Диклофенак натрия мазь


инструкция по применению, показания, состав

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6 % примененной дозы после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99,7 % Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.
Элиминация.
Общий системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

Местное симптоматическое лечение боли, воспаления и отёчности при:
- травмах сухожилий, связок, мышц и суставов, например, вследствие растяжения связок, боли в спине после перенапряжения, ушиба;
- локализованных формах ревматических заболеваний мягких тканей, таких как тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, периартропатия;
- остеоартрите суставов малого и среднего размера и поверхностно рас-положенных суставов, таких как суставы пальцев или коленный сустав.

Повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или другим компонентам лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, "аспириновая" астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Частота «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, <1/10), «иногда» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000).
Нарушения иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), отёк Квинке.
Дыхательная система
Очень редко: астма.
Болезни кожи и подкожной клетчатки
Общие: сыпь, экзема, эритема, дерматит (в том числе контактный дерматит), зуд.
Редко: буллезный дерматит.
Очень редко: фотосенсибилизация, гнойничковые высыпания.
Вероятность системных побочных эффектов при местном применении ЛС Диклофенак натрия, мазь мала по сравнению с частотой побочных эффектов при пероральном лечении диклофенаком натрия.
Когда ЛС Диклофенак натрия, мазь применяется на больших площадях и более длительный период, частота системных побочных эффектов не может быть полностью исключена. В таких случаях, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – мазь д/наружного применения в справочнике лекарственных средств

Абсорбция

Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% примененной дозы после местного применения 2.5 г лекарственного средства на 500 см кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Распределение

Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Cmax в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99.7% Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99.4%).

Метаболизм

Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.

Элиминация.

Общий системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Терминальный T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий T1/2 из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный T1/2, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

www.vidal.by

Диклофенак натрия Мазь для наружного применения: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

 

Диклофенак натрия

 

 

Торговое название

Диклофенак натрия

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 10 мг/г  30 г

 

Состав

Одна туба содержит

активное вещество – диклофенак натрия  0.3 г (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол (тип 1500) , макрогол (тип 400).

 

Описание

Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты  для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения

Код АТХ  М02АА15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6 % от примененной дозы, после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи (определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с Диклофенаком в таблетках). 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Распределение

Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази  на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99,7 % Диклофенака  натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).

Метаболизм

Биотрансформация Диклофенака  натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.

Элиминация.

Общий  системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 – 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака  натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.

 

Показания к применению

- травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах)

- локализованные формы ревматизма мягких тканей (такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия)

- локализованные ревматические заболевания (например, артроз суставов)

 

 

 

Способ применения и дозы

Применять только наружно. По 2 - 4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2 - 3 раза в сутки. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза - 8 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака).

Необходимо проконсультироваться  с врачом при неэффективности лечения лекарственным средством  (после 2-х недель его использования), а также при появлении или прогрессировании побочных эффектов.

 

Побочные действия

- экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница

-ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

- "аспириновая" астма

- беременность (III триместр) и период лактации

- детский возраст до 12 лет

-  нарушение целостности кожных покровов.

 

Лекарственные взаимодействия

Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатотоксичностью, например, антибиотиками, противоэпилептическими лекарственными средствами.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.

 

Особые указания

Применять только наружно.

С осторожностью применяется при наличии печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, в пожилом возрасте, в I и II триместре беременности.

Лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время. Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч.  может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени Диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.

Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Применение во время беременности

Не проводилось контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не рекомендуется применять во время беременности.

Применение в III триместре беременности противопоказано из-за возможного досрочного закрытия Боталлового протока и вероятности ослабления родовых схваток.

Применение в период грудного вскармливания

Так как нет данных о проникновении препарата при местном применении в грудное молоко, лекарственное средство не должно применяться женщинами в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.

 

Форма выпуска и упаковка

По 30 г в тубы алюминиевые.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

 

 

 

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты  [email protected]

 

 

 

pharmprice.kz

Диклофенак мазь - эффективное лекарство от болей и суставных воспалений

Диклофенак мазь – быстрая помощь при отёках и болях. По инструкции – она предназначена для лечения артритов и травм. Диклофенак выпускается в виде растворов, мазей или их аналогов - гелей. Как работает это средство? И можно длительно пользоваться обезболивающим составом?

Диклофенак – нестероидное негормональное лекарство

Главное действующее вещество в составе мази – диклофенак. Это – анаболик (обезболивающее) из разряда так называемых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Главное, что можно понять из сложной аббревиатуры, диклофенак – это не гормональный препарат. А значит, его использование не имеет так много побочных эффектов, противопоказаний и ограничений к применению, как гормональные мази.

Термин «стероид» часто расценивается как обозначение «гормона» или «стероидного гормона». Название препарата «нестероидное» обозначает «негормональное лекарство». Диклофенак вместе с аспирином и ибупрофеном составляет тройку наиболее известных негормональных противовоспалительных средств.

Диклофенак используют тогда, которые формируется боль и воспаление. Он получил широкую популярность в обезболивании суставных воспалений. Артроз, ревматизм, остеохондроз, ишиас, прострелы, люмбаго.

При этом диклофенак не просто снижает чувствительность, а уменьшает воспалительный процесс, который вызвал эту боль. Как он действует? Нестероидное вещество подавляет действие фермента под названием циклооксигеназа. Этим оно останавливает синтез других веществ (гормоноподобных простаглантидов), которые стимулируют развитие воспаления.

На заметку: простаглантиды не только отвечают за уровень воспаления и болевых ощущений. Они также выполняют несколько других функций. К примеру, контролируют синтез желудочной слизи для защиты стенок желудка от соляной кислоты. Поэтому длительное применение внутрь нестероидных средств (к примеру, диклофенака) может привести к гастриту и язве желудка.

На основе диклофенака выпускают несколько форм лекарственных препаратов. Это – таблетки в кишечнорастворимой оболочке, растворы для инъекций, мази и гели для наружного применения, глазные капли и ректальные суппозитории.

В составе препаратов нестероидное средство вводится в виде двух соединений – диклофенака натрия и диклофенака калия. В большинстве препаратов содержится диклофенак натрия. Некоторые производителя дают наружным препаратам название мазь диклофенак натрия (к примеру, Белорусский Борисовский завод, украинский «Фармак»). Калиевая форма диклофенака чаще используется в таблетках для приёма внутрь. В таком виде диклофенак эффективнее всасывается и быстрее поступает в кровь.

Давайте рассмотрим два наружных препарата с диклофенаком – кожную мазь и гель.

Диклофенак мазь: состав

Мазь с диклофенаком пользуется столь большой популярностью, что её выпускают многие фармацевтические компании. Среди российских производителей – есть диклофенак мазь Акри (выпускается комбинатом Акрихин, Россия), и есть диклофенак мазь Акос (фармкомпания Синтез, также Россия). Среди зарубежных аналогов известен израильский вариант мази – диклофенак Тева (мазь-гель).

В диклофенак мази содержится 1% действующего вещества. Кроме НПВС, в состав препаратов входит димексид, янтарная или молочная кислота, консерванты.

Сколько стоит диклофенак мазь, определяется производителем лекарства. Учитывая, что действующее вещество в составе мази – одно и то же, различные виды обезболивающего средства с диклофенаком отличаются только вспомогательными компонентами и странами-производителями.

Почти во всех диклофенак мазях – 5% димексида. Этот компонент также является противовоспалительным. Он активирует метаболизм и этим ускоряет выведение токсинов, которые образуются при воспалении. Он также обладает некоторой противомикробной активностью.

Диклофенак мазь: инструкция по применению

Инструкция по применению диклофенака позиционирует его в качестве симптоматического лекарства. То есть для его использования не обязательно проводить полное обследование. Достаточно того, что имеются симптомы воспаления - боль, покраснение, отёк. Значит, необходима обезболивающая мазь.

От чего помогает диклофенак мазь? Она лечит и снижает болевые ощущения в суставах и мягких тканях. Успешно снимает воспаления при любых опорно-двигательных нарушениях (операциях, травмах, воспалениях по причине дегенерации сустава, неврологических защемлениях). Используется в нескольких областях медицины - ортопедии, неврологии, травматологии. Перечислим, где востребован диклофенак:

  • Травмы суставных и околосуставных.
  • Суставные боли любого происхождения.
  • Опорно-двигательные нарушения (в позвоночнике, руках, ногах, в шее, пальцах и др.).

Также состав стандартно рекомендуют при небольших травмах – ушибах, растяжениях. В качестве мази от ушибов диклофенак гарантирует снижение болевых ощущений. Что особенно необходимо в первые часы после получения травмы (если это ушиб). В случае перенапряжения (крепатуры) применение мази становится необходимым на следующий день после тренировки.

При местном нанесении мази диклофенак концентрируется в суставах. Его количество в суставных тканях в 20 раз выше, чем в крови. Поэтому наружное лечение мазями (кремами, гелями) оказывается весьма эффективным. Оно вводит лекарственные компоненты близко к очагу воспаления. И обеспечивает их концентрацию в воспалённых тканях.

Действие мази

Мазь от боли диклофенак уменьшает отёчность в зоне суставного воспаления. Благодаря этому увеличивается подвижность сустава. Он полнее сгибается и разгибается, лучше поворачивается, при этом движения совершаются с меньшим количеством болевых ощущений.

Состав мази одинаково эффективен на любых суставах человека. Так, мазь диклофенак при шейном остеохондрозе позволяет снизить болевые ощущения при поворотах головы, а также убрать головные боли. При поясничных болях диклофенак возвращает туловищу вертикальное расположение, убирает болезненную скованность в пояснице. Вообще, для спины мазь диклофенак используется при различных болях – при защемлении нерва при остеохондрозе, при поясничных болях радикулита, грыжах позвоночных дисков, прострелах.

Диклофенак мазь при остеохондрозе позволяет уменьшить воспаление, боль и отёк. Однако она не действует на главную причину развития воспаления – сдавливание нервных окончаний солевыми выростами (остеофитами). Поэтому прекращение действия диклофенака может привести к рецидиву воспаления. Таким образом, мазь или таблетки с диклофенаком или любым другим нестероидным противовоспалительным средством – это временная мера симптоматического лечения. Но не основная терапия остеохондроза.

Основное действие диклофенака выражено в снижении отёчности и болезненности, уменьшении воспаления. Вторичным эффектом диклофенака является снижение температуры (жаропонижающий эффект).

Диклофенак: мазь или гель?

На основе диклофенака выпускаются три вида наружных препаратов – мазь, крем и гель. Каждый из них предназначен для определённого применения. Крем – для быстрого впитывания и небольшого обезболивания (при ушибах). Мазь - для длительного действия и для лечения суставов (остеохондрозов, артритов, артрозов, других суставных воспалений).

Гелевая форма отличается увеличенной концентрацией диклофенака. В ней – 5% действующего вещества. Также в составе – лавандовое масло. Гель используют для быстрого и эффективного снятия мышечных болей.

Что говорит о геле диклофенак инструкция и применению? Гель назначают:
  • при любых мышечных болях;
  • при растяжении связок;
  • при отёках мышц из-за деградации суставов (артриты, артрозы, ишиас, люмбаго).

Мазь диклофенак имеет более широкое применение. Её используют не только при мышечных и суставных болях, а также при мигренях, болях в животе (коликах, проктитах), при воспалениях ЛОР-органов. Таким образом, мазь – более универсальный препарат длительного действия. Гель – более эффективное лечение мышечных болей.

Как применять мазь диклофенак?

Состав мази наносят на зону локализации боли и воспаления (на сустав, щиколотку, стопу, или икроножную мышцу, или на шею, поясницу). В течение дня место боли намазывают 3-4 раза, тонким слоем, слегка втирая в кожу.

Важно: мазь, крем и гель диклофенак можно наносить только на кожу без ран, ссадин, трещин, других повреждений.

Можно ли детям мазь диклофенак наносить на места локализации мышечно-суставной или другой боли? Производитель ограничивает применение мази 6-летним возрастом. Детям младше использовать мазь категорически не рекомендуется. Для тех, кому больше 6 лет, состав мази разрешается наносить на места боли не больше 2 раз в день.

Побочное действие и противопоказания диклофенак мази

Перечислим, когда использовать диклофенак не рекомендуется даже наружно:
  • С осторожностью – диклофенак мазь при беременности. Особенно не рекомендуют в последнем триместре.
  • При язвенных поражениях пищеварительных органов.
  • При нарушениях работы выводящих и фильтрующих органов (печени, почек).
  • При склонности к кровотечениям и при гемофилии.

Побочные эффекты при наружном лечении диклофенаком наблюдаются редко. Они возникают, если не выдержаны сроки приёма (если мазь используется достаточно долго, 1 месяц и более). В таком случае может возникнуть зуд, сыпь, покраснение. Других побочных эффектов от наружной мази (геля) – обычно нет.

Диклофенак (наряду со многими НПВС) сгущает кровь и увеличивает её способность образовывать тромбы. А значит, увеличивает вероятность инфаркта, инсульта, других проблем с сосудами. Однако это происходит только на фоне длительного внутреннего лечения (таблетками или инъекциями). В таких случаях, диклофенак может провоцировать язвенные состояния. Что ещё важно знать:

  • Нельзя употреблять вместе с НПВС (диклофенаком) алкоголь.
  • Лучше принимать диклофенак во время еды. Обязательно запивать его водой (хотя бы половиной стакана).
  • Не превышать дозу (даже если нет желаемого эффекта обезболивания).
Во многих европейских странах системное лечение диклофенаком (уколами и таблетками) под запретом. Это объясняется тем, что длительный приём вещества увеличивает вязкость крови и способствует образованию тромбов. Что в результате может привести к инсульту или инфаркту. Риск увеличение сосудистых заболеваний по оценкам зарубежных специалистов составляет около 40%.

В России диклофенак относится к национальному списку препаратов первой необходимости. Он продаётся без врачебного рецепта и цена его – достаточно доступна.

Что ещё важно знать о препарате? Необходимо осторожно относиться к системному лечению. Нельзя бесконтрольно глотать таблетки или ставить свечи с препаратом дольше, чем 2 недели. Что касается мази и геля – то эти средства местного лечения не проникают в общий кровоток и не оказывают системного действия. При правильном нанесении, согласно инструкции, мазь с диклофенаком – практически безвредна (хотя и её не рекомендуют применять дольше 3 недель).

Диклофенак мазь: аналоги

Диклофенак является нестероидным средством, производным уксусной кислоты. Кроме него, есть несколько других нестероидных средств кислотного происхождения. Это – индометацин, кеторолак, ацеклофенак. Все они являются аналогами нестероидного диклофенака.

Приведём наиболее популярные названия мазей с диклофенаком:

Ортофен (Швейцария) - мазь, в составе которой содержится тот же самый диклофенак, но без димексида. При этом концентрация диклофенака в ней больше (2% вместо традиционного 1%). Ортофен имеет тот же механизм действия - он угнетает ферменты воспаления. Для чего применяют мазь Ортофен диклофенак? Он имеет те же показания к применению, что и другие нестероидные вещества, также используется для обезболивания и лечения воспаления.

Вольтарен (Швейцария) – гель. Его цена – самая высокая среди различных лекарств с диклофенаком. В его состав диклофенак введен не в натриевой форме, а в виде диэтиламина. В нём нет вазелиновой основы, а есть жидкий парафин. Благодаря чему Вольтарен быстрее впитывается и быстрее проявляет своё действие. Что лучше – отечественный Диклофенак Акри или Вольтарен мазь (гель) из Швейцарии? По скорости обезболивания лучше Вольтарен. Однако это достаточно дорогой препарат. Кроме того, он содержит больше консервантов (аллергенов). Поэтому при скромном бюджете и возможных аллергических реакциях лучше использовать отечественное средство. Кроме того, мазевый состав имеет ещё одно преимущество – длительно всасывание и пролонгированное лечение.

Диклак (Германия) – НПВС от немецких фармацевтов, препараты на его основе более доступны в стоимости, чем Вольтарен.
Кроме диклофенака и кислотных нестероидных средств, есть нестероидные вещества, которые получают другими способами (ибупрофен, напроксен, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам). На их основе также выпускаются мази для лечения суставных болей. Самая известная, – ибупрофен мазь, – также является аналогом мази с диклофенаком.

Ибупрофен мазь - назначают при болях и воспалениях в суставах и мышцах. Что выбрать, мазь ибупрофен или диклофенак? Ибупрофен отличается менее выраженным обезболивающим эффектом. Поэтому при сильных болях не стоит заменять лечение ибупрофеном. А вот при обычной крепатуре – вполне возможно.

Отзывы

Артём, Киров

Мазь – очень дешёвая и достаточно эффективная. Впервые мне выписали её в травмпункте. Пока действует – не болит и не так сильно отекает. Жаль, что нельзя мазать больше 3 раз в день.

Жанна, Северобайкальск

Синяк был таких размеров, что нога отекла и плохо помещалась в обувь. Диклофенак сотворил чудеса – обувь наделась. Конечно, мазать приходилось 3 раза в день, так как через некоторое время боль и отёчность возвращались. Но в целом, с этой мазью получилось «переходить» время после травмы в обычной обуви, без приобретения каких-то других ботинок.

Зоя, Казань

С тех пор, как я узнала мазь, перестала применять таблетки. Мажу колено при сильной боли, чувствую себя гораздо лучше прежнего.

vse-mazi.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, «аспириновая» астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Применение во время беременности

Не существует контролируемых клинических исследований у беременных женщин. Поэтому Диклофенак не должен применяться во время беременности.

Применение особенно опасно в III триместре беременности из-за возможного досрочного закрытия боталлового протока и вероятности подавления родовых схваток.

Применение в период грудного вскармливания

Нет данных о проникновении в грудное молоко диклофенака, применяемого местно. Поэтому Диклофенак не должен применяться у кормящих женщин. При веских причинах назначения препарат не должен наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время.

Особые указания

Появление кожных высыпаний после применения крема требует немедленного прекращения его применения.

Не следует наносить лекарственное средство на слизистые оболочки или открытые раны, следует избегать попадания препарата в глаза.

При продолжительном применении лицам, наносящим крем, рекомендуется носить перчатки.

После нанесения крема не следует накладывать окклюзионную повязку.

Вспомогательные вещества нипагин и нипазол могут привести к появлению реакций гиперчувствительности (в том числе запоздалых).

Содержание цетостеарилового спирта может привести к местным реакциям (например, контактный дерматит).

Не влияет на способность пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

apteka.103.by

инструкция по применению, отзывы, описание, состав. Диклофенак натрия 1% 30г мазь, доставка на дом круглосуточно

Диклофенак натрия 1% 30г мазь


Диклофенак натрия, мазь 1% 30г
Форма выпуска: Мягкие лекарственные формы. Мазь.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: диклофенак натрия - 0,3 г, вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Описание: мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.
Фармакокинетика. Абсорбция
Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% примененной дозы после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99,7% Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.

Показания к применению:
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах).
Локализованные формы ревматизма мягких тканей, такие как синдром плечо-кисть, тендовагинит. бурсит. периартропатия.
Способ применения и дозы:
Наружно, 2 - 4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2 - 3 раза в сутки. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза - 8 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака). Необходимо проконсультироваться с врачом после 2-х недель использования лекарственного средства.
Особенности применения:
Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени Диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.
Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Применять только наружно.
Применение во время беременности
Не существует контролируемых клинических исследований у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не должен применятся во время беременности. Применение особенно опасно в III триместре беременности из-за возможного досрочного закрытия боталлового протока и вероятности подавления родовых схваток.

Побочные действия:
Со стороны кожных покровов: экзема. фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение).
Аллергические реакции: (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь. крапивница. ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или другим компонентам лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, "аспириновая" астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность. бронхиальная астма. пожилой возраст, беременность I и II триместр.
Диклофенак для наружного применения (Diclofenac sodium), инструкция по применению
Международное наименование. Diclofenac sodium.
Состав и форма выпуска. Активное вещество - диклофенак натрия. Гель, крем, эмульгель (1 г препарата содержит 0.01 г активного вещества) в тубах.
Фармакологическое действие. Противовоспалительное и анальгетическое средство. Устраняет гипертермию, боль, уменьшает отек, эритему в месте применения. При воспалительных поражениях суставов способствует уменьшению воспалительного отека, припухлости и утренней скованности, увеличению объема движений, облегчению болей при надавливании и движении.
Показания к применению диклофенака для наружного применения. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра) боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
Режим дозирования. Гель или крем следует нанести в количестве 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки. Окклюзионную повязку не накладывают.
Побочные эффекты . При применении препарата в рекомендованной дозировке по показаниям побочные эффекты встречаются редко. В редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение местного характера. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.
Противопоказания при применении диклофенака для наружного применения. Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, изопропанолу и пропиленгликолю. Безопасность применения препарата при беременности и лактации не установлена.
Особые указания. Препарат следует наносить только на интактные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

neman.kg

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).

Пациенты с нарушением функции печени. В случае назначения препарата диклофенак пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом диклофенак как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата диклофенак пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Кроме повышения уровня ферментов печени сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, которое необходимо для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введении пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными случаями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

apteka.103.by

Диклофенак натрия (DICLOFENAC SODIUM): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия - производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные средства, оказывает антиагрегантную активность.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Всасывание
После в/м введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Cmax в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина AUC после в/м введения лекарственного средства примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в проследних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются.
При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99.7%. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.
Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представл

allmed.pro


Смотрите также