Чампикс побочные эффекты


Чампикс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы medistok.ru - жизнь без болезней и лекарств medistok.ru

Чампикс — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Чампикс. Отзывы о Чампикс —

Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Препарат: ЧАМПИКС®

Активное вещество препарата: varenicline
Кодировка АТХ: N07BA03
КФГ: Препарат для лечения никотиновой зависимости
Регистрационный номер: ЛСР-006439/08
Дата регистрации: 11.08.08
Владелец рег. удост.: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH {Германия}

Форма выпуска Чампикс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов, для титрования дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (11 шт. в блистере).

1 таб.
варениклина тартрат
850 мкг,
что соответствует содержанию варениклина
500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль), краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (14 шт. в блистере).

1 таб.
варениклина тартрат
1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина
1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

25 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для поддерживающей терапии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

1 таб.
варениклина тартрат
1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина
1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
28 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
56 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Чампикс

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию 42 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с 42 рецепторами более активно (Ki =0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (34 Ki =84 nM , 7 Ki = 620 нМ, 1 Ki = 3.400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki =350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении 42 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина 42 рецепторами (антагонистическая активность).

Фармакокинетика препарата.

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

Всасывание

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Распределение

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое (20%) и не зависит от возраста и функции почек.

В экспериментальных исследованиях варениклин проникал через плацентарный барьер и выделялся с грудным молоком у грызунов.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Выведение

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный анализ показали, что

Фармакокинетика препарата.

варениклина существенно не зависит от возраста, раса, пола, курения или сопутствующей терапии.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика препарата.

варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный КК > 30 мл/мин и 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (расчетный КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Фармакокинетика препарата.

варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) сходна с таковой у взрослых людей более молодого возраста.

У 22 подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, получавших варениклин однократно в дозах 0.5 и 1 мг,

Фармакокинетика препарата.

была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC (0-) и почечный клиренс варениклина были сходными с таковыми у взрослых. У подростков выявили увеличение Cmax на 30% и уменьшение длительности T1/2 (10.9 ч) варениклина по сравнению с таковыми у взрослых.

Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (IC50>6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.

Показания к применению:

— в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует принимать внутрь.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты.

В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме, приведенной в таблице.
День приема препарата
Доза
1-3 день
500 мкг 1 раз/сут
4-7 день
500 мкг 2 раза/сут
с 8 дня до конца лечения
1 мг 2 раза/сут

После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК 30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Побочное действие Чампикс:

Симптомы, которые могут наблюдаться при прекращении курения на фоне или без лечения: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, уменьшение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела.

При анализе результатов исследовании Чампикса побочные реакции не были дифференцированы как связанные с лечением или прекращением воздействия никотина.

В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными. Частота нежелательных реакций не зависела от возраста, расы или пола. У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе по 1 мг 2 раза/сут после начального титрования, чаще всего наблюдалась легко или умеренно выраженная тошнота (28.6%), в большинстве случаев в начала лечения, прекращение терапии требовалось редко.

Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2.7% и 0.6% соответственно, головная боль — 0.6% и 1.0%, бессонница -1.3% и 1.2%, необычные сновидения — 0.2% и 0.2%. В таблице представлены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень часто (1/10), часто (1/100-<1/10), иногда ( 1/1000-<1/100) и редко (1/10 000-<1/1000). В каждой группе нежелательные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести.
Система и частота появления
Нежелательные реакции
Инфекции
Иногда
Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции
Нарушения метаболизма и питания
Часто
Повышение аппетита
Иногда
Анорексия, снижение аппетита, полидипсия
Психические нарушения
Очень часто
Необычные сновидения, бессонница
Иногда
Паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления,
быстрые изменения настроения
Неврологические нарушения
Очень часто
Головная боль
Часто
Сонливость, головокружение, дисгевзия
Иногда
Тремор, нарушение координации, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, повышение либидо, снижение либидо
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Иногда
Повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение
Со стороны органа зрения
Иногда
Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение,
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Иногда
Шум в ушах
Со стороны дыхательной системы
Иногда
Одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто
Тошнота
Часто
Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту
Иногда
Рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык, изменение показателей функции печени
Дерматологические реакции
Иногда
Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, усиление ночного потоотделения
Со стороны костно-мышечной системы
Иногда
Скованность суставов, спазмы мышц, боль в костях грудной клетки, остеохондроз
Со стороны мочевыделительной системы
Иногда
Глюкозурия, ноктурия, полиурия
Со стороны половой системы
Иногда
Меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция
Со стороны организма в целом
Часто
Усталость
Иногда
Дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста
Со стороны лабораторных показателей
Иногда
Снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

Противопоказания к препарату:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось. Возможный риск для человека не известен. Чампикс не следует применять во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Учитывая важность терапии для матери или грудного вскармливания для новорожденного, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность препарата. Результаты опытов на животных свидетельствуют о том, что варениклин выводится с грудным молоком.

Особый указания по применению Чампикс.

Физиологические изменения, происходящие при прекращении курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к повышению концентраций субстратов CYP1A2 в плазме крови.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у пациентов с эпилепсией не имеется. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать необходимость постепенного снижения дозы.

Использование в педиатрии

Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Чампикс может вызвать головокружение и сонливость, оказывая небольшое или умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Передозировка препаратом:

В период проведения домаркетинговых клинических исследований о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Было показано, что варениклин подвергается диализу у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, однако опыта проведения диализа после передозировки не имеется.

Взаимодействие Чампикс с другими препаратами.

Основываясь на свойствах варениклина и имеющемся в настоящее время клиническом опыте, полагают, что препарат не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В исследованиях in vitro показано, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450, поэтому, маловероятно, что варениклин будет изменять фармакокинетику соединений, которые метаболизируются преимущественно этими изоферментами.

Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому вещества, влияющие на изоферменты системы цитохрома P450, вряд ли способны изменить фармакокинетику варениклина, в связи с этим коррекция дозы Чампикса не потребуется.

В исследованиях in vitro также показано, что в терапевтических концентрациях варениклин не ингибирует почечный транспорт белков у человека. Поэтому маловероятно, что клиренс активных веществ, которые выводятся путем почечной секреции, будет нарушаться при приеме варениклина.

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампекс и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывал увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы варениклина у пациентов с нормальной функцией почек или с легкими или умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Этанол. Сведения о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином ограничены.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Чампикс.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.

medistok.ru

описание, инструкция по применению Чампикс, видео, показания, противопоказания

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Чампикс®

 

Регистрационный номер: ЛСР-006439/08 от 11.08.2008

Торговое название препарата: Чампикс®

Международное непатентованное название: варениклин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 0,5 мг (в виде варениклина тартрата – 0,85 мг) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62,57 мг, кальция гидрофосфат – 33,33 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, магния стеарат –  0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A  содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) – 4,00 мг;  опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) – 0,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 1 мг

(в виде варениклина тартрата 1,71 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125,13 мг, кальция гидрофосфат – 66,66 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный –

1,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) – 1,00 мг; опадрай синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) – 8,00 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 0,5 мг:

белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне

Таблетки дозировкой 1 мг:

светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа: никотиновой зависимости средство лечения

Код АТХ: N07BA03

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулируя их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация варениклина (Cmax) в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤ 20 %) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92 % дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10 % – в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91 % циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены  N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин. 

Выведение

Период полувыведения (Т½) варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин).  У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется.

Показания к применению

Никотиновая зависимость у взрослых

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе)

Беременность и период лактации

Терминальная стадия почечной недостаточности

Применение при беременности и в период лактации

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Чампикс® принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

Дни 1 – 3

0,5 мг один раз в сутки

Дни 4 – 7

0,5 мг два раза в сутки

День 8 – конец лечения

1 мг два раза в сутки

Лечение препаратом Чампикс® следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8-ого по 35-ый день лечения препаратом Чампикс®.

Если пациент не переносит нежелательные эффекты препарата Чампикс®, то дозу можно временно или постоянно снизить.

Лечение препаратом Чампикс® продолжают в течение 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-ой недели лечения, рекомендован дополнительный

12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг два раза в сутки.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции почек

Изменение дозы препарата Чампикс® у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг один раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени

Коррекция дозы препарата Чампикс® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы препарата Чампикс® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети

Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс® так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение частоты сердечных сокращений, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом «отмены» никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6 %). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4 % для группы варениклина и 9,7 % для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2,7 % и 0,6 % в группах варениклина и плацебо, соответственно; головная боль – 0,6 % и 1,0 %; бессонница – 1,3 % и 1,2 %; необычные сновидения – 0,2 % и 0,2 %.

На фоне приема препарата Чампикс® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень частые ³ 10 %; частые - от ³1 % до <10 %;  нечастые - от ³ 0,1 % до < 1 %; редкие - от > 0,01 % до < 0,1 %, очень редкие - <0,01%, частота неизвестна - невозможно определить на основании имеющихся данных):

Инфекции: очень частые – назофарингит; частые - бронхит, синусит; нечастые - грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Нарушения метаболизма и питания: частые - снижение аппетита, повышение аппетита; нечастые - анорексия, полидипсия, частота неизвестна - гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень частые - необычные сновидения, бессонница; нечастые - паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна - сомнамбулизм.

Неврологические нарушения: очень частые - головная боль; частые - сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечастые - тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редкие - нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца: нечастые - фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна - инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны органа зрения: нечастые - скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые - шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые - одышка, кашель; нечастые - инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень частые - тошнота; частые -  рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечастые -  рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, кожный зуд; нечастые - генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночные поты.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частые - артралгия, миалгия, боль в спине; нечастые - скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые - меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие и местные реакции: частые - боли в груди, усталость; нечастые - дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: частые - увеличение массы тела; нечастые - повышение артериального давления (АД), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ, увеличение частоты сердечных сокращений, «приливы» крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.

Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано. Лечение:  симптоматическое.

Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется. 

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина – см. ниже).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29 % за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ. 

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Особые указания

Влияние отказа от курения на организм

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например: теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические нарушения

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. раздел «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения. Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальных настроенности или поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).

Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания

При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Эпилепсия

Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®.

Завершение терапии

Завершение лечения варениклином у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии  жизнеугро-жающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакции гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Хронические обструктивные заболевания легких

При применении препарата Чампикс® у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.

Влияние на способность к управлению  транспортными средствами и работу с механизмами

Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,5 мг или 1 мг

Первичная упаковка

11 таблеток дозировкой 0,5 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

14 или 28 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги

56 таблеток дозировкой 0,5 мг в банку из полиэтилена высокой плотности

56 таблеток дозировкой 1 мг в банку из полиэтилена высокой плотности

Вторичная упаковка

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

Упаковка для поддерживающей терапии

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг, и

1 блистер, содержащий 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

2 блистера, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 0,5 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

На блистере, содержащем 11 таблеток (как на отдельном, так и на общем с  14 таблетками дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель

1 комбинированную картонную упаковку, содержащую 1 блистер с 11 таблетками дозировкой 0,5 мг и 14 таблетками дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 таблетками дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 таблетками дозировкой 1 мг, в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °С

Хранить в местах, недоступных для детей

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фирма-производитель:

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия

Генрих-Мак штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации

«Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:

123317 Москва, Пресненская наб., д. 10

БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

Телефон:  + 7 (495) 287-5000

Факс: +7 (495) 287-5300

vrachirf.ru

отзывы курильщиков, инструкция по применению, состав, побочные действия

Непонимание сути никотиновой зависимости и многочисленные попытки бросить курить приводят к тому, что люди начинают верить кому угодно, особенно если речь идет о врачах. Люди в белых халатах предлагают массу вариантов в помощь курильщикам: пластыри и жвачки, таблетки и ингаляторы, иголки и т. д.

Статья выражает личное мнение автора, которое может не совпадать с официальной позицией Центра Аллена Карра.

Как мы уже писали, никотинзаместительная терапия давно доказала свою малую эффективность. Этому находятся все новые доказательства. Так, в январе 2018 года было опубликовано исследование Тель-Авивского университета об эффективности никотинозамещающей терапии. Среди 28 тыс. участников исследования лишь 20 % не курили по прошествии года после прохождения терапии. Однако благодаря тому, что эта методика официально признана ВОЗ, постоянно появляются все новые препараты, производители которых уверяют, что это средство точно поможет бросить курить. И сегодня мы хотим поговорить об одном из них — лекарстве «Чампикс», или Champix (в США — «Чантикс»).

Многообещающая реклама, не так ли?

«Чампикс» — распространенное средство от курения

В роли активного вещества в средстве «Чампикс» выступает варениклин. Впервые он был синтезирован в 2006 году в США под руководством Джотэма Коу, специализирующегося на лечении депрессии, шизофрении и зависимостей. Основой разработки стала модифицированная молекула цитизина (входит в состав «Циперкутена», «Табекса», «Цититона»).

Работа варениклина заключается в связывании с нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и их стимуляции. Это стимулирование происходит аналогично никотину, но в меньшей степени. Варениклин обладает большим родством с этими рецепторами, чем никотин, поэтому он блокирует его действие. Другими словами, курильщик уже не получает привычного «удовольствия» от сигарет. В рекомендациях ВОЗ по лечению табачной зависимости варениклин отнесен к 1-й группе препаратов, которые при фармакологическом методе лечения никотиновой зависимости рекомендуются к назначению в первую очередь.

Особенности применения

Принимать «Чампикс», как и прочие подобные лекарственные средства, нужно по определенной схеме. Производитель утверждает, что таким образом достигается наилучшее действие варениклина на организм. Основной особенностью приема этого препарата можно назвать то, что перед приемом человек должен выбрать предполагаемую дату прекращения курения и начать прием за 1–2 недели до этой даты. Общая продолжительность приема «Чампикса» составляет 12 недель. Однако не всегда этого срока действия варениклина оказывается достаточно, поэтому прием можно продолжить еще на 12 недель.

Производитель рекомендует плавно увеличивать дозировку препарата. Первые 3 дня нужно принимать всего по 500 мкг 1 раз в сутки. Следующие 4 дня варениклин принимают в той же дозировке, но уже 2 раза в сутки. С 8 дня и до конца лечения дозировка увеличивается — теперь она должна составлять 1 мкг 2 раза в сутки. В той же дозировке «Чампикс» нужно принимать и вторые 12 недель, чтобы закрепить эффект отказа от курения.

Основной побочный эффект, который наблюдается в 25 % случаев, — это тошнота. На втором месте стоят одновременно бессонница и странные сновидения — 12 %. Также во время приема варениклина отмечают:

  • снижение настроения, раздражительность;
  • возникновение чувства гнева и тревоги;
  • нарушение концентрации внимания;
  • усиление аппетита и, как следствие, прибавку массы тела.

Все эти эффекты возникают в большинстве случаев на начальной стадии приема «Чампикса». Это можно объяснить «привыканием» организма к варениклину. Отчасти поэтому и схема приема предписывает постепенное увеличение дозировки.

По описанию компании, эффективность «Чампикса» составляет около 30 % (только совместно с посещением психолога).

Ниже в статье мы раскроем, как проводилось это исследование. Все было бы неплохо, если бы не два серьезных но.

Так выглядят упаковки таблеток «Чампикс»

Две причины не принимать таблетки «Чампикс»

Первая причина

Каждый день мы наблюдаем появление «новых эффективных препаратов», и люди спешат поскорее их приобрести и опробовать на себе. При этом их мало заботят возможные побочные эффекты, осложнения и последствия приема. Они не пытаются даже на элементарном уровне разобраться, что же им предлагают купить и что конкретно обещают производители таких средств.

Иллюстрацией подобной ситуации могут быть анальгетики (например, «Трамадол», который, как утверждали раньше, не вызывает зависимости, но и сегодня наркологи до сих пор в шоке от того, какие последствия вызывал у людей данный препарат).

Что касается антидепрессантов, то осложнения приема «Валиума» и «Лидиума» уже известны. А препарат «Коаксил» заставил ужаснуться не только наркологов, но и весь мир. Перечислять этот список можно до бесконечности.

Если у Вас есть образование в области медицины, то Вы имеете представление о холинергической и других системах, об их взаимосвязи, а также о том эффекте, который наступает при воздействии на тот или иной рецептор. И от этого становится страшно. И не только за курильщиков, которые с помощью этих препаратов пытаются бросить курить.

Людей в принципе должны настораживать препараты, которые позиционируются как таблетки от курения и имеют целый ряд побочных эффектов. К сожалению, на русском языке информации о подобных лекарствах представлено мало. Есть только те данные, которые предоставляют производители и продавцы этих средств.

Но даже из инструкции к «Чампиксу» можно узнать о побочных эффектах этих таблеток от курения. Помимо «безобидных» тошноты, диареи и головокружения, принимающие это средство курильщики могут ощущать и такие проявления, как странные сны, депрессия и суицидальные настроения. Также в декабре 2017 года канадские исследователи опубликовали в American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine исследование о связи варениклина с увеличением на 34 % частоты госпитализаций и обращений к врачам по симптомам, связанным с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Другое исследование — EAGLES (оценка нежелательных явлений в глобальном исследовании по прекращению курения), проводимое в 16 странах и 140 центрах с более чем 8000 участников, показало особое влияние «Чампикса» на психическое состояние человека. Так, была выявлена возможность появления серьезных психоневрологических симптомов у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью этого препарата. Особенно это касается людей, уже имеющих в истории болезни психические расстройства — например, депрессию, посттравматические состояния, тревожность, биполярное расстройство и др.

Немногие слышали об американской организации Food and Drug Administration. Это, можно сказать, американский Минздрав, сокращенно FDA. Ее главная задача состоит в контроле качества пищевых и фармацевтических продуктов. И на сегодняшний день между крупнейшей мировой фармацевтической компанией «Пфайзер» и специалистами этой организации постоянно возникают споры. Так, FDA постоянно требует от Pfizer указывать в инструкции к «Чампиксу» все его вероятные противопоказания, побочные эффекты и последствия, что очень мешает продвижению этого лекарства на рынок.

«Чампикс» до конца не изучен — время от времени появляются различные исследования, которые дают все новые результаты. Пока нельзя с уверенностью сказать, какие побочные эффекты вероятны от применения варениклина в будущем.

Препарат для прекращения курения Champix в настоящее время продается по всему миру, включая США. Канал BBC провел свое расследование и постарался разобраться, так ли это на самом деле.

Пройдите тест и через минуту узнайте, легко ли Вам будет бросить курить

Состав препарата Champix

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 табл.

Активное вещество:

 

Варениклин

0,5/1 мг

В виде варениклина тартрата

0,85/1,71 мг

Вспомогательные вещества:

 

МКЦ

62,57/125,13 мг

Кальция гидрофосфат

33,33/66,66 мг

Кроскармеллоза натрия

2/4 мг

Кремния диоксид коллоидный

0,5/1 мг

Магния стеарат.

0,75/1,5 мг

Пленочная оболочка табл. 0,5 мг:

 

Opadry белый YS-1-18202-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол)

4 мг

Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

0,5 мг

Пленочная оболочка табл. 1 мг:

 

Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

1 мг

Opadry синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина)

8 мг

Как бросить курить самому в домашних условиях?

Знакомьтесь с формой выпуска и инструкцией к данному препарату. Что примечательно, начинается она со слова WARNING (предостережение). Есть также интересный материал на данную тему: Strong Safety Signal Seen for New Varenicline Risk (на английском языке). Обратите внимание на название этого материала, который является отчетом по препарату.

Состав препарата Champix

Больше узнать о «Чампиксе» можно в «Википедии», где представлены реальные истории и отзывы бывших курильщиков и специалистов.

В интернете имеется большое число отзывов людей, «оценивших» на себе действие препарата и описывающих сохранившиеся после «лечения» побочные эффекты: шизофрению, нарушение сознания и многое другое, связанное с приемом препарата Champix. Особо хотелось бы выделить следующий отзыв, который доносит самую суть приема и воздействия на организм препарата «Чампикс»:

I took Champix for a month, I was so ill I stopped taking the drug. I had nearly all the listed side effects...

Then I had panic attacks, I had to have a family member stay with me because I had no idea of what was going on or what I was doing! I am now on beta blockers which have stopped the panic attacks, I have not taken a Champix pill for 6 weeks but I am still suffering with side effects, I just pray each day that when I wake I will feel a little better. This pill Champix should be withdrawn from the market as It has already killed people and left other people in a bad mental state!

(Я принимал Champix в течение месяца, я был так болен, что перестал принимать лекарства. У меня были почти все перечисленные побочные эффекты...

Затем у меня были приступы паники, мне нужно было, чтобы член семьи остался со мной, потому что я понятия не имел, что происходит или что я делаю! Сейчас я на бета-блокаторах, которые прекратили панические атаки, я не принимал таблетки Champix в течение 6 недель, но я все еще страдаю от побочных эффектов и просто молюсь каждый день, чтобы, проснувшись, я чувствовал себя немного лучше. Таблетки Champix должны быть сняты с рынка, так как они уже убили некоторых людей и оставили других в плохом психическом состоянии!)

Вторая причина

Как любая наркотическая зависимость, курение имеет два аспекта, один из которых — психологическая зависимость. Именно она вынуждает людей вновь тянуться за сигаретой. Только задумайтесь:

  • Почему после 9 месяцев воздержания от сигарет и рождения ребенка женщины снова начинают курить?
  • Почему есть те, кто может неделями не прикасаться к сигаретам?

Как раз по той причине, что это зависимость не физическая, а психологическая.

Если бы проблема состояла только во взаимодействии никотина с ацетилхолиновыми рецепторами, то все никотинзаместительные средства работали бы безотказно: жвачки, пластыри, препараты наподобие «Табекса». Однако, как показывают отзывы, процент успеха у «Табекса» или пластырей и других препаратов от курения составляет всего 5–14 % в течение года.

Любопытно, что сама компания Pfizer (производитель «Чампикса») при описании клинических исследований своего препарата указывает на важность психологического настроя человека, бросающего курить. В документе, доступном по ссылке (на английском языке), указано, что терапия отказа от курения окажется более эффективной, если человек будет мотивирован на отказ от зависимости. Для этого ему рекомендуется предоставлять соответствующие материалы и оказывать психологическую поддержку. На необходимость совмещения медикаментозной терапии с психологической работой над мотивацией к избавлению от зависимости указывает и Минздрав РФ.

Но вернемся к исследованию компании «Пфайзер». Там в 14-м параграфе дается описание клинических испытаний «Чампикса», доказывающих его эффективность. И здесь важно то, что все бросающие во время исследования получали еженедельные консультации. То есть фактически они работали над своей психологической зависимостью. Вполне возможно, что успех препарата был обусловлен вовсе не его химическим действием, а тем, что люди просто сами решали бросить курить. Также нельзя оставлять без внимания факт, что исследование выполняла сама компания-производитель, которая заинтересована в его успешности.

Нет желания курить — нет депрессии!

Тогда как же бросить курить?

Мы с уверенностью заявляем, что это очень легко! К счастью, никотин хоть и является наркотиком, но он очень легкий. И отвыкание от него происходит практически незаметно. Но только при условии, что у Вас нет желания курить, которое никакие таблетки устранить не могут. Только в этом случае Вам не грозит депрессия и эмоциональное напряжение, не будет необходимости в приеме антидепрессантов или других средств.

Берегите себя и будьте здоровы!

Об авторе

Александр Фомин, Тренер-терапевт центра Аллена Карра в России

Александр Фомин, бывший курильщик с 18-летним стажем, организовал российское представительство Центра Аллена Карра «Легкий способ бросить курить». Первый лицензированный специалист и главный консультант Центра Аллена Карра на территории РФ. Помог нескольким тысячам наших соотечественников избавиться от курения раз и навсегда! Обладает 10-летней практикой работы, используя блестящий метод, который помог миллионам людей во всем мире. Принимал участие в редактировании и озвучивании книг серии «Легкий способ» издательства «Добрая книга». Автор многочисленных статей на тему отказа от курения, постоянный эксперт на радио и в ТВ-передачах, автор книги «Мифы и современные методы бросить курить».

Поделитесь с друзьями:

Хотите бросить курить за 1 день?

Закажите обратный звонок
и получите бесплатную консультацию

Получить консультацию

Читайте другие статьи по теме:

Популярное в блоге

Оставьте свое мнение о статье, оно важно для нас:

Клиническая эффективность метода доказана

Кеоган, С., Ли, С., Клэнси Л. (2018) Легкий способ бросить курить Аллена Карра - рандомизированное клиническое исследование. BMJ Tobacco Control, выпуск 4, том 28

Moshammer, H. & Neuberger, M. (2007). Долгосрочный успех коротких семинаров по отказу от курения при поддержке охраны труда. Addictive Behaviors, 32 (7), 1486-1493

Wood, KV, Albery, IP, Moss, AC, White, S. и Frings, D. (2017). Протокол исследования для рандомизированного контролируемого исследования программы “Легкий Способ” Аллена Карра против службы Lambeth и Southwark NHS по отказу от курения.

Дейкстра А., Зуидема Р., Вос Д., Ван Калкен М. Эффективность тренинга по отказу от курения Аллена Карра в компаниях, протестированных в квазиэкспериментальном проекте. BMC Public Healthvolume 14, номер статьи: 952 (2014)

Мы - официальные представители Allen Carr's Easyway International!

allencarr.ru

Чампикс : инструкция по применению

Были проведены исследования, которые показали, что европейцы раньше афроамериканцев начинают курение. У нас можно увидеть 10-летних детей с сигаретой. Люди с генетической предрасположенностью бросают курить дольше и позже тех, у кого ее нет. А все начинается с того, что люди просто балуются в компаниях. В компании друзей за вечер люди могут выкурить полторы пачки, не задумываясь о последствиях, о том, что со временем без сигареты они уже не смогут. Сигарета во рту заменяет взрослому материнскую грудь и соску, как бы успокаивает. Особенно подросткам. Они живут сегодня. Онкология и преждевременная смерть абстрактны для них, они не боятся ничего и думают, что их здоровье навсегда с ними. Часто причиной того, что люди начинают курить, становится ощущение внутреннего одиночества, ненужности другим людям, особенно среди подростков. Часто люди начинают курить в зрелом возрасте, потому что считают, что прожили жизнь зря и не реализовали свои возможности.

И вот приходит день, когда вам тяжело высидеть до конца совещания или сеанса в кинотеатре. Вы становитесь зависимы. Вы курите после каждой пары в университете, весь обеденный перерыв. Приходит день, когда вам хочется курить в постели и вы засыпаете с сигаретой… Последствия представить очень легко. Ваши близкие могут не знать, что вы курите, вы от них прячетесь и испытываете гнетущее чувство вины.

Статистика говорит, что доля курящих мужчин в Украине – 70%, а женщин – 20%. Каждый третий больной раком легких и астмой – курильщик. Рак кишечника также вызывается алкоголем и сигаретами. Никотин вызывает патологии головного мозга.

Курит каждый 4 украинец после 18 лет. Из 10 курильщиков 6 человек стремятся бросить, понимая вред курения.

У курящих женщин существенно повышен риск внематочной беременности. Она может спровоцировать разрыв маточной трубы и гибель женщины.

Вас может мотивировать бросить курить подача хорошего примера детям. Подумайте о них. В любом случае, для избавления от курения вам понадобится сильная воля, тренируйте ее. Осознайте сущность, причину своей зависимости. Поймите, что ваш мозг акцентирует внимание на табаке, как на чем-то хорошем. Как сделать так, чтобы мозг понял, что табак – враг вашего здоровья и сам отключил центр удовольствия?

Вы можете попробовать такой способ: выйдите на свежий воздух, зажгите сигарету и заткните себе нос. Вдыхайте дым только ртом. «Жуйте» вредный воздух во рту, представьте, что он достиг вашего мозга. После того, как сил не будет хватать, выплюньте противный воздух, пропитанный табаком, и начните вдыхать чистый. Повторяйте процедуру 10 дней подряд, вызывайте у себя отвращение к табаку.

Резко бросать курить лучше тогда, когда уровень стресса в вашей жизни минимален, например, в декрете или во время отпуска. Самое сложное – первые 48 часов без сигареты. Отлично заменяют сигарету мятные леденцы. Постепенно уменьшайте количество сигарет, которые вы выкуриваете в день.

Сейчас широкое распространение получили никотиновые ингаляторы и пластыри. Они защищают человека от симптомов синдрома отмены. Курс лечения – около 12 нед.

Также существуют аверсивные средства. Они помогают бросить курить, вызывая отвращение к вкусу табака. Помогает полоскание 0,1%-ным (слабо-розовым) раствором перманганата калия или раствором эвкалиптового масла. Полоскание рта этими препаратами делает вкус табачного дыма неприятным. Полоскать необходимо каждые четыре часа 8-10 дней.

Психотерапия помогает войти в состояние «желания бросить». Применяют терапию гипнозом и кодирование. Гипнотерапия проходит в три этапа: подготовительного, этапа беседы с пациентом и материализации внушений.

Когнитивная психотерапия – направлена на осознание причин, побуждающих курить. Врач вместе с курильщиком анализирует ситуации, при которых хочется курить и разрабатывает тактику, как таких ситуаций можно избежать. Если вы курите после еды, вместо перекура пойдите гулять, на неделю замените кофе и сигарету с утра соком, сглаживайте семейные конфликты.

Обязательно нужно убрать с поля зрения сигареты и пепельницы, зажигалки. Не позволяйте никому из гостей курить у вас в квартире.

Для лекарственной терапии можете использовать Чампикс в комбинации со специальными ингаляторами, пластырями, жевательной резинкой с никотином.

Поменяйте обстановку. Когда вам захочется курить, сделайте глубокий вдох, досчитайте до 10 и выдохните. Желание взять в рот сигарету ослабнет.

Не нужно испытывать страх перед попытками бросить курить. Многие прошли через это. Сигарета – это, скорее всего, для вас ритуал, средство, чтобы расслабиться, успокоиться, сигареты сопровождают ваши беседы с сотрудниками в обеденный перерыв. Какие еще «плюсы» вы видите в курении? Поверьте, это заблуждение, что сигареты помогают расслаблению! Зависимый человек никак не может быть расслабленным! Посмотрите на тех, кто курит. Никто из них не улыбается – кажется, что они таскают кирпичи. Бросить может каждый. Стаж курения не важен. Курящие люди создают себе проблемы и способствуют неодобрительному отношению к себе окружающих людей. Курение сейчас не в моде.

Кто-то бросает постепенно, а кто-то сразу. Найдите себе друга, который так же, как и вы, стремится побороть тягу к табаку. Обращайтесь друг к другу, когда будет тяжело. Балуйте себя. Через месяц на сэкономленные деньги сходите в кино и кафе. Через полгода купите себе то, о чем мечтали. Через год отправьтесь с семьей или любимым в путешествие.

Можете проводить время в компании тех, кто ведет здоровый образ жизни. Занимайтесь спортом все вместе. Очень скоро вы заметите, что курение мешает росту мышц и будете дополнительно мотивированы бросить эту вредную привычку. Процесс отказа отказа от курения не должен занять у вас больше 3 мес, иначе вы рискуете растянуть его на всю жизнь.

Вы, наверное, слышали о книге «Легкий способ бросить курить» Аллена Карра. Он – бывший курильщик со стажем. Его методика помогает справиться со страхом, который возникает у курильщика, пытающегося бросить.

Метод В.Г. Жданова – направлен на психологическую атаку людей, которые курят. Им рассказывают о колоссальном вреде табака для организма, показывают фото, которые действительно ужасают.

Тимур Мамедов - автор метода расставания с сигаретой, в основе которого лежит убеждение, что человек связывает с курением определенные повседневные действия, превращая его в ритуал.

У вашего мозга есть потенциал для самоисцеления. На этой основе разработан метод иглоукалывания. Для него используются тончайшие иглы. Воздействие на биологически активные точки помогает организму отказаться от табака, к нему возникает стойкое отвращение. Уходит беспокойство. Акупунктура совершенно безболезненна. Бросить курить вполне реально за 1-2 месяца. У вас пройдет кашель и улучшится обоняние, повысится работоспособность и снизится вероятность заболеть раком легких.

Приведенные способы бросить курить, если ваше желание очень сильное, вам помогут.

[22], [23], [24]

ilive.com.ua

как правильно принимать средство и каковы противопоказания

Таблетки от курения Чампикс – действенное средство для борьбы с табачной зависимостью. Производителем вещества является немецкая фирма Pfizer. Благодаря применению лекарства удается уменьшить тягу к курению, устранить удовольствие от сигарет и постепенно справиться с пагубной зависимостью. При этом в составе препарата нет никотина, в отличие от множества подобных средств.

Особенности состава

Лекарство производят в виде белых или голубых таблеток. Активным компонентом вещества является варениклин. Этот элемент может присутствовать в объеме 0,5 или 1 мг. Медикамент обладает тонкой оболочкой, за счет чего его легче глотать.

Свойства

Действие Чампикса базируется на его способности воздействовать на никотиновые рецепторы особенного элемента мозга – лимбической системы. Средство блокирует ее активность, что помогает справиться с удовольствием от выкуривания сигарет.

Этот эффект базируется на способности средства приостанавливать синтез дофамина. За счет этого поступающий в организм никотин не может связываться с этим гормоном.

Благодаря этим свойствам средство снижает тягу к сигаретам, уменьшает проявления абстинентного синдрома и устраняет удовольствие от курения. Препарат обладает высокой эффективностью, потому его применение рекомендует даже ВОЗ.

Полезное видео

Узнать мнение врача о препарате Чампикс можно ниже:

Эффективность

Стандартный курс лечения позволяет добиться устойчивого снижения зависимости от никотина и справиться с проявлениями синдрома отмены. При увеличении продолжительности курса терапии на 12 недель результативность вещества увеличивается на 25 %.

Внимание! Препарат показывает прекрасный положительный эффект у людей, которые проходят повторный курс лечения. Этот фактор непременно стоит учитывать при выборе схемы терапии.

Противопоказания

Оценить безопасность лекарственного средства под силу только врачу.

Стоит учитывать, что медикамент имеет определенные противопоказания:

  1. Индивидуальная непереносимость. Она может проявляться в виде аллергии на активный компонент или другие ингредиенты лекарства.
  2. Возраст менее 18 лет. Это ограничение обусловлено отсутствием клинических данных относительно применения в этой категории.
  3. Беременность и лактация. Исследования относительно воздействия активного ингредиента на плод не проводились. Также нет информации, касающейся вероятности попадания средства в грудное молоко. При необходимости приема медикамента врачи советуют прекратить кормление малыша грудью.
  4. Терминальная стадия недостаточности почек. Это противопоказание обусловлено выведением препарата с помощью почек.

Стоит учитывать, что медикамент способен провоцировать нежелательные побочные эффекты. В результате использования средства есть риск появления бессонницы, спазма мышечных тканей, утраты чувствительности.

Курильщика может тошнить, нередко появляется рвота с кровянистыми примесями, ослабевает иммунная система. Иногда возникают симптомы тахикардии, галлюцинации. Некоторые из указанных признаков свидетельствуют о развитии абстинентного синдрома. Он характерен для всех людей, которые пытаются бросать курить.

Если появляются побочные реакции вследствие приема лекарства, нужно получить консультацию доктора. Он определит причины неприятных признаков и внесет коррективы в схему терапии. Это поможет облегчить состояние и продолжить лечение.

Правила применения

При необходимости лечения Чампиксом важно понимать, как правильно принимать лекарство. Начинать применение средства необходимо за 7-14 суток до предполагаемого отказа от курения.

При использовании средства первый этап терапии кроется в подготовке организма к исключению никотина. Это помогает облегчить отвыкание от средства и избежать появления синдрома отмены.

Как правило, это состояние наблюдается при внезапном исключении психоактивного элемента и сопровождается ухудшением настроения, чрезмерной раздражительностью, нарушениями сна, тревожностью.

Инструкция к медикаменту рекомендует следующую дозировку:

  • в 1-3 сутки нужно употреблять 0,5 мг средства раз в день;
  • на 4-7 день показано по 0,5 мг лекарства дважды в сутки;
  • на 8 день и до завершения терапии стоит пить по 1 мг дважды в день.

Таблетки употребляют пероральным способом. Их нужно запивать большим объемом воды. Это делают вне зависимости от еды. В упаковке имеется схема приема. Лекарство расфасовано таким образом, что запоминать объем выпитого вещества нет необходимости.

Полный отказ от табакокурения может занять 8-35 суток. Если в течение указанного периода времени бросить пагубную привычку не удалось, стоит отказываться от сигарет плавно. Это делают на протяжении 3 месяцев.

После последней сигареты терапия должна длиться 12 недель. Этот период очень важен, поскольку именно в течение первых 3 месяцев люди чаще всего срываются.

Внимание! Важно уделить внимание выбору мотивации для отказа от зависимости. Многим людям в этот период требуется психологическая поддержка. После неудачных попыток избавления от зависимости необходимо определить и устранить причины. Лишь после этого можно повторить лечение Чампиксом.

Лекарственное взаимодействие

Применение Циметидина приводит к уменьшению клиренса Чампикса через почки. При одновременном использовании средства с никотиновыми пластырями снижается систолическое давление. Алкоголь способен увеличивать вероятность психоневротических осложнений при одновременном использовании с медикаментом.

Аналоги

При непереносимости средства можно подобрать действенный аналог. К наиболее результативным препаратам относят следующее:

  • Гамибазин;
  • Табекс;
  • Никоретте;
  • Лобелин;
  • Никвитин.

Чампикс – действенное средство, которое помогает справиться с вредной привычкой и улучшить состояние своего здоровья. Чтобы добиться отличных результатов, необходимо своевременно обратиться к врачу и выполнять его назначения

Вконтакте

Facebook

Twitter

Google+

Одноклассники

telo.guru

Чампикс 💊 от чего помогает: инструкция, аналоги, отзывы

Формы выпуска и упаковка препарата Чампикс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Упаковки по 11 шт, 14 шт, 28 шт, 112 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Чампикс входит:

Каждая таблетка содержит варениклин — 0,5 мг или 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71 мг, соответственно)

Фармакологическое действие

Чампикс — препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с A4B2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении A4B2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с A4B2 рецепторами (антагонистическая активность).

От чего помогает Чампикс: показания

Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Чампикс не следует применять во время беременности и кормления грудью.
  • Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Чампикс при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Чампикс: инструкция по применению

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную помощь и поддержку.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме

  • 1-3 день — 0,5 мг один раз в день
  • 4-7 день — 0,5 мг два раза в день
  • с 8 дня до конца лечения — 1 мг два раза день

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Побочные действия

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии препаратом Чампикс®: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6% головная боль – 0.6% и 1.0% бессонница – 1.3% и 1.2% необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%) часто (от ≥1% до0.01% до

Инфекции: очень часто — назофарингит часто — бронхит, синусит нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита, повышение аппетита нечасто — анорексия, полидипсия частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень часто — необычные сновидения, бессонница нечасто — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения частота неизвестна — сомнамбулизм.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль часто — сонливость, головокружение, изменения вкусовых
ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений нечасто — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо редко — нарушение
мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия частота неизвестна — инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: нечасто — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, кашель нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль нечасто — рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд нечасто — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, боль в спине нечасто — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие реакции: часто — боли в груди, усталость нечасто — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: часто — увеличение массы тела нечасто — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, «приливы» крови к коже лица, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций — ангионевротический отек и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и многформную эритему.

Особые указания

Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Сомвестимость с другими препаратами

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс®не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°C.

2 года.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Чампикс выделяют:

Нет информации.

Отзывы

Эти отзывы о препарате Чампикс мы автоматически нашли в интернете:

курил более 10 лет , сам бросить не мог. Решил к наркологу сходить , он посоветовал чампикс. На третий день приема я не выкурил не одной сигареты , сейчас у меня вторая неделя как не курю. Тем кто пытался бросить курить самостоятельно и ничего не получилось обязательно стоит попробовать!

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Чампикс справиться с болезнью?

Чампикс

Оцените препарат!

xn----7sbahcnsth0bsmne0lb.xn--p1ai

Чампикс: инструкция, дозировка, противопоказания

Препарат Чампикс применяют для лечения никотиновой зависимости. Таблетки покрыты оболочкой. Выпускаются в дозировке 0,5 мг и 1 мг. В первом случае это средство белого цвета в виде капсул, имеющих выпуклости с обеих сторон. На одной стороне капсулы есть надпись «Pfizer», на другой – «СНХ 0,5». Таблетки Чампикс дозировкой 1 мг отличаются цветом – светло-голубым. Все остальные признаки те же.

Основным действующим веществом Чампикса является варениклин. Дополнительные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кремния коллоидный диоксид;
  • натрия кроскармеллоза;
  • гидрофосфат натрия;
  • стеарат магния.

Лекарство упаковывают в полиэтиленовые банки вместительностью по 56 шт. и блистеры по 28, 11 и 14 шт.

Фармакологические свойства, фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество варениклин имеет высокие показатели силы взаимодействия с клетками организма. Он вступает во взаимодействие с a4в рецепторами в головном мозге. В этом случае препарат является агонистом. В результате Чампикс проявляет агонистическую реакцию (в меньшей степени, чем никотин), антагонистическую – когда присутствует никотин.

Происходит блокадное действие варениклина – никотин теряет способность стимулировать холинорецепторы, перестает быть активным к мезолимбической системе. Данная система играет основную роль в сохранении организмом памяти по отношению к никотину, формирует зависимость от его применения, от получаемого от курения удовольствия.

Фармакологическое действие Варениклина

Препарат Чампикс обладает хорошей эффективностью в снижении потребности к курению. Помогает значительно снизить симптомы абстинентного синдрома. Варениклин помогает постепенно уменьшить ощущение кайфа или удовольствия, которое возникает у человека во время курения сигарет.

Варениклин в виде лекарственного средства Чампикс принимают перорально. Наивысшая степень концентрации в крови действующего вещества наступает спустя 3-4 часа после приема. Происходит почти полное всасывание лекарства. Варениклин начинает действовать линейно после однократного применения в дозировке 0,1-3 мг или после суточного приема в такой же дозе.

При лечении Чампиксом средство проходит сквозь барьер гепатоэнцефалии, проникает в мозг и распределяется по тканям органов. Белки плазмы в крови имеют низкую степень связывания с варениклином – до 20%. Почти все вещество выводится из организма естественным путем почками, часть выводится в виде метаболитов. Полувыведение наступает через 24 часа.

Основные фармакологические свойства Чампикса заключаются в лечении никотиновой зависимости.

Показания и противопоказания к применению лекарства

Применение Чампикса противопоказано в следующих ситуациях:

  • повышенная непереносимость или чувствительность к составу средства;
  • почечная недостаточность в терминальной стадии;
  • пациент в возрасте до 18 лет;
  • период беременности у женщин, период лактации.

Чампикс назначают для лечения зависимости от никотина людям взрослого возраста.

Применение во время беременности или в детском возрасте

Исследования по поводу использования медпрепарата беременными весьма скудны. В связи с этим в этот период препарат Чампикс принимать нельзя. Что касается периода лактации, исследования проводились на животных. Выяснилось, что варениклин проникает в молоко, поэтому его прием в это время противопоказан.

Применение Чампикса запрещено в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

Чампикс при заболеваниях печени и почек

Концентрация варениклина при легкой и умеренной степенях нарушения функции почек оставалась в допустимых нормах. При тяжелых нарушениях вещество почти полностью выводится из организма гемодиализом.

Препарат Чампикс не меняет свои фармакокинетические свойства у людей с нарушениями работы печени.

Взаимодействие варениклина с другими медпрепаратами

Нет данных о значимом изменении действия вещества варениклина с медикаментами. В том случае, если пациент одновременно проходит лечение варениклином и каким-то другим лекарством, корректировать их дозировку нет необходимости.

Лечение Чампиксом в допустимых дозировках влияния на почечную транспортировку белков в организме не оказывает. Фармакокинетика лекарственных средств, действие которых зависит от работы почек, не меняется под действием варениклина.

Если пациент одновременно принимает лечение другими средствами от никотиновой зависимости, например, пластырем, возможно появление тошноты, головных болей, диспепсии, головокружения.

Превышение допустимой дозировки лекарства и побочная реакция организма

На сегодня нет достоверной информации о передозировке Чампиксом. У страдающего тяжелой формой почечной недостаточности вещество может выводиться с помощью гемодиализа.

Процесс отвыкания пациента от курения происходит в сопровождении ряда симптомов, вне зависимости от того, принимает он препарат Чампикс или нет. Отмечается такая реакция:

Как воздействует на организм препарат Чампикс

  • дисфория, плохое настроение;
  • раздражительность, бессонница;
  • гнев, чувство недовольства;
  • ощущение тревоги, беспокойства;
  • снижение внимания;
  • снижение частоты сокращений сердечной мышцы;
  • повышение аппетита;
  • некоторые психические расстройства.

У людей, получающих лечение Чампиксом, не проводили разграничение симптомов, которые могли бы быть связаны с лекарственным веществом. Известно, что ряд негативных реакций наступали в первые 7 дней с начала терапии варениклином. Симптомы чаще были слабыми или умеренными, не зависели от пола или возраста. Однако, даже допустимая доза Чампикса вызывала умеренную тошноту.

Реакции во время приема лекарственного средства, которые требовали его отмены:

Побочные действия Чампикса

  • артралгия, миалгия, мышечные боли в спине, невралгия;
  • головокружение, изменение вкуса, дисфория, гипертонус мышц, тремор;
  • нарушенная координация, нарушения либидо, летаргия, апатия;
  • диарея, рвота, тошнота, запор, повышенное газообразование;
  • диспепсия, кровь в рвотных массах, сильные расстройства стула;
  • тахикардия, стенокардия, учащенное сердцебиение, предынфарктное состояние;
  • одышка, кашель, раздражение дыхательных путей, боли в горле, застой экссудата в носоглотке;
  • вирусные и грибковые инфекции;
  • бессонница, сны необычного содержания, панические атаки, нарушение мышления;
  • нарушения аппетита, полидипсия;
  • сыпь на коже, раздражения кожи, акне;
  • усталость, общее недомогание.

Особенности применения

У людей, имеющих в анамнезе психиатрические расстройства, сравнивали риски нейропсихиатрических явлений. Выяснилось, что препарат Чампикс не оказывал негативного влияния на состояние здоровья. В том случае, если во время лечения данным средством отмечается резкое ухудшение со стороны нейропсихиатрического состояния, прием нужно немедленно прервать.

Схема приема Чампикса

При наличии у человека психиатрических заболеваний при отказе от курения и лечении препаратом Чампикс обострение заболевания наблюдалось чаще, чем у других людей. При таких расстройствах рекомендуется соблюдать особенную осторожность во время приема варениклина.

При первых проявлениях негативной реакции организма на варениклин следует незамедлительно сообщить об этом своему доктору. Обо всех имеющихся у пациента заболеваниях врач обязан знать еще до назначения средства.

Чампикс может вызывать слабость, головокружение и сонливость. В связи с этим крайне нежелательно допускать работу с различными механизмами и управление транспортом в период терапии.

Видео по теме: Чампикс (Champix) — механизм действия препарата

dispanseri.ru


Смотрите также