, цизаприд метотрексат. Если вы принимаете высокие дозы метотрексата, врач может порекомендовать временно прекратить прием препарата Эманера®. клопидогрел, такролимус, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

    Если врач одновременно с препаратом Эманера® назначил вам антибиотики, например, амоксициллин или кларитромицин, для лечения язвы, вызванной Helicobacter pylori, особенно важно сообщить ему о том, что вы принимаете какие-либо еще лекарственные средства.

    Эманера® с едой и напитками

    Капсулы можно принимать натощак или во время приема пищи.

    Беременность и грудное вскармливание

    Если вы беременны, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Врач примет решение, возможно ли применение Эманеры® в этот период.

    Не известно, выделяется ли эзомепразол в грудное молоко. Следовательно; применение в период грудного вскармливания не рекомендовано.

    Управление транспортными средствами и работа с механизмами

    Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами маловероятно. Однако, получены сообщения о нежелательных реакциях, таких как головокружение (нечасто) и ухудшение зрения (редко) (смотрите раздел 4). В случае появления таких симптомов не рекомендуется управлять транспортным средством или работать с оборудованием.

    Эманера® содержит сахарозу

    Эманера содержит сахарные шарики, в состав которых входит сахароза. Если у вас есть непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

    Применение

    Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

    Если вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Если вы принимаете данное лекарственное средство в течение длительного периода времени, то лечащий врач должен контролировать ваше состояние (особенно при приеме более года).

    Необходимо сообщить врачу об изменении каких-либо симптомов в случае приема лекарственного средства «по требованию».

    В каком количестве следует принимать препарат

    Врач назначит дозу и способ применения препарата. Это зависит от состояния пациента, его возраста и работы печени.

    Рекомендуемые дозы представлены ниже.

    Взрослые

    Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью

    Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

    Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

    Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день.

    Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно. После того, как симптомы заболевания будут под контролем, ваш врач может посоветовать вам принимать лекарство по мере необходимости, но не более одной кишечнорастворимой капсулы Эманера® 20 мг в день. Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

    Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели. Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

    Для лечения язв желудка, связанных с приемом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

    Для предупреждения образования язв желудка во время приема НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера 20 мг один раз в день.

    Для лечения повышенного уровня кислоты в желудке в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона)

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг два раза в день. Ваш врач отрегулирует дозу и продолжительность применения препарата в зависимости от вашего состояния. Максимальная доза составляет 80 мг два раза в день

    Для профилактики рецидива в качестве длительной терапии после проводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг в течение 4 недель.

    Подростки от 12 лет

    Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью:

    Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

    Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

    Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день

    Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно. Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

    Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

    Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели. Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

    Как принимать препарат Эманера®

    Вы можете принимать капсулы в любое время дня. Вы можете принимать капсулы с пищей или натощак. Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Не следует разжевывать или раздавливать их. Это связано с тем, что внутри содержатся пеллеты, покрытые пленочной оболочкой, которые защищают лекарственное средство от воздействия кислоты в желудке. Пеллеты важно не повредить.

    Что делать, если у пациента имеются затруднения при проглатывании капнул

    При наличии затруднений при проглатывании капсул: Откройте капсулу и высыпьте пеллеты в стакана чистой (не газированной) воды. Не используйте другую жидкость. Выпейте смесь сразу же или в течение 30 минут после приготовления. Всегда перемешивайте смесь перед употреблением. Следует убедиться, что вы выпили все лекарственное средство. Для этого ополосните стакан водой и выпейте ее. Твердые частички содержат лекарственное средство - не жуйте и не раздавливайте их. Если пациент не может проглотить капсулу, то гранулы можно смешать с водой и залить в шприц. Затем этот раствор можно ввести через желудочный зонд прямо в желудок.

    Дети младше 12 лет

    Препарат не рекомендован детям младше 12 лет.

    Пациенты пожилого возраста

    Коррекция дозы не требуется.

    Если вы приняли препарата больше, чем следовало

    Следует немедленно обратиться к врачу.

    Если вы забыли принять препарат Эманера®

    Если вы забыли вовремя принять препарат, примите его сразу же, как только вспомнили. Однако если уже почти настало время следующей дозы, пропустите прием. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

    Если у вас есть дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к врачу.

    Возможные нежелательные реакции

    Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

    Если у вас наблюдается какая-либо из перечисленных далее нежелательных реакций, следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

    Внезапное стерторозное (свистящее) дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция). Покраснение кожи, появление волдырей или шелушения. Могут появиться крупные волдыри и кровотечение из губ, глаз, рта, носа и половых органов (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Желтая кожа, темная моча и повышенная утомляемость могут являться симптомами заболеваний печени. Данные реакции являются редкими и могут возникать у 1 из 1000 человек.

    Другие нежелательные реакции перечислены далее.

    Частые (1/100 до

    Головная боль Боль в животе, запор, диарея, метеоризм Тошнота или рвота Железистые полипы дна желудка

    Нечастые (1/1 000 до

    Отеки стоп и голеностопных суставов Бессонница Головокружение, ощущение покалывания, сонливость Вертиго Сухость во рту Изменение лабораторных показателей, отражающих работу печени Кожная сыпь, шелушение кожи и зуд Перелом бедра, запястья или позвоночника (если препарат применяют в высоких дозах и в течение длительного периода времени)

    Редкие (1/10 000 до

    Лейкопения, тромбоцитопения Гипонатриемия Возбуждение, спутанность сознания, депрессия Расстройство вкуса Нечёткость зрения Внезапное ослабление дыхания (бронхоспазм) Воспаление слизистой оболочки полости рта Желудочно-кишечный кандидоз Заболевания печени, включая желтуху, которые могут проявляться пожелтением кожи, потемнением мочи, повышенной утомляемостью Выпадение волос (алопеция) Кожные реакции в ответ на воздействие солнечных лучей Боль в суставах (артралгия) и мышечная боль (миалгия) Общее ухудшение самочувствия и снижение работоспособности Повышенное потоотделение

    Очень редкие (

    Агранулоцитоз, панцитопения Агрессия Галлюцинации Тяжелые заболевания печени, приводящие к печёночной недостаточности и энцефалопатии Внезапное появление тяжелой сыпи или шелушения кожи. Симптомы могут сопровождаться повышением температуры тела и болями в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Мышечная слабость Тяжелые заболевания почек Увеличение груди у мужчин

    Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным)

    Если вы принимаете препарат в течение более чем трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться, что может проявляться в виде усталости, непроизвольных мышечных сокращений, дезориентации, судорог, головокружения, увеличения частоты сердечных сокращений. Если у вас возникнут какие-либо из указанных симптомов, немедленно сообщите об этом своему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Врач может принять решение о проведении регулярных анализов крови в целях контроля уровня магния. Воспаление кишечника (приводящее к диарее). Сыпь, возможно, сопровождающаяся болью в суставах.

    Эманера может в очень редких случаях оказывать влияние на лейкоциты, что приводит к иммунной недостаточности. Если у вас имеется инфекция, которая сопровождается лихорадкой с резким ухудшением общего состояния или лихорадкой с симптомами местного инфицирования, такими, как боль в области шеи, горла, полости рта, затруднение мочеиспускания, Вам следует как можно скорее проконсультироваться с врачом и сдать анализы, чтобы исключить агранулоцитоз. Важно сообщить обо всех принимаемых лекарственных средствах.

    Сообщение о нежелательных реакциях

    Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, сообщите о них врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

    Хранение

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

    Хранить при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

    Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

    Препарат Эманера® содержит

    Активное вещество: эзомепразол. Каждая кишечнорастворимая капсула содержит 20 мг эзомепразола или 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола магния дигидрата). Перечень вспомогательных веществ: сахарные сферы (сахароза и кукурузный крахмал), повидон КЗО, натрия лаурилсульфат, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 3000, тальк (Е553Ь), магния карбонат, полисорбат 80 (Е433), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % - в составе пеллет и желатин (Е441), титана диоксид (Е171) и железа оксид красный (Е172) в составе оболочки капсулы. Эманера® содержит сахарозу.

    Внешний вид

    Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета.

    Капсулы кишечнорастворимые 40 мг: корпус и крышечка капсулы кооичневато-розового цвета.

    apteka.103.by

    инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

    Фармакологические свойства

    Основным действующим веществом медицинского препарата Эманера является эзомепразол, подавляющий выработку секреции соляной кислоты и обладающий противоязвенными свойствами.

    Ингибирование конечных стадий продукции соляной кислоты в желудочных париетальных клетках обусловлено торможением активности водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Воздействие эзомепразола проявляет зависимость от дозировки и обладает свойствами блокирования кислотной секреции базального и стимулированного типа. Происхождение фактора раздражения не является значимым.

    Активное вещество проявляет свойства неустойчивости при низком водородном показателе (кислотная среда), поэтому производится в виде специальных капсул, устойчивых воздействию пищевого сока и растворяющихся в кишечнике. Препарат Эманера активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается на протяжении одного - двух часов после перорального употребления. После приема первоначальной дозы (40 мг) активное вещество становится биодоступной на 64%. При проведении ежедневной терапии биодоступность препарата повышается до 89%. Лекарственное вещество активно и почти полностью связывается с плазменными белковыми соединениями (97%).

    Метаболизм эзомепразола происходит в печени с помощью изофермента цитохрома р450.

    Выведение активного вещества происходит преимущественно с помощью мочевыводящей системы (около 80%), оставшаяся часть - через экскрецию.

    Показания к использованию

    Медицинское средство Эманера назначается для терапии следующих патологий:

    • При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для лечения и симптоматической терапии.
    • Для терапии рефлюкс-эзофагитов эрозивного характера, в том числе да предотвращения рецидивов.
    • Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера.
    • При проведении комплексного антибактериального лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и кишечника, вызываемых деятельностью бактерии Helicobacter pylori. А также для профилактического лечения возникающих рецидивов.
    • Для предотвращения рецидива язвенных поражений, пептического характера, вызываемых воздействием бактерий Helicobacter pylori у пациентов, проходящих длительную терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
    • При проведении заживляющей терапии язвенных поражений желудка и кишечника, обусловленных терапией нестероидных противовоспалительных веществ.
    • При внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желез желудка, для предотвращения развития повторного кровотечения.
    • При увеличении секреторных функций желудка и процессах, которые обусловлены этой патологией, в частности для терапии синдрома Золлингера-Эллисона.

    Противопоказания к использованию

    Согласно инструкции по применению препарат Эманера запрещен к использованию при следующих ситуациях:

    • При индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам, включенным в структуру средства.
    • При совместном использовании с препаратами: атазанавир и нелфинавир.
    • При врожденной и наследственной непереносимости фруктозы.
    • При недостаточном уровне сахаразы-изомальтазы.
    • При синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
    • При возрастном показателе пациента, не превышающем двенадцать лет с момента рождения (исключение составляет имеющееся в анамнезе гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание).
    • При нарушениях функциональной почечной активности тяжелого характера средство назначается с особой осторожностью и терапию необходимо проводить под строгим контролем врача-специалиста.

    Побочные эффекты

    Во время проведения терапевтического курса Эманерой возможно развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма:

    Нервная система.

    Часто: могут возникать головные боли.

    В редких случаях: возможны нарушения сна, возникновение головокружения, расстройства чувствительности, и ощущение сонливости. Также могут возникать депрессивные состояния, повышенная возбудимость и ощущение замешательства.

    В очень редких случаях: могут возникать галлюцинации, и развиваться поведенческие расстройства, в частности возникновение агрессии.

    Дыхательная система.

    В редких случаях: возможно развитие спазмов сосудов бронхиального дерева.

    Система пищеварения.

    Часто: могут возникать болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, ощущение тошноты и рвотные позывы.

    В редких случаях: может возникать ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, увеличиваться активность ферментов печени - аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти патологии обратимы и пропадают после прекращения терапии). Также возможно развитие проявлений стоматита, кандидоза в области желудочно-кишечного тракта, воспалительных процессов в печени (гепатитов).

    В очень редких случаях: может возникать недостаточность функциональной активности печени, энцефалопатии (у больных, имеющих печеночные патологии).

    Мочевыделительная система.

    В очень редких случаях: возможно развития нефритов, интерстициального характера.

    Половая система.

    В очень редких случаях: возможно развитие гинекомастических проявлений.

    Опорно-двигательный аппарат.

    В редких случаях: могут развиваться болезненные ощущения в области суставов и мышц.

    В очень редких случаях: может возникать ощущение мышечной слабости.

    Кожные покровы.

    В редких случаях: возможно возникновение дерматитов, зуда, сыпных реакций, покраснения кожных покровов типа крапивницы. Также возможно выпадение волос, и явления фотосенсибилизации.

    В очень редких случаях: возможно развитие эритемы мультиморфного типа, экссудативной эритемы злокачественного характера и синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

    Кроветворная система.

    В редких случаях: возможно снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента.

    В очень редких: случаях возможно развитие симптомов панцитопении и агранулоцитоза.

    Зрительный аппарат и вкусовые рецепторы.

    В редких случаях: может происходить нарушение зрительных функций и изменения вкусовых ощущений.

    Иммунная система.

    В редких случаях: могут развиваться проявления аллергических реакций в виде лихорадочного состояния, отека Квинке и анафилактического шока.

    Лабораторные исследования.

    В редких случаях: возможно снижение уровня натрия в крови.

    В очень редких случаях: могут развиваться проявления гипокальциемии, гипонатриемии и гипокалиемии.

    Общее.

    В редких случаях: возможно развитие периферических отеков и повышенного потоотделения.

    В очень редких случаях: могут возникать ощущения общей слабости.

    При возникновении симптомов побочного действия рекомендуется прервать прием лекарственного препарата Эманера и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

    Способ использования и дозировка

    Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.

    При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.

    В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.

    Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.

    При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии - четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.

    Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.

    Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.

    Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.

    При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.

    Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.

    При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

    Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости. Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью.

    При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.

    Проведение терапии у пожилых пациентов не требует изменения дозировки.

    Передозировка

    На сегодняшний день нет информации о возможных негативных проявлениях при превышении максимальной терапевтической дозы Эманеры. Однако можно предположить, что при значительном повышении количества лекарства возможно развитие побочных эффектов, описанных выше.

    Для лечения проводится симптоматическая терапия. Использование гемодиализа не даст эффективности, поскольку эзомепразол активно связывается с плазматическими белковыми соединениями. Специфического антидота не существует.

    Особенности использования

    Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию.

    Использование лекарственного средства Эманера может снижать симптоматику, обусловленную наличием злокачественных новообразований. Поэтому при негативных проявлениях, связанных с резкой потерей веса, рвотой с кровянистыми выделениями, нарушениях глотательных процессов перед терапией необходимо проведение соответствующих обследований.

    При проведении длительной терапии, с протяженностью, превышающей двенадцать месяцев, необходимо строго контролировать общее состояние пациента и регулярно проводить специфические исследования.

    Использование средства в период беременности

    В настоящее время нет достаточной информации о клинических испытаниях средства у беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому проведение терапии назначается только при серьезной необходимости и проводится под строгим контролем врача специалиста.

    Для использования препарата Эманера в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

    Производитель

    Лекарственное средство производит словенская компания КРКА

    Хранение

    Согласно инструкции по применению препарат можно хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов). Срок годности составляет двадцать четыре месяца.

    Продажа

    Эманеру можно купить в сети аптек по рецепту от лечащего врача.

    wer.ru

    противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – капсулы кишечнорастворимые в справочнике лекарственных средств

    Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протоновый насос в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают одинаковой фармакодинамической активностью.

    Механизм действия

    Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается и переходит в активную форму в условиях кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+К+-АТФ-азы (протонового насоса). Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг эффект развивается в течение часа. При регулярном применении эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут на протяжении 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении через 6-7 ч после приема препарата на 5 день терапии).

    У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) после 5 дней применения эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение рН содержимого желудка выше 4 поддерживалось, в среднем, в течение 13 и 17 ч соответственно. Количество пациентов, у которых величина рН содержимого выше 4 сохранялась в течение 8, 12 и 16 ч для эзомепразола 20 мг, составило 76%, 54% и 24% соответственно, а для эзомепразола 40 мг - 97%, 92% и 56% соответственно.

    Используя параметр AUC для оценки концентраций, была показана корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции кислоты.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

    При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает через 4 недели терапии приблизительно у 78% пациентов и через 8 недель - у 93%. Прием эзомепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Нelicobacter pylori примерно у 90% пациентов.

    Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после одной недели эрадикационной терапии не требуется последующая монотерапия антисекреторными препаратами для эффективного контроля симптомов и заживления язвы.

    В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациенты с подтвержденными эндоскопически кровотечениями из пептической язвы типа Iа, Ib, IIа или IIb по Форресту (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) были рандомизированы в группу, получавшую раствор эзомепразола для инфузий (n=375), и группу, получавшую плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в течение 30 мин в виде в/в инфузии с последующей непрерывной (8 мг/ч) инфузией, либо плацебо в течение 72 ч. После начального 72-часового периода все пациенты открыто получали по 40 мг эзомепразола внутрь на протяжении 27 дней для подавления секреции соляной кислоты. Случаи повторного кровотечения в течение 3 дней составили 5.9% в группе эзомепразола по сравнению с 10.3% в группе плацебо и через 30 дней - 7.7% против 13.6% соответственно.

    Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами в результате снижения секреции кислоты концентрация гастрина в плазме повышается. Также из-за снижения кислотности желудочного сока повышается хромогранин A (CgA). Повышенный уровень CgA может препятствовать результатам обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Сообщения, полученные из литературных источников, свидетельствуют о необходимости прекращения терапии ингибиторами протонового насоса за 5 дней до запланированного измерения CgA. В случаях, когда значения CgA и гастрина не нормализовались через 5 дней после прекращения терапии, измерения следует провести повторно через 14 дней после отмены эзомепразола.

    У пациентов, длительно получавших эзомепразол, было отмечено повышенное количество ECL-клеток (энтерохромаффиноподобных клеток), что, возможно, связано с повышением концентрации гастрина в плазме.

    У пациентов, длительно получающих антисекреторные препараты, несколько увеличивается частота образования железистых кист в желудке. Эти физиологические изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный и обратимый характер.

    Применение препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протоновой помпы (ИПП), сопровождается увеличением количества бактерий, в норме присутствующих в ЖКТ. Лечение ингибиторами протоновой помпы может приводить к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp. и, возможно, Clostridium difficile.

    В двух исследованиях с ранитидином в качестве активного контроля эзомепразол показал большую эффективность при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    В двух плацебо-контролируемых исследованиях эзомепразол показал большую эффективность в отношении профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастная группа >60 и/или с пептической язвой в анамнезе).

    Детская популяция

    В исследовании пациентов с ГЭРБ в возрасте от <1 года до 17 лет, продолжительно получавших ИПП, у 61% пациентов наблюдали гиперплазию ECL-клеток легкой степени без клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.

    www.vidal.by

    Эманера инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Emanera капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт. (38979)

    💊 Состав препарата Эманера

    ✅ Применение препарата Эманера


    Сохраните у себя

    Поделиться с друзьями

    Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

    Описание активных компонентов препарата Эманера (Emanera®)

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Дата обновления: 2006.01.14

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма


    Эманера

    Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт.

    рег. №: ЛП-002047 от 11.04.13 - Действующее

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эманера


    Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

    1 капс.
    эзомепразол магния20.645 мг,
     что соответствует содержанию эзомепразола20 мг

    Вспомогательные вещества: сахарная крупка* - 35.58 мг, повидон К30 - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг.

    Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 9.376 мг, титана диоксид (E171) - 5.86 мг, макрогол 3000 - 4.735 мг, тальк - 3.469 мг) - 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) - 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** - 127.49 мг, тальк - 11.925 мг, макрогол 6000 - 3.825 мг, титана диоксид (Е171) - 3.825 мг, полисорбат 80 - 1.72 мг.
    Желатиновая капсула - 48 мг.
    Состав пустых желатиновых капсул: корпус - краситель железа оксид красный (E172) - 0.014 мг, титана диоксид (E171) - 0.406 мг, желатин*** - 28.38 мг; крышечка - краситель железа оксид красный (E172) - 0.01 мг, титана диоксид (E171) - 0.271 мг, желатин*** - 18.92 мг.

    7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

    * сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
    ** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
    *** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

    Фармакологическое действие

    Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

    Фармакокинетика

    Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

    У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

    При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

    Показания активных веществ препарата Эманера

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

    В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.


    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

    Побочное действие

    Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

    Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

    Противопоказания к применению

    Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

    Противопоказан в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

    Особые указания

    При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

    При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

    Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

    Лекарственное взаимодействие

    Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

    Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

    При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

    При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

    Сохраните у себя

    Поделиться с друзьями

    Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

    www.vidal.ru

    инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Фармакологические.

    Эзомепразол является s-изомер омепразола, который уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевой механизм действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R-изомер и s-изомер омепразола имеют похожую фармакодинамическом активность.

    Место и механизм действия

    Эзомепразол является слабым основанием, и в очень кислой среде, в которой находятся секреторные канальцы париетальных клеток, происходит увеличение его концентрации и преобразования в активную форму, которая тормозит активность фермента H + K + -ATРазы - кислотного насоса, а также тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

    Действие на секрецию желудочной кислоты

    После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг эффект проявлялся в пределах одного часа. После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней средний максимальный выброс кислоты после стимуляции пентагастрином снижался на 90% при его определении через 6-7 часов после введения на 5-й день.

    У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводного рефлюкса через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение среднего периода соответственно 13 часов и 17 часов. При введении эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение минимум 8, 12 и 16 часов, соответственно составляла 76%, 54% и 24%. Соответствующая относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составляла 97%, 92% и 56%.

    При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме, был продемонстрирован связь между торможением секреции кислоты и системным действием.

    Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты

    При применении эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлекс-эзофагит происходило примерно в 78% пациентов через 4 недели и в 93% пациентов через 8 недель.

    Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг два раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно снижало Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    При неосложненных язвах двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.

    В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования с участием пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой желудка, которая кровоточила и имела Ia, Ib, IIa или IIb степень по шкале Фореста (9%, 43%, 38% и 10% соответственно), была проведена рандомизация с распределением в группы для применения эзомепразола в виде раствора для вливания (n = 375) и для применения плацебо (n = 389). После эндоскопически подтвержденного гемостаза пациентам внутривенно вливали эзомепразол в дозе 80 мг в течение 30 минут, после чего проводили непрерывное вливание эзомепразола со скоростью 8 мг в час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода все пациенты в рамках открытого лечения принимали эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления секреции кислоты. Повторное кровотечение в пределах 3 дней появлялась в 5,9% пациентов из группы применения эзомепразола и в 10,3% пациентов из группы применения плацебо. Через 30 дней после лечения повторное кровотечение появлялась в 7,7% и в 13,6% пациентов соответственно из группы применения эзомепразола и плацебо.

    Другие эффекты, связанные с торможением секреции кислоты

    Во время лечения антисекреторными препаратами происходит увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток, которое может быть связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови.

    Во время длительного лечения антисекреторными препаратами происходило некоторое увеличение частоты появления гландулярных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного торможения секреции кислоты, такие кисты являются доброкачественными и обратимыми.

    Снижение кислотности в желудке любым способом, включая применение ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению количества бактерий, которые обычно находятся в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter .

    Два исследования с применением ранитидина как активного препарата для сравнения показали, что эзомепразол является более эффективным средством при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Во время исследований с применением плацебо в качестве препарата для сравнения эзомепразол приводил к лучшему предупреждения развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (пациенты в возрасте> 60 лет и / или пациенты с язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

    Фармакокинетика

    Абсорбция и распределение

    Эзомепразол является неустойчивым к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер является незначительным. Эзомепразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет 64% после однократного введения дозы 40 мг и увеличивается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50% и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Связывание с белками плазмы 97% от введенной дозы эзомепразола.

    Прием пищи в желудке приводит как к задержке, так и к уменьшению абсорбции эзомепразола, хотя это не вызывает значительного изменения влияния эзомепразола на кислотность в желудке.

    Метаболизм и экскреция

    Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP). Метаболизм эзомепразола в основном зависит от полиморфного фермента CYP2C19, который отвечает за образование гидроксильных и десметиловый метаболитов эзомепразола. Некоторая часть метаболических превращений зависит от другого специфического фермента CYP3A4, ответственного за образование езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.

    Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19, то есть у пациентов, в организме которых осуществляется интенсивный метаболический распад.

    После однократного введения общий клиренс составляет около 17 л / час, а после многократного ввода - примерно 9 л / час. После многократного введения период полувыведения составляет примерно 1,3 часа. Фармакокинетику эзомепразола изучали при дозах до 40 мг дважды в сутки. После многократного введения эзомепразола AUC увеличивается. Степень такого увеличения зависит от дозы, и после многократного введения наблюдается более прямо пропорциональная зависимость AUC от дозы. Такая зависимость от времени и дозы определяется уменьшением метаболизма «первого пути», а системный клиренс может быть вызван торможением активности фермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфоновой метаболит. В период между приемами с частотой 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы без признаков его накопления.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Почти 80% от пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток выводится с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.

    Особые группы пациентов

    Примерно в 2,9 ± 1,5% пациентов отмечается пониженная активность фермента CYP2C19, и считают, что в их организме происходит плохой метаболический распад. У этих пациентов метаболизм эзомепразола в основном катализируется ферментом CYP3A4. У пациентов с плохим метаболическим распадом после многократного введения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя AUC примерно на 100% превышала такую величину у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19 (с интенсивным метаболическим распадом). Средняя С max в плазме увеличивалась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    У людей пожилого возраста (71-80 лет) не происходит значительного изменения метаболического распада эзомепразола.

    После однократного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% превышает соответствующий показатель у мужчин. После многократного введения препарата 1 раз в сутки такая разница не наблюдалась. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    Нарушение функции органов

    У пациентов со слабо или умеренно выраженной дисфункцией печени может снижаться метаболический распад эзомепразола. У пациентов с сильным нарушением функции печени уменьшается скорость метаболического распада, что приводит к увеличению вдвое AUC эзомепразола. Поэтому для пациентов с сильной дисфункцией печени максимальная доза не должна превышать 20 мг.

    При введении препарата с частотой 1 раз в сутки не происходит накопления эзомепразола и его основных метаболитов в организме.

    Для пациентов с нарушением функции почек не проводили специальных исследований. Поскольку почками выводятся метаболиты эзомепразола, а не сам эзомепразол, то у пациентов с нарушенной функцией почек не должен заменяться метаболический распад эзомепразола.

    Применение в педиатрии

    Дети 12-18 лет.

    После многократного введения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг общая системное действие (AUC) и время до достижения максимальной концентрации в плазме (t max ) в возрасте 12-18 лет не отличались от соответствующих величин у взрослых при обоих дозах эзомепразола.

    lek.103.ua


    Смотрите также